Адреноблокаторы – что это такое? Применение альфа-блокаторов при гипертонии Селективные альфа блокаторы.

Лечение воспаления предстательной железы – это весьма длительный и ответственный процесс. В зависимости от причины заболевания выбор основной терапии может варьироваться. Важно знать, что условно препараты, которые применяют для лечения недуга, разделяют на 2 группы.

Медикаменты 1-ой линии:

Лекарства 2-ой линии:

• Иммуномодулирующие средства;
• Венотоники;
• Альфа-адреноблокаторы;

Вторая группа средств носит дополнительный характер при оздоровлении пациента и не может быть использована в качестве основы лечения. Наиболее распространенными на данный момент вспомогательного действия являются альфа адреноблокаторы при простатите.

Альфа адреноблокаторы при простатите: механизм действия

Главное свойство, за которое урологи так любят эту группу фармацевтических продуктов – это возможность расслаблять гладкую мускулатуру предстательной железы, мочевого пузыря и уретры. Такое воздействие значительно уменьшает симптоматику в виде болезненного и частого .

Представители альфа-блокаторов, в зависимости от возможности влияния на рецепторы, бывают:

• Неселективными;
• Селективными.

Первые действуют одинаково на гладкую мускулатуру по всему телу. Являются менее популярными из-за множества побочных эффектов (гипотензия, нарушения пищеварения, запоры). Вторая же группа характеризуется точечным расслаблением мышечных волокон именно в тканях предстательной железы.

Альфа адреноблокаторы при простатите призваны облегчить течение заболевания, но не вылечить его. Это сугубо симптоматическая терапия.

После их применения наблюдаются следующие эффекты:

1. Нормализация оттока мочи;
2. Релаксация гладкой мускулатуры уменьшает болевые ощущения;
3. Возвращение полового влечения;
4. Ликвидация застоя крови в малом тазу;
5. Снижение проявлений доброкачественной гиперплазии органа.

Основные препараты

Давайте рассмотрим основные и наиболее популярные препараты из группы альфа адреноблокаторов.

Тамсулозин

Один из наиболее часто используемых препаратов. Имеет селективное действие на рецепторы в мужской железе, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Помимо главных свойств всех блокаторов, он способный снижать воспалительную реакцию и явления обструкции в органе.

Выпускается в виде капсул по 30 в упаковке, покрытых оболочкой с дозировкой основного вещества – 0,4 мг. Для лечения простатита необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз на день во время завтрака, запивая 150 мл воды или молока.

Курс лечения – 2-3 месяца, в зависимости от предписаний . Первый эффект наступает после 2 недель использования лекарства.

Побочные действия:

• Головокружение;
• Тахикардия, ортостатические реакции;
• Потеря аппетита, тошнота, рвота, запор;
• Преждевременная или ретроградная эякуляция;
• Зуд, сыпь по кожному покрову.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к компонентам средства;
• Склонность к гипотензии с потерями сознания;
• Выраженная печеночная недостаточность.

На данный момент Тамсулозин – самый популярный представитель своей группы среди врачей.

Доксазозин

Еще один селективный антагонист альфа-1 рецепторов. Имеет аналогичное действие, что и предыдущий препарат. Главным отличием и причиной значительно меньшей популярности данного средства является необходимость титрования во время применения.

Выпускается в таблетках 1, 2, 4, 8 мг по 30 штук в упаковке. Средняя суточная доза составляет 4 мг. Использовать нужно по 1 пилюле 1 раз в день во время еды. Первую неделю назначают дозировку в 1 мг, через 7 дней – 2 мг и так до среднестатистической нормы в четыре миллиграмма. Курс терапии – 3 месяца.

Побочные действия:

• Сонливость, головная боль, астения (слабость);
• Ринит, формирование периферических отеков;
• Тошнота, рвота, диарея;
• Крайне редко – недержание мочи.

Противопоказания:

• Аллергия на составляющие лекарства.

Стоит сказать, что альфа-адреноблокаторы при остром простатите показывают плохой результат. Это связано с длительностью начала первых эффектов. При использовании Доксазозина, их действие возникает только через 14 дней, что непростительно долго во время .

Альфузозин

Единственный из популярных и широко используемых неселективных блокаторов альфа рецепторов. Обладает всеми теми же свойствами, что и его аналоги, но имеет ряд недостатков, из-за которых реже используется в урологии.

Это в основном влияние на все α-рецепторы в организме. Как результат – расслабление гладкой мускулатуры сосудов (гипотензия), кишечника (запоры) и дыхательных путей.

Выпускается в виде таблеток по 5 мг. Суточная доза 7,5-10 мг, в зависимости от степени тяжести заболевания и предписания лечащего врача. Принимать нужно по полпилюли (2,5 мг) 3 раза в день с приемами пищи, запив 200 мл воды. Курс терапии – 2-3 месяца. Нельзя комбинировать данное лекарство с другими препаратами из этой же группы. В противном случае оно нивелирует эффект от обеих.

Побочные действия:

• Слабость, сонливость, шум в ушах, головокружение;
• Тахикардия, ортостатическая гипотензия, обострение стенокардии;
• Сухость во рту, тошнота, рвота, запор;
• Зуд и сыпь на коже.

Противопоказания:

• Аллергия на компоненты препарата;
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Приступы гипотензии в анамнезе.

Заключение

Медикаменты данной группы весьма эффективны для снятия основной симптоматики воспаления предстательной железы. Тем не менее, необходимо понимать, что они могут служить только дополнением к основному .

Из-за своего длительного действия альфа адреноблокаторы при простатите значительно более полезны, чем при острой фазе недуга. Прием этих средств должен быть обсужден и согласован с лечащим врачом – во избежание развития серьезных побочных реакций.

Адреноблокаторы или адренолитики – группа медицинских препаратов, которые вызывают блокаду рецепторов к норадреналину и адреналину. Их применяют в кардиологии и общей терапии для лечения пациентов с поражениями сердца и сосудов. Ежегодно список препаратов пополняется, но определить какой из них необходимо принимать при той или иной патологии может только квалифицированный врач.

Механизм действия

При многих болезнях есть необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов норадреналина и адреналина. С этой целью используются адреноблокаторы, механизм действия которых заключается в блокаде адренорецепторов (белковых молекул к норадреналину и адреналину), при этом процесс выработки самих гормонов не нарушается.

В сосудистых стенках и сердечной мышце находятся 4 вида адренорецепторов – альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитики способны избирательно выключать рецепторы, например, только альфа-1 или бета- 2 и так далее. В результате адреноблокаторные препараты подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно адренорецепторы они выключают.

Список

Альфа-1-адреноблокаторы (селективные)

Способствуют снижению тонуса артерий, что приводит к их расширению и уменьшению давления в кровеносном русле. Кроме того, препараты применяются в комплексном лечении простатита у мужчин.

Дальфаз (Альфузозин, Дальфаз Ретард, Алфупрост МР)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – альфузозина гидрохлорид.

Блокатор альфа-1-адренорецепторов (в основном в области предстательной железы и мочеиспускательного канала). Способствует снижению давления в мочеиспускательном канале и уменьшению сопротивления тока мочи, помогает облегчить мочеиспускание и устранить дизурию, в частности, при гиперплазии предстательной железы. В терапевтической дозировке не воздействует на альфа-1-адренорецепторы сосудов. Применяется для терапии функциональных признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь принимается по 5 миллиграмм дважды в сутки, начинать терапию рекомендуется с вечернего приема. Суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм. Пожилым людям и пациентам, получающим гипотензивное лечение, прописывают по 5 миллиграмм в день в вечернее время, при необходимости суточную дозу доводят до 10 миллиграмм.

Побочные действия: тошнота, сухость во рту, головная боль, тахикардия, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), отеки, шум в ушах.

Противопоказания: нарушения функции печени, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа-адреноблокаторов, гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам, почечная недостаточность, кишечная непроходимость.

Доксазозин (Доксазозин-ФПО, Камирен ХЛ, Камирен, Кардура, Магурол, Доксапростан, Зоксон)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – доксазозин.

Снижает АД без развития тахикардии, повышает коэффициент хорошего холестерина и уменьшает общее содержание ТГ и холестерина. Лекарство эффективно при артериальной гипертензии, в том числе, в сопровождении метаболических нарушений (гиперлипидемия, ожирение).

Таблетки принимають утром или вечером, не разжевывая. Начальная доза составляет 1 миллиграмм в сутки. Через 7-14 дней, в зависимости от состояния пациента, дозу можно увеличивать до 2 миллиграмм в день, затем спустя еще 7-14 суток – до 4 миллиграмм, 8 миллиграмм или 16 миллиграмм в день для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Побочные действия: обмороки, аритмия, тахикардия, тошнота, ощущения усталости, головная боль, сонливость, раздражительность, астения, ринит.

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, анурия, инфекции мочевыводящих путей, артериальная гипотензия при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, обструкция пищевода, непереносимость лактозы, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация.

Празозин (Адверзутен, Польпрессин, Празозинбене, Минипресс)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – празозин.

Периферический блокатор постсинаптических альфа-1-адренорецепторов препятствует сосудосуживающему воздействию катехоламинов, снижает АД и уменьшает постнагрузку на сердечную мышцу. Показаниями для применения являются артериальная гипертензия, болезнь и синдром Рейно, хроническая сердечная недостаточность, спазм периферических сосудов, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы.

Дозировку устанавливает врач в зависимости от состояния и болезни пациента. Начальная доза составляет 500 микрограмм 2-3 раза в день. Средняя лечебная доза – 4-6 миллиграмм в сутки; максимальная – 20 миллиграмм.

Побочные действия: тахикардия, артериальная гипотензия, усиленное сердцебиение, одышка, головокружение, тревожность, галлюцинации, эмоциональные расстройства, рвота, сухость в ротовой полости, учащенное мочеиспускание, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, высыпания, носовое кровотечение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 12 лет, артериальная гипотензия, тампонады миокарда, хроническая сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Теразозин (Теразозин-Тева, Сетегис, Корнам)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – теразозина гидрохлорида дигидрат.

Препарат способствует расширению венул и артериол, уменьшению венозного возврата к миокарду и общего периферического сосудистого сопротивления, также обладает гипотензивным эффектом. Назначается для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапию необходимо начинать с минимальной дозы – 1 миллиграмм, принимать ее перед сном и после находиться в постели 5-6 часов. Увеличение дозы происходит постепенно 1 раз в 7-10 дней. Поддерживающая доза в зависимости от эффективности терапии и показаний составляет 1-10 миллиграмм 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 миллиграмм.

Побочные действия: астения, головокружение, сонливость, обморочное состояние, тошнота, ощущения сердцебиения, тахикардия, заложенность носа, периферические отеки, нарушения зрения, редко – импотенция.

Противопоказания: лактация, беременность, детский возраст, гиперчувствительность к действующему веществу. С осторожностью при стенокардии, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, нарушении мозгового кровообращения.

Тамсулозин (Омник, Фокусин, Омсулозин, Профлосин)

Выпускается в форме капсул и гранул; действующее вещество – тамсулозина гидрохлорид.

Лекарство снижает тонус гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно снижает симптомы раздражения и обструкции, вызванные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для лечения назначают по 0,4 миллиграмма в сутки после завтрака, запивая большим количеством жидкости.

Побочные действия: астения, головная боль, усиление сердцебиения, головокружение, редко – ретроградная эякуляция, снижение либидо, запоры, диарея, ринит.

Противопоказания: непереносимость компонентов лекарства. С осторожностью при артериальной гипотензии, тяжелой почечной недостаточности.

Урапидил Карино (Эбрантил, Тахибен)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – урапидила гидрохлорид.

Обладает гипотензивным эффектом (понижает артериальное давление), снижает периферическое сопротивление сосудов. Препарат назначают при гипертоническом кризе и артериальной гипертензии.

Средство вводят внутривенно. При тяжело протекающих и острых формах патологии вводят 25 миллиграмм на протяжении 5 минут. Если не был достигнут нужный результат, через 2 минуты дозу повторяют, в случае неэффективности повторной дозы спустя 2 минуты переходят на медленное внутривенное введение 50 миллиграмм. Далее переходят на медленную капельную инфузию.

Побочные действия: головная боль, сухость во рту, тромбоцитопения, аллергические реакции, явления ортостатического коллапса.

Противопоказания: беременность, аортальный стеноз, лактация, возраст до 18 лет, открытый артериальный проток, гиперчувствительность.

Урорек

Выпускается в форме капсул; действующее вещество – силодозин.

Показан для лечения нарушений мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 миллиграмм 1 раз в день, одновременно с едой (желательно в одно и то же время суток). Больным с почечной недостаточностью на протяжении 7 дней необходимо принимать средство в дозе 4 миллиграмма в сутки, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 8 миллиграмм.

Побочные действия: головокружение, ортостатическая гипотензия, диарея, заложенность носа, снижение либидо, тошнота, сухость в ротовой полости.

Противопоказания: тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату.

Альфа-2-адреноблокаторы (неселективные)

Повышают давление за счет стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Допегит (Метилдопа, Допанол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метилдопа сесквигидрат.

Гипотензивный препарат, понижающий частоту сердечных сокращений и уменьшающий общее периферическое сопротивление сосудов. Применяется для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести (включая артериальную гипертензию при беременности).

В первые 2 дня средство рекомендуют принимать по 250 миллиграмм в вечернее время, далее в последующие 2 дня дозу увеличивают на 250 миллиграмм и так до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект (обычно развивается при достижении суточной дозы в 1 грамм, разделенной на 2-3 приема). Максимальная суточная доза не может составлять более 2 грамм.

Побочные действия: сонливость, парестезии, вялость, пошатывание при ходьбе, сухость слизистой рта, миалгия, артралгия, снижение либидо (потенции), лихорадка, панкреатит, лейкопения, заложенность носа и другие.

Противопоказания: гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени, острый инфаркт миокарда, депрессия, гепатит, гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм и другие.

Клонидин (Катапресан, Клофелин, Барклид, Хлофазолин)

Выпускается в форме таблеток, раствора и глазных капель; действующее вещество – клонидина гидрохлорид.

Клонидин является антигипертензивным препаратом центрального действия. Показаниями для применения являются: артериальная гипертензия, гипертонический криз, первичная глаукома открытого типа в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление.

Дозировку врач устанавливает индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет по 0,075 миллиграмма трижды в сутки. Далее дозу постепенно можно увеличивать до 0,9 миллиграмма. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,4 миллиграмма. Пожилым пациентам назначают по 0,0375 миллиграмма трижды в день. Средняя продолжительность курса – 1-2 месяца. Для купирования гипертонического криза препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 0,15 миллиграмма.

Побочные действия: сонливость, тревожность, астения, седативный эффект, ночное беспокойство, брадикардия, зуд, высыпания на коже, сухость конъюнктивы, жжение или зуд в глазах, отек и гиперемия конъюнктивы.

Противопоказания: кардиогенный шок, гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, синдром слабости синусного узла, беременность, лактация, воспаление переднего отдела глаза (для капель).

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин, ДГ-Эрготамин)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – дигидроэрготамин.

Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее воздействие на периферические вены. Назначается при мигрени, варикозном расширении вен нижних конечностей, ортостатической гипотензии, вегетативной лабильности, атонии кишечника.

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно, также назначают внутрь (интермиттирующее лечение). Внутримышечно для купирования приступа рекомендуемая доза составляет 1-3 миллиграмм, для более быстрого достижения эффекта вводят внутривенно 1 миллиграмм. Внутрь для устранения мигрени прописывают по 2,5 миллиграмма 2-3 раза в день на протяжении нескольких недель. При варикозном расширении – 15 миллиграмм в сутки трижды в день.

Побочные действия: головокружение, рвота, диарея, аритмия, сонливость, ринит, парестезии пальцев кистей и стоп, боли в конечностях, тахикардия, кардиалгия, спазм сосудов, заложенность носа.

Противопоказания: ИБС, непереносимость компонентов лекарства, стенокардия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, сепсис, беременность, лактация, почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, органические поражения миокарда, вазоспастическая стенокардия, возраст до 16 лет.

Дигидроэрготоксин (Гидергин, ДГ-Эрготоксин)

Выпускается в форме раствора для инъекций и приема внутрь; действующее вещество – дигидроэрготоксин.

Антиадренергический препарат, понижающий АД и расширяющий кровеносные сосуды, блокатор альфа и альфазадренорецепторов. Показания для применения: гипертоническая болезнь, эндартериит (заболевание внутренней оболочки артерий), мигрень, болезнь Рейно, спазм сосудов сетчатки.

При гипертонии и расстройстве периферического кровообращения альфа-адреноблокатор назначают по 5 капель внутрь трижды в сутки, далее дозу увеличивают по 2-3 капли до 25-40 капель 3 раза в сутки. При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 миллилитра.

Побочные действия: аллергическая реакция, расстройство пищеварения.

Противопоказания: гипотония, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, пожилой возраст, органические поражения сердечной мышцы, нарушения функции почек.

Сермион (Ницерголин, Ницерголин-Ферейн)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – ницерголин.

Альфа1,2-адреноблокатор улучшающий периферическое и мозговое кровообращение. Показания: хронические и острые церебральные сосудистые и метаболические нарушения (из-за артериальной гипертензии, атеросклероза и так далее); хронические и острые сосудистые и периферические метаболические нарушения (болезнь Рейно, артериопатия конечностей).

Препарат прописывают внутрь в зависимости от заболевания и его тяжести по 5-10 миллиграмм трижды в сутки или по 30 миллиграмм дважды в сутки, через равные интервалы времени, продолжительно.

Побочные действия: снижение АД, головная боль, бессонница или сонливость, спутанность сознания, диарея, диспептические явления, кожная сыпь.

Противопоказания: острое кровотечение, нарушение ортостатической регуляции, острый инфаркт миокарда, беременность, возраст до 18 лет, дефицит сахаразы, лактация, гиперчувствительность.

Бета-1-адреноблокаторы (селективные, кардиоселективные)

Бета-1-рецепторы в основном сосредоточены в миокарде, и при их блокировании наблюдается снижение частоты сердечных сокращений.

Бисопролол (Конкор, Конкор Кор, Коронал, Нипертен)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бисопролола фумарат.

Препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Лекарство снижает потребность сердца в кислороде, уменьшает частоту пульса (при нагрузке и покое) и сердечный выброс. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально. Средняя доза составляет 0,005-0,01 грамма. Лекарство необходимо принимать 1 раз в день утром во время или перед завтраком.

Побочные действия: головокружение, чувство холода, расстройства сна, брадикардия, конъюнктивит, тошнота, диарея, боли в животе, мышечная слабость, судороги, высыпания на коже, приливы, нарушение потенции.

Противопоказания: беременность, лактация, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок, выраженное снижение АД, возраст до 18 лет, гиперчувствительность и другие.

Бревиблок

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – эсмолола гидрохлорид.

Селективный бета-1-адреноблокатор показан при суправентрикулярной тахиаритмии (включая трепетание и мерцание предсердий) и артериальной гипертензии после и во время оперативных вмешательств.

Средство вводят внутривенно, дозу подбирают индивидуально и корректируют в зависимости от клинического результата.

Побочные действия: выраженное снижение АД, брадикардия, асистолия, потливость, головокружение, спутанность сознания, бронхоспазм, одышка, затруднение дыхания, тошнота, задержка мочи, нарушение зрения и речи, отеки и другие.

Противопоказания: синоатриальная блокада 2-3 степени, выраженная брадикардия, острая недостаточность миокарда, кардиогенный шок, гиповолемия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метопролола тартрат.

Современный селективный бета-адреноблокатор принимается при артериальной гипертензии (в том числе тахикардии гиперкинетического типа), ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, приступов стенокардии), нарушении ритма сердечной мышцы, гипертиреозе (в комплексной терапии), мигрени.

Таблетки следует принимать с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком. В зависимости от патологии и ее тяжести, суточная доза может составлять от 50 до 200 миллиграмм.

Побочные действия: утомляемость, парестезии конечностей, головная боль, синусовая брадикардия, снижение АД, беспокойство, аллергическая реакция (сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи), болевые ощущения в животе, сердцебиение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: кардиогенный шок, AV-блокада 2-3 степени, синдром слабости синусового узла, недостаточность миокарда в стадии декомпенсации, выраженная брадикардия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Бета-1,2-адреноблокаторы (неселективные)

Препараты регулируют уровень артериального давления и воздействуют на сердечную проводимость.

Анаприлин (Обзидан)

Выпускается в таблетках; действующее вещество – пропранолола гидрохлорид. Неселективный бета-адреноблокатор показан при гипертензии, нестабильной стенокардии, синусовой тахикардии, тахисистолическом виде мерцания предсердия, наджелудочковой тахикардии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, тревожности, эссенциальном треморе.

Таблетки употребляют внутрь независимо от еды. В начале лечения прописывают по 20 миллиграмм в сутки, далее врач может увеличить дозировку.

Побочные действия: болезненность и сухость глаз, утомляемость, депрессия, нервозность, синусовая брадикардия, тромбоцитопения, бронхоспазм, усиленное потоотделение и так далее.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, синоатриальная блокада, беременность, лактация.

Бопиндолол (Сандонорм)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бопиндолол.

Неселективный бета-адреноблокатор оказывающий гипотензивное и антиангинальное действие. Применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).

Препарат прописывают в начальной дозировке – 1 миллиграмм в сутки, по показаниям доза может быть увеличена до 2 миллиграмм в сутки, а при достижении желаемого эффекта снижают до 0,5 миллиграмма в день.

Побочные действия: брадикардия, снижение АД, нарушение сна, чувство холода, бронхоспазм, диспноэ, повышенная утомляемость, слабость, рвота, тошнота, запоры, метеоризм, сухость в ротовой полости, головокружение.

Противопоказания: кардиогенный шок, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, гиперчувствительность, бронхиальная астма тяжелой формы, синдром слабости синусового узла, стенокардия, беременность, лактация.

Надолол (Солгол, Бетадол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – надолол.

Лекарство обладает противоишемической (антиангинальной) активностью и используется для терапии ишемического заболевания миокарда. Эффективно также при гипертонии (стойком повышенном АД). Кроме того, препарат показан для лечения мигрени, тахиаритмии (нарушение сердечного ритма) и для устранения симптомов гипертиреоидизма (усиление функции щитовидной железы).

Прописывают таблетки внутрь независимо от еды. При ИБС прием лекарства начинают с 40 миллиграмм 1 раз в день, через 4-7 дней дозу повышают до 80-160 миллиграмм в сутки. При гипертензии прописывают по 40-80 миллиграмм 1 раз в день, медленно увеличивают дозу до 240 миллиграмм (в 1-2 приема). Для терапии тахиаритмии начинают с 40 миллиграмм в сутки, затем увеличивают до 160 миллиграмм в день.

Побочные действия: бессонница, утомления, парестезии (ощущение онемения в конечностях), брадикардия, сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания: бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму, кардиогенный шок, легочная гипертензия, беременность, лактация. С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете.

Окспренолол (Тразикор)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – окспренолол.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Показан при артериальной гипертензии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика), мерцательной аритмии, нарушения сердечного ритма. Также лекарство используется в качестве дополнительного лечения при пролапсе митрального клапана, феохромоцитоме, треморе.

Рекомендовано начинать прием лекарства с 20 миллиграмм 4 раза в день, увеличивая постепенно дозу до 40-80 миллиграмм 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 миллиграмм. Для проведения вторичной профилактики после инфаркта прописывают по 40 миллиграмм дважды в сутки.

Побочные действия: слабость, сонливость, головокружение, депрессия, беспокойство, ослабление сократимости сердечной мышцы, боли в грудной клетке, нарушение зрения и другие.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность, лактация, кардиомегалия, печеночная недостаточность, синдром Рейно и другие.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Препараты этой группы понижают АД и ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), и также уменьшают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

Карведилол (Дилатренд, Карведилол Сандоз, Карведилол Зентива, Ведикардол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – карведилол.

Обладает сосудорасширяющим, антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Препарат уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард, умеренно снижает ЧСС, не воздействуя на почечный кровоток и функцию почек. Используется в виде монотерапии и в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами для терапии артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

Лекарство употребляют внутрь, независимо от еды. Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и клинического ответа. В начале лечения доза составляет 12,5 миллиграмм, через 1-2 недели она может быть увеличена до 25 миллиграмм. Максимальная суточная доза – 50 миллиграмм.

Побочные действия: брадикардия, головная боль, депрессия, диарея, рвота, отеки, нарушения функции почек, лейкопения, заложенность носа, одышка, бронхоспазм и так далее.

Противопоказания: выраженная брадикардия, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, беременность, лактация, возраст до 18 лет, кардиогенный шок, гиперчувствительность.

Проксодолол

Выпускается в форме капель для глаз; действующее вещество – проксодолол. Противоглаукомное средство применяется для лечения повышенного внутриглазного давления, афакической глаукомы, открытоугольной глаукомы и других видов вторичных глауком. Также используется в комплексной терапии для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.

Лекарство нужно закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 3 раз в сутки.

Побочные действия: нечеткость зрения, сухость в ротовой полости, брадикардия, гастралгия, головная боль, снижение АД, возникновение бронхоспазма.

Противопоказания: синусовая брадикардия, кардиогенный шок, хроническая недостаточность сердечной мышцы в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, инсулинозависимый сахарный диабет, индивидуальная непереносимость.

При беременности

Принимать адреноблокаторы в период беременности не рекомендуется. Однако если появилась острая необходимость, то назначать и контролировать его прием, подбирать замены может только специалист.

В период лактации адреноблокаторы не назначают, вместо них врач рекомендует соблюдать специальную диету и снизить физические нагрузки. Возможно применение медицинских средств с повышенным содержанием калия, минералов, магния и кальция.

Детям

Возможно применение адреноблокаторов в возрасте от 16-18 лет. В редких случаях и по назначению врача препараты используют для лечения детей младше указанного возраста.

Артериальная гипертония требует обязательного лечения с помощью медикаментов. Постоянно разрабатываются новые препараты, чтобы привести давление в норму и предупредить опасные последствия, такие как инсульт и инфаркт. Рассмотрим подробнее, что такое альфа и бета-адреноблокаторы – список препаратов, показания и противопоказания к применению.

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

• Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
• Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
• Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
• Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
• Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
• Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
• Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Показания к приему

Альфа-1-блокаторы прописывают при следующих патологиях:

Альфа-1,2-блокаторы применяют при следующих состояниях:

• патология мозгового кровообращения;
• мигрень;
• слабоумие, которое обусловлено сосудистым компонентом;
• патология периферического кровообращения;
• проблемы с мочеиспусканием вследствие нейрогенного мочевого пузыря;
• диабетическая ангиопатия;
• дистрофические болезни роговицы глаза;
• вертиго и патологии функционирования вестибулярного аппарата, связанные с сосудистым фактором;
• нейропатия зрительного нерва, связанная с ишемией;
• гипертрофия предстательной железы.

Важно: Альфа-2-адреноблокаторы выписывают только при терапии импотенции у представителей мужского пола.

Неселективные бета-1,2-блокаторы используют при лечении следующих патологий:

• артериальная ;
• увеличение внутриглазного давления;
• мигрень (профилактические цели);
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• инфаркт;
• синусовая тахикардия;
• тремор;
• бигеминия, наджелудочковая и желудочковая аритмия, тригеминия (профилактические цели);
• стенокардия напряжения;
• пролапс митрального клапана.

Селективные бета-1-блокаторы также носят название кардиоселективные из-за их воздействия на сердце и меньше на показатели артериального давления и на сосуды. Их выписывают в следующих состояниях:

Альфа-бета-адреноблокаторы выписывают в следующих случаях:

• аритмия;
• стабильная стенокардия;
• ХСН (комбинированное лечение);
• повышенное артериальное давление;
• глаукома (капли для глаз);
• гипертонический криз.

Классификация препаратов

В стенках сосудов находится четыре вида адренорецепторов (альфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарственные средства из группы адреноблокаторов могут блокировать разные типы рецепторов (к примеру, только бета-1-адренорецепторы). Препараты разделяются на группы в зависимости от выключения определенных видов этих рецепторов:

Альфа-блокаторы:

• альфа-1-адреноблокаторы (силодозин, теразозин, празозин, альфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
• альфа-2-блокаторы (йохимбин);
• альфа-1, 2-блокаторы (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, фентоламин, ницерголин, дигидроэргокристин, пророксан, альфа-дигидроэргокриптин).

Бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие группы:

• неселективные адреноблокаторы (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окспренолол, пропранолол);
• селективные (кардиоселективные) адреноблокаторы (ацебутолол, эсмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, эсатенолол, целипролол, метопролол).

Перечень альфа-бета-адреноблокаторов (в них входит альфа и бета-адренорецепторы одновременно):

• лабеталол;
• проксодолол;
• карведилол.

Обратите внимание: В классификации приведены наименования активных веществ, которые входят в состав лекарств в определенной группе блокаторов.

Бета-адреноблокаторы также бывают с внутренней симпатомиметической активностью и без нее. Эта классификация считается вспомогательной, так как ею пользуются специалисты, чтобы выбрать необходимое лекарственное средство.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Узнайте метод, который наши читатели используют для лечения давления... Изучить метод...

Перечень препаратов

Распространенные названия альфа-1-адреноблокаторов:

• Альфузозин;
• Дальфаз;
• Артезин;
• Зоксон;
• Урокард;
• Празозин;
• Урорек;
• Миктосин;
• Тамсулозин;
• Корнам;
• Эбрантил.

Альфа-2-адреноблокаторы:

• Йохимбин;
• Йохимбин гидрохлорид.

Альфа-1,2-адреноблокаторы:

• Редергин;
• Дитамин;
• Ницерголин;
• Пирроксан;
• Фентоламин.

• Атенол;
• Атенова;
• Атенолан;
• Бетакард;
• Тенормин;
• Сектрал;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Оптибетол;
• Бисогамма;
• Бисопролол;
• Конкор;
• Тирез;
• Беталок;
• Сердол;
• Бинелол;
• Корданум;
• Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы:

• Сандонорм;
• Тримепранол;
• Вискен;
• Индерал;
• Обзидан;
• Дароб;
• Соталол;
• Глаумол;
• Тимол;
• Тимоптик.

Альфа-бета-адреноблокаторы:

• Проксодолол;
• Альбетор;
• Багодилол;
• Карвенал;
• Кредекс;
• Лабетол;
• Абетол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты от приема адреноблокаторов:

Побочные эффекты от приема альфа-1-блокаторов:

• отечность;
• сильное снижение давления;
• аритмия и тахикардия;
• одышка;
• насморк;
• сухость слизистой рта;
• болевые ощущения в области груди;
• снижение либидо;
• боль при эрекции;
• недержание мочи.

Побочные эффекты при употреблении блокаторов альфа-2 рецепторов:

• увеличение давления;
• тревожность, чрезмерная возбудимость, раздражительность и двигательная активность;
• тремор;
• снижение частоты мочеиспускания и объема жидкости.

Побочные эффекты от альфа-1 и -2-адреноблокаторов:

• снижение аппетита;
• проблемы со сном;
• чрезмерная потливость;
• похолодание рук и ног;
• увеличение кислотности в желудке.

Общие побочные эффекты бета-адреноблокаторов:

Неселективные бета-блокаторы могут привести к следующим состояниям:

• патологии зрения (затуманенность, чувство, что в глаз попало инородное тело, слезливость, раздвоенность, жжение);
• ишемия сердца;
• колит;
• кашель с возможными приступами удушья;
• резкое снижение давления;
• импотенция;
• обморок;
• насморк;
• увеличение в крови мочевой кислоты, калия и триглицеридов.

Альфа-бета-блокаторы имеют следующие побочные эффекты:

• уменьшение в крови тромбоцитов и лейкоцитов;
• образование крови в моче;
• увеличение холестерина, сахара и билирубина;
• патологии проводимости импульсов сердца, иногда доходит до блокады;
• ухудшенное периферическое кровообращение.

Взаимодействие с другими препаратами

Благоприятная совместимость с альфа-блокаторами у следующих препаратов:

Благоприятное сочетание бета-блокаторов с другими препаратами:

1. Удачно сочетание с нитратами, особенно если пациент страдает не только от гипертонии, но и от ишемического заболевания сердца. Происходит усиление гипотензивного эффекта, брадикардия нивелируется тахикардией, которую вызывают нитраты.
2. Сочетание с диуретиками. Воздействие мочегонных увеличивается и удлиняется из-за угнетения бета-блокаторами высвобождения ренина из области почек.
3. Ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензинных рецепторов. Если имеются устойчивые к воздействию препаратов аритмии, можно осторожно совмещать прием с хинидином и новокаинамидом.
4. Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (кордафен, никирдипин, фенигидин). Сочетать можно с осторожностью и в небольших дозировках.

Опасные сочетания:

1. Блокаторы кальциевых каналов, которые относятся к группе верапамила (изоптин, галлопамил, финоптин). Снижается частота и сила сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость становится хуже, усиливается гипотензия, брадикардия, острая левожелудочковая недостаточность и предсердно-желудочковая блокада.
2. Симпатолитики – октадин, резерпин и препараты с ним в составе (раувазан, бринердин, адельфан,раунатин, кристепин, трирезид). Происходит резкое ослабление симпатических влияний на миокард, и могут образоваться связанные с этим осложнения.
3. Сердечные гликозиды, прямые М-холиномиметики, антихолинэстеразные препараты и трициклические антидепрессанты. Увеличивается вероятность блокады, брадиаритмии и остановки сердца.
4. Антидепрессанты-ингибиторы МАО. Имеется возможность гипертонического криза.
5. Типичные и атипичные бета-адреномиметики и антигистаминные. Происходит ослабление этих препаратов при употреблении вместе с бета-блокаторами.
6. Инсулин и лекарства, снижающие сахар. Происходит усиление гипокликемического эффекта.
7. Салицилаты и бутадиона. Наблюдается ослабление противовоспалительного воздействия;
8. Непрямые антикоагулянты. Происходит ослабление антитромботического воздействия.

Противопоказания к приему альфа-1-блокаторов:

Противопоказания к приему альфа-1,2-блокаторов:

• артериальная гипотония;
• острое кровотечение;
• лактация;
• беременность;
• инфаркт миокарда, произошедший меньше трех месяцев назад;
• органические поражения сердца;
• атеросклероз периферических сосудов в тяжелой форме.

Противопоказания альфа-2-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• тяжелые патологии функционирования почек или печени;
• скачки АД;
• неконтролируемая гипертензия или гипотония.

Общие противопоказания к приему неселективных и селективных бета-адреноблокаторов:

• чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• слабость синусового узла;
• гипотония (АД меньше 100 мм);
• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени;
• брадикардия (пульс меньше 55 уд. /мин.);
• ХСН в стадии декомпенсации;

Противопоказания к приему неселективных бета-блокаторов:

• бронхиальная астма;
• облетирирующие болезни сосудов;
• стенокардия Принцметала.

Селективные бета-адреноблокаторы:

• лактация;
• беременность;
• патология периферического кровообращения.

Рассмотренные препараты гипертоникам следует применять строго по инструкции и в дозе, которую назначил врач. Самолечение может быть опасно. При первых появлениях побочных эффектов нужно незамедлительно обращаться в медицинское учреждение.

Остались вопросы? Задавайте их в комментариях!

Использование альфа блокаторов при гипертонии в качестве вспомогательного средства помогает быстро расширить сосуды и снизить давление. Несмотря на эффективность, препараты обладают набором противопоказаний.

Лечение гипертонии основано на подборе группы препаратов, действующих на различные звенья патогенеза болезни. Комплексный подход обеспечивает хороший контроль за уровнем артериального давления (АД). Так, альфа блокаторы при гипертонии обязательно входят в терапевтические схемы и имеют доказанную эффективность.

Практически во всех мышечных волокнах сосудов имеются альфа-рецепторы, которые реагируют на действие адреналина и норадреналина. В зависимости от места их расположения относительно синапса (области соединения нервных окончаний между собой или с реагирующей клеткой) выделяют 2 вида рецепторов. Локализованные до синапса (пресинаптические) – α1, после – α2. При раздражении меняется внутриклеточный состав миоцитов (структурной единицы мышц), происходит их сокращение и сужение просвета сосуда.

При спазме артерий возрастает общее сосудистое сопротивление, которое нужно преодолеть потоку крови, чтобы принести кислород к каждой клетке организма. В результате этого давление повышается.

Именно для того чтобы заблокировать это звено патогенеза, назначаются альфа адреноблокаторы при гипертонии.

Они препятствуют проникновению импульсов, которые вызывают спазм сосудов, к артериям. В результате этого давление понижается.

Действие препаратов на основе альфа-адреноблокаторов

Лекарственные средства, которые содержат α-блокаторы, могут быть селективными (действуют только на α1-рецепторы) и неселективными (блокируют α1 и α2). При гипертонической болезни такие препараты назначаются, когда давление становится выше 140/90 мм рт. ст.

Основные фармакологические эффекты альфа-блокаторов заключаются в таких воздействиях:

• расширение сосудов;
• снятие тонуса симпатической системы нервной регуляции;
• усиление липолиза (расщепления жира);
• снижение инсулинорезистентности (устойчивости к действию инсулина);
• увеличение влияния парасимпатической регуляции.

Механизм положительного влияния этой группы препаратов на жировой обмен до конца не выяснен. Но доказано, что применение адреноблокаторов при гипертонии понижает концентрацию холестерина и триглицеридов в крови. При этом снижается количество липопротеидов низкой плотности («вредных»), способствующих атеросклерозу. А концентрация «полезных» липопротеидов высокой плотности, наоборот, возрастает.

Использование альфа 1-блокаторов способствует повышению чувствительности тканей к инсулину – гормону, регулирующему углеводный обмен. Благодаря этому снижается его выделение клетками поджелудочной железы и нормализуется уровень сахара в крови.

Список альфа-блокаторов

Препараты, содержащие ингибиторы адреналиновых рецепторов, представлены на аптечном рынке довольно широко. В зависимости от влияния на те или иные виды альфа-рецепторов эти средства относятся к разным группам лекарств.

Список препаратов, имеющих в составе α1-адреноблокаторы:

• альфузозин (Альфупрост, Дальфаз, Альфузозин) – таблетки, применяемые при простатите;
• празозин (Празозин, Празозинбене) – назначается для лечения артериальной гипертонии;
• урапидил (Тахибен, Урапидил карино, Эбрантил) – капсулы и внутривенный раствор могут использоваться при купировании гипертонического криза;
• силодозин (Урорек) – препарат, который улучшает мочеиспускание при заболевании простаты;
• доксазозин (Артезин, Доксазозин, Камирен, Зоксон, Урокард, Кардура, Тонокардин) – таблетки для терапии гипертонической болезни и патологий предстательной железы;
• тамсулозин (Гиперпрост, Омник) – применяется при аденоме простаты;
• теразозин (Корнам, Сетегис, Теразозин) – таблетки, назначаемые при артериальной гипертензии любого происхождения и доброкачественном росте простаты.

Препараты, в составе которых содержатся альфа-2-адреноблокаторы – Иохимбин и гидрохлорид Иохимбина. Они используются при нарушениях эрекции, снижении либидо и мужском климаксе. Противопоказаны при артериальной гипертензии.

Лекарства, содержащие альфа-1,2-адреноблокаторы, представлены следующим списком:

• ницерголин (Сермион, Ницерголин) – препарат, применяемый при любом нарушении кровообращения в мозге, от давления, при сужении сосудов конечностей, синдроме Рейно;
• пророксан назначается при гипотоламическом кризе, который сопровождается повышением АД;
• фентоламин (Регитин, Дибасин) – таблетки для лечения гипертонического криза при феохромоцитоме.
• дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин) – препарат показан при мигренях;
• дигидроэрготоксин (Редергин, Вазолакс) – используется при транзиторной гипертонии;
• дигидроэргокристин (Бринердин, Нормотенс) – таблетки от давления и нарушения мозгового кровотока.

Артериальная гипертензия любого происхождения – прямое показание для назначения α1-адреноблокаторов.

Как действуют α-блокаторы при гипертонии

Хотя эти препараты не входят в группу лекарств первой линии лечения гипертонии, все же назначение их в кардиологической практике очень распространено и обоснованно. Благодаря блоку рецепторов, которые чувствительны к адреналину, происходит расширение сосудов. Особенно антиспазматический эффект выражен на периферии, поскольку там концентрация адренорецепторов выше. Этим обусловлено положительное влияние альфа-блокаторов на микроциркуляцию.

Расширение артериол уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что влечет за собой снижение давления. При этом минутный ударный объем сердца не возрастает, так как венозный возврат благодаря расширению вен не увеличивается.

Расширение коронарных сосудов улучшает питание сердца, уменьшает потребность в кислороде и снижает симптомы его хронической недостаточности. Увеличение просвета артерий малого круга кровообращения становится причиной снижения легочной гипертензии.

Воздействие альфа адреноблокаторов на жировой обмен, в частности, снижение уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов объясняет назначение этих препаратов при атеросклерозе или склонности к нему, а также при ожирении, которое сочетается с гипертонией. Особенно необходимо применение α1-блокаторов при метаболическом синдроме.

Показания

Рецепторы к адреналину расположены в гладких мышцах, входящих в структуру многих органов. Этим можно объяснить широкий перечень показаний к назначению препаратов, содержащих альфа-адреноблокаторы.

Состояния, при которых требуется применение лекарств, блокирующих α1-рецепторы:

• гипертоническая болезнь (особенно обусловленная стрессами);
• аденома предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность.

Назначение α1,2-блокаторов обоснованно при таких патологиях:

• острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения;
• синдром Рейно;
• нарушение периферического кровообращения (облитерирующий аортоартериит, тромбоз сосудов ног);
• мигрени;
• деменция, особенно сосудистого происхождения;
• вертиго (головокружение), обусловленное спазмом сосудов;
• ангиопатия при сахарном диабете;
• дистрофия роговицы;
• нейропатия зрительного нерва.

При регулярном приеме отмечается длительный антигипертензивный эффект. Обмен активных веществ происходит в печени, а выводятся они с мочой и калом.

Противопоказания

Назначая адреноблокаторы, врач обязательно должен учитывать противопоказания, которые присутствуют у конкретного пациента. Это поможет избежать побочных эффектов и усугубления сопутствующей патологии.

Противопоказан прием препаратов этой группы при таких состояниях:

• врожденные и приобретенные пороки клапанов сердца (аортального, митрального);
• острое кровотечение;
• инфаркт миокарда (недавний);
• выраженная брадикардия (урежение сердцебиения);
• ортостатическая гипотензия (падение давления при смене положения тела);
• тяжелые болезни печени;
• период лактации;
• непереносимость компонентов лекарственного средства;
• одновременный прием бета-блокаторов;
• беременность;
• стенокардия;
• детский возраст (до 12 лет).

Все показания и противопоказания должны тщательно оцениваться врачом. Необоснованное назначение препарата, а тем более, как средства самолечения недопустимо.

Побочные эффекты

Блокаторы рецепторов к адреналину влияют на гладкие мышцы всего организма, оказывая не только положительный эффект, но и возможное неблагоприятное воздействие.

Среди побочных эффектов от назначения при гипертонии лекарств, блокирующих альфа-рецепторы, выделяют такие состояния:

• ортостатическая гипотензия;
• головокружение и кратковременная потеря сознания;
• временное покраснение лица;
• утомление или сонливость;
• рвота и тошнота;
• трудности с засыпанием, бессонница;
• похолодание кистей и стоп;
• боли в животе;
• приступ стенокардии;
• аллергические реакции.

Учитывая возможность обморока в результате лечения этими препаратами от давления, первую дозу следует вводить либо принимать в положении лежа или сидя.

Альфа-адреноблокаторы – эффективные средства для лечения гипертонической болезни и купирования кризов, обусловленных увеличением давления. При использовании подобных средств необходимо учитывать показания и противопоказания к применению. В случае возникновения побочных эффектов об этом нужно незамедлительно сообщить врачу.

Класс a -адреноблокаторов представлен препаратами, неселективными препаратами, действующими на периферические a 1 - и a 2 -адренорецепторы (фентоламин) и селективными a 1 -блокаторами (празозин, доксазозин, теразозин). Имеются уроселективные a 1a - адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин.

Фармакодинамические эффекты a 1 -блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.

В результате блокады a 1 -адренорецепторов достигается дилатация резистивных (артериальных) и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД; развивается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса и ЧСС. a 1 -блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов; приводят к уменьшению микроальбуминурии. a 1 -блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ.

0 1 - блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный профили: вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего ХС, ЛПНП и ТГ, повышают содержание ЛПВП. При длительном применении приводят к снижению инсулинорезистентности и уровня гликемии.

Дополнительным эффектом a 1 -блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, что способствует улучшению мочеиспускания и уменьшению гиперплазии предстательной железы.

Наиболее значимый побочный эффект a 1 -адреноблокаторов - гипотензия «первой дозы».

Ключевые слова: a 1 -адренорецепторы, a 1 -блокаторы, гипотензивный эффект, гиполипидемический эффект, улучшение мочетока, фармакодинамика, фармакокинетика, побочные эффекты, лекарственные взаимодействия.

Среди препаратов, влияющих на адренергическую регуляцию сосудистого тонуса, выделяют, наряду с препаратами центрального механизма действия (центральные α-агонисты, агонисты имидазолиновых рецепторов), блокаторы периферических а-адренорецепторов.

Адренорецепторы имеют широкое распространение в разных органах и тканях и выполняют различные функции. В связи с этим выделяют а- и β-адренорецепторы, для каждого из которых идентифицированы 2 подтипа. Они различаются по преобладающему количеству в разных органах, по функциям, по чувствительности к норадреналину и адреналину (табл. 9.1).

В регуляции сосудистого тонуса участвуют а- и β-адренорецепторы, локализованные в окончаниях сосудосуживающих нервов. Их медиатором выступает норадреналин. В синаптической щели норадреналин, высвобождающийся из пресинаптического окончания, стимулирует постсинаптические а 1 -адренорецепторы сосудистой стенки, количество которых преобладает на постсинаптической мембране над β1-адренорецепторами, что приводит к вазоконстрикции. Пресинаптические и β2-aдренорецепторы осуществляют регуляцию норадренергических медиаторных механизмов «обратной связи». При этом стимуляция а2 -адренорецепторов сопровождается усилением обратного депонирования медиатора из синаптической щели в везикулы пресинаптического окончания и ингибированием последующего высвобождения норадреналина (отрицательная «обратная связь»). β2 -aдренорецепторы, наоборот, повышают высвобождение норадреналина в щель (положительная «обратная связь»).

Класс а-адреноблокаторов представлен препаратами, неселективно воздействующими на а 1 - и а 2 -адренорецепторы (фентоламин) и селективными а 1 -блокаторами (празозин, доксазозин и др.).

Неселективная блокада а- адренорецепторов, как у фентоламина, вызывает кратковременное снижение АД, так как потеря контроля

Таблица 9.1

Локализация и функции a 1 - адренорецепторов

Примечание: a 1а - - уроселективные рецепторы.

над а 2 -адренорецепторами стимулирует высвобождение норадреналина и приводит к утрате эффекта. Такой препарат непригоден для длительной терапии (он используется только для купирования гипертонических кризов).

С 1980 г. в клиническую практику вошли селективные a 1 - адреноблокаторы.

В настоящее время в группу селективных а 1 -адреноблокаторов входят несколько препаратов. Условно их разделяют на 2 поколения в связи с продолжительностью действия: 1-е поколение (короткого действия) - празозин, 2-е поколение (длительного действия) - доксазозин, теразозин. Имеются уроселективные a 1а - -адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин, блокирующие a 1а - адренорецепторы, локализованные в гладкой мускулатуре урогенитального тракта.

Блокада a 1 - адренорецепторов приводит к снижению сосудистого тонуса и АД. Вместе с тем чувствительность а-адренорецепторов к препаратам неодинакова: празозин, теразозин и доксазозин обладают наибольшим сродством к а 1 -адренорецепторам, а клонидин - к а2 -адренорецепторам. Кроме того, теразозин и доксазозин имеют вполовину меньшее сродство к а 1 -адренорецепторам, чем празозин.

ФАРМАКОДИНАМИКА a 1 - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Фармакодинамические эффекты a 1 - блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.

По механизму гипотензивного действия a 1 - блокаторы представляют собой «чистые» вазодилататоры. В результате блокады a 1 - адренорецепторов достигается дилатация как резистивных (артериальных), так и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижение АД. Вследствие периферической вазодилатации одновременно артерий и вен наблюдается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса за счет модуляции высвобождения норадренолина неблокированными а1 -адренорецепторами. Эти гемодинамические эффекты проявляются в покое и при физических нагрузках, чем контрастируют с β-адреноблокаторами (табл. 9.2). Следует считать, что наиболее благоприятным физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику является падение АД за счет значительного снижения ОПСС, обусловленого примерно одинаковым снижением тонуса

артериол и венул с сохраненным сердечно-сосудистым рефлекторным механизмом и неизменным сердечным выбросом.

Имеются данные, свидетельствующие о центральных механизмах гипотензивного действия a 1 - блокаторов, вследствие понижения центрального симпатического тонуса. Гипотензивное действие a 1 - блокаторов не сопровождается повышением активности ренина плазмы.

Таблица 9.2

Сравнение гемодинамических эффектов α- и β-адреноблокаторов

Наиболее значимое снижение АД наблюдается после приема первой дозы, особенно в положении стоя. Эквивалентные дозы препаратов, вызывающие одинаковое снижение АД, следующие: 2,4 мг празозина, 4,5 мг доксазозина или 4,8 мг теразозина.

Гипотензивный эффект a 1 - блокаторов может сопровождаться развитием рефлекторной тахикардии, так как пресинаптические a 2 - рецепторы остаются не блокированными; либо вследствие антагонизма к центральным a 1 - адренорецепторам, которые подавляют рефлекторную тахикардию. Достоверное увеличение ЧСС отмечается после приема первой дозы, особенно в положении стоя; при длительном применении ЧСС существенно не изменяется.

Основным недостатком гипотензивного действия a 1 - блокаторов является быстрое развитие толерантности, однако ее клиническое значение неизвестно.

a 1 - блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов. Вместе с тем доксазозин приводит к уменьшению микроальбуминурии, что может свидетельствовать о его нефропротективных свойствах при АГ.

a 1 - блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ при длительной монотерапии больных с АГ. Однако по данным мета-анализа клинических исследований, они уступают антагонистам кальция и ингибиторам АПФ; степень уменьшения массы миокарда a 1 - блокаторами составляет в среднем не более 10%.

а 1 -блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный обмен. Они вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего холестерина, ЛПНП и особенно триглицеридов (до 30%), одновременно повышая содержание ЛПВП. Механизмы этих изменений связаны с антагонизмом к а 1 -адренорецепторам, участвующим в метаболизме холестерина и триглицеридов: уменьшением активности 3-гидрокси-3-метил-глютарил (ГМГ) КоА-редуктазы, участвующей в ключевой реакции биосинтеза холестерина в печени; повышением функциональной активности рецепторов для ЛПНП, обеспечивающих их связывание вследствие снижения синтеза холестерина почти на 40%; снижением активности эндотелиальной липопротеинлипазы, участвующей в катаболизме триглицеридов; стимуляции синтеза аполипопротеина А1 (основного компонента ЛПВП).

а 1 -блокаторы при длительном применении приводят к снижению уровня гликемии и инсулина вследствие повышения чувствительности тканей к глюкозе и инсулинзависимой утилизации глюкозы тканями. Механизмом этих явлений может быть снижение АД, с одной стороны, или увеличение кровотока через мышечную ткань, с другой.

Сравнение эффектов разных классов гипотензивных препаратов приведено в табл. 9.3.

Дополнительным эффектом а 1 -блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, который регулируется a 1с - адренорецепторами. Снижение мышечного тонуса уретры способствует уменьшению сопротивления току мочи и улучшению мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Кроме того, неспецифическая блокада a 1с - адренорецепторов вызывает дозозависимое расслабление мускулатуры предстательной железы, что уменьшает ее гиперплазию.

Таблица 9.3

Метаболические эффекты гипотензивных препаратов у больных с АГ

ФАРМАКОКИНЕТИКА a 1 - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

а 1 -блокаторы являются липофильными препаратами. Данные о сравнительной фармакокинетике a 1 - адреноблокаторов представлены в табл. 9.4.

а 1 -блокаторы хорошо и полностью всасываются после приема внутрь; биодоступность составляет 50-90%. Время достижения максимальной концентрации (T max) несколько различается - от 1 ч у празозина до 3 ч у доксазозина, что влияет на скорость развития гипотензивного эффекта и его переносимость. Уровень максимальной концентрации (С тах) дозозависим в широком диапазоне доз препаратов.

а 1 -блокаторы высоко связываются с белками плазмы (98-99%), преимущественно с альбуминами и а 1 -кислым гликопротеином и имеют большой объем распределения.

а 1 -блокаторы подвергаются активной печеночной биотрансформации с помощью микросомальных ферментов (цитохрома Р450). Активный метаболит празозина имеет клиническое значение в гипотензивном действии. Празозин имеет высокий печеночный клиренс (в т.ч. пресистемный), печеночный клиренс доксазозина и теразозина не коррелирует со скоростью печеночного кровотока и значительно меньше, чем у празозина.

Экскретируются a 1 - блокаторы преимущественно с желчью (более 60%) в неактивном виде; почечный клиренс имеет меньшее значение.

Важное значение для продолжительности гипотензивного действия а1 -блокаторов имеет Т 1/2: длительный Т1/2 имеют теразозин и доксазозин.

В последние годы в клиническую практику внедрена лекарственная форма диксазозина с контролируемым высвобождением (доксазозин GITS). Особенности фармакокинетики данной лекарственной формы: увеличение T max до 8-9 ч(в сравнении с 4 для обычной лекарственной формы), уменьшение C max в 2-2,5 раза, при сопоставимом уровне C min , колебание C max /C min - 50-60% (против 140-200% для обычной лекарственной формы).

Возраст, функция почек не влияют на фармакокинетику а 1 -блокаторов.

Уроселективные препараты имеют сходную фармакокинетику и длительный Т1/2 (альфузозин - 9 ч, тамсулозин - 10-13 ч).

Таблица 9.4

Сравнительная фармакокинетика a 1 - адреноблокаторов

* Есть пресистемный метаболизм

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Показания: при АГ (празозин, теразозин, доксазозин) в качестве препаратов 2 ряда, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (альфузозин, тамсулозин).

Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, беременность (категория С), кормление грудью, детский возраст.

Большинство побочных эффектов a 1 - адреноблокаторов является результатом их фармакодинамического (гемодинамического) действия и зависят от скорости его наступления.

Наиболее значимые побочные эффекты a 1 - адреноблокаторов - гипотензия и ортостатический коллапс, наблюдающиеся чаще после приема первой дозы празозина, чем теразозина и доксазозина, потому что последние действуют медленнее. Этот побочный гемодинамический эффект получил название феномена (или эффекта) «первой дозы». Феномен «первой дозы» является дозозависимым и проявляется в период развития максимального гипотензивного эффекта (через 2-6 ч). При приеме повторных доз a 1 - адреноблокаторов постуральные явления уже не наблюдаются. Однако они могут проявиться и во время длительного лечения при необходимости увеличения доз препаратов, в этом случае первый прием увеличенной дозы может проявиться вышеописанными эффектами.

Ортостатический коллапс описан у 2-10% больных, получавших о 1 -адреноблокаторы, для уроселектиных препаратов - менее 5%. Коллапса можно избежать, если первую дозу празозина уменьшить до 0,5 мг и назначить ее на ночь. Другими проявлениями постуральных эффектов являются головокружение, головная боль, сонливость, усталость, встречающиеся почти у 20% больных. Резкий вазодилатирующий эффект может быть причиной обострения ИБС и стенокардии. Осторожность требуется в случае применения о 1 -адреноблокаторов у пожилых больных, а также у больных, получающих сопутствующую гипотензивную терапию (особенно диуретики);в этих группах может увеличиваться риск постуральных явлений.

Доксазозин GITS имеет меньший риск развития гипотонии «первой дозы» вследствие более замедленной фармакокинетики.

Отеки менее характерны для a 1 - блокаторов (около 4%), однако характерным проявленияем вазодилатации, вызванной a 1 - блока-

торами, является отек слизистой носа (заложенность носа, явления ринита).

Сердцебиение при приеме о 1 -блокаторов отмечается редко (около 2%).

У 5-10% больных описано развитие синдрома отмены при прекращении приема о 1 -блокаторов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

о 1 -блокаторы могут иметь фармакодинамические взаимодействия, связанные с изменением выраженности гипотензивного эффекта: другие гипотензивные препараты и диуретки усиливают эффект, НПВП, эстрогены, симпатомиметики - приводят к ослаблению эффекта.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Празозин - селективный блокатор постсинаптических αι-адренорецепторов. Гипотензивный эффект празозина не сопровождается повышением активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена в небольшой степени в основном только при первом приеме препарата. Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает системное сосудистое сопротивление, поэтому его можно использовать при застойной сердечной недостаточности. Празозин существенно не влияет на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно принимать при почечной недостаточности. Гипотензивный эффект препарата увеличивается в комбинации с тиазидными диуретиками. Препарат обладает значительным гиполипидемическим свойством.

Празозин по-разному абсорбируется у больных в зависимости от приема пищи и других индивидуальных особенностей. Средняя биодоступность составляет около 60%. Период его полувыведения равен 3 ч, однако гипотензивный эффект, как и у многих других гипотензивных препаратов, не связан с уровнем препарата в плазме и продолжается дольше. Празозин начинает действовать через 0,5-3 ч после приема внутрь. Препарат активно метаболизируется; 90% его экскретируется с калом, 10% - с мочой и только 5% - в неизмененном

виде. Имеется активный метаболит празозина, обладающий гипотензивным действием и способностью накапливаться в организме.

Препарат назначают, начиная с небольших доз (0,5-1 мг) с тем, чтобы избежать развития побочных эффектов (тахикардии, гипотензии), связанных с первым приемом. Доза постепенно увеличивается до 3-20 мг в день в 2-3 приема. Полный гипотензивный эффект наблюдается через 4-6 нед. Поддерживающая доза в среднем составляет 5-7,5 мг в сутки.

Побочное действие: постуральная гипотония, головокружение, слабость, усталость, головная боль. В незначительной степени выражены сонливость, сухость во рту, импотенция. В целом препарат переносится хорошо.

Доксазозин - относится к длительно действующим a 1 - адреноблокаторам. Вазодилатация и снижение периферического сосудистого сопротивления вызывают снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке. При этом не наблюдается увеличение ЧСС и сердечного выброса. Уровень норадреналина не меняется или слегка повышается при лечении доксазозином, а уровень адреналина, ренина, дофамина и серотонина остается прежним.

Приводит к снижению сопротивления мочетоку. Обладает гиполипидемическим действием, благодаря этому особенно показан пациентам с АГ в сочетании с гиперлипидемией, курением, сахарным диабетом II типа. Имеются данные о благоприятном влиянии доксазозина на фибринолиз и наличии антиагрегационных свойств препарата.

Биодоступность доксазозина составляет 62-69%, пик концентрации в крови наблюдается через 1,7-3,6 ч после приема внутрь. Препарат подвергается в организме О-деметилированию и гидроксилированию, метаболиты малоактивны (их значение в клинической эффективности неизвестно). Препарат кумулирует при длительном приеме, в связи с чем конечный Т1/2 увеличиватся от 16 до 22 ч; возраст, состояние функции почек и доза не влияют на Т1/2.

Доксазозин применяют в дозе от 1 до 16 мг один раз в сутки; ввиду развития эффекта «первой дозы» требуется титрование дозы препарата с начальной 0,5-1 мг. Создана лекарственная форма доксазозина с контролируемым высвобождением - доксазозин GITS по 4 и 8 мг. Преимуществами данной формы является более медленное развитие гипотензивного эффекта при сопоставимой степени снижения САД и ДАД, не требующее титрования дозы и уменьшение частоты гипотонии «первой дозы» и улучшение переносимости.

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, головная боль.

Теразозин также обладает сосудорасширяющим, антидизурическим и гиполипидемическим действием. Теразозин расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС, а также избирательно блокирует о 1 -адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Нормализует липидный профиль плазмы.

После приема препарата внутрь он быстро и полно всасывается, биодоступность превышает 90%, пресистемная биотрансформация почти не наблюдается. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. В плазме препарат на 90-94% связан с белками. В печени из теразозина образуется ряд неактивных метаболитов. Время полувыведения - около 12 ч, однако терапевтический эффект сохраняется не менее 24 ч. 60% препарата экскретируется печенью; при патологии печени наблюдается снижение клиренса препарата и пролонгирование его терапевтического действия.

Побочные эффекты: слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезии, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, эффект «первой дозы», гипотония, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, аллергические реакции.

Теразозин усиливает гипотензивную активность мочегонных средств, адреноблокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ. Препарат назначают внутрь по 1 мг однократно перед сном в положении лежа (для того, чтобы избежать ортостатической гипотензии); при необходимости дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг 1 раз в сутки.