«Амфотерицин В»: инструкция по применению и отзывы. Общие характеристики

Амфотерицин В – антибиотик, оказывающий противогрибковое действие.

Форма выпуска и состав

Изготавливают лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с содержанием в 1 флаконе 50000 ЕД амфотерицина В.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают дезоксихолевая кислота, однозамещенный фосфат натрия.

Во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

По инструкции, Амфотерицин В показан для лечения грибковых инфекций, а именно:

• Криптококковый менингит и менингит, вызываемый другими видами грибов, диссеминированный криптококкоз;
• Североамериканский бластомикоз;
• Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
• Гистоплазмоз;
• Паракокцидиоидоз;
• Кокцидиоидоз;
• Фикомикоз;
• Диссеминированные формы кандидоза;
• Хромомикоз;
• Эндокардит;
• Хроническая мицетома;
• Гиалогифомикоз;
• Плесневый микоз;
• Диссеминированный споротрихоз;
• Инфекции брюшной полости (перитонит и др.);
• Грибковый сепсис;
• Эндофтальмит;
• Висцеральный лейшманиоз, американский кожно-висцеральный лейшманиоз;
• Грибковые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

• Кормление ребенка грудью;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

• Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
• Гепатите;
• Циррозе печени;
• Амилоидозе;
• Анемии;
• Беременности;
• Сахарном диабете;
• Агранулоцитозе.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Амфотерицин В назначают внутривенно капельно в течение 2-4 часов в оптимальной дозе – 0,1 мг/мл.

Для приготовления лиофилизата разводят 1 мг лекарства в 20 мг раствора декстрозы 5%. Внутривенное введение должно занимать не менее получаса с осуществлением контроля пульса, давления и температуры тела.

В случае хорошей переносимости Амфотерицин В назначают в дозе 0,25-0,3 мг на кг веса, в зависимости от тяжести заболевания.

При наличии болезней сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительности активному веществу препарата, недостаточности функции легких и почек терапию начинают с низких доз – 5-10 мг, увеличивая их на 5-10 мг в сутки вплоть до рекомендуемой – 0,5-0,7 мг на кг веса.

Терапевтическую дозу Амфотерицина В врач подбирает индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Максимальная суточная доза лекарства – 1,5 мг на кг веса.

При споротрихозе назначают курсовую дозу 2,5 г. Продолжительность лечения – 9 месяцев.

При аспегиллезе курсовая доза Амфотерицина В составляет 3,6 г с продолжительностью терапии 11 месяцев.

При риноцеребральном фикомикозе курсовая доза лекарства – 3-4 г.

Если пациент совершал перерыв в лечении на неделю и более, то продолжение терапии следует осуществлять с минимально допустимых дозировок.

Детям Амфотерицин В вводят внутривенно. Начальная доза составляет 0,25 мг на кг веса в сутки на протяжении 6 часов. При хорошей переносимости допускается увеличение дозировки (каждый день на 0,125-0,25 мг) до максимальной – 1 мг на кг веса.

Побочные действия

Применение Амфотерицина В может вызывать следующие побочные явления:

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, потеря аппетита;
• Нервная система: судороги, головная боль, энцефалопатия, периферическая нейропатия;
• Органы чувств: потеря слуха, нарушения зрения, шум в ушах, диплопия;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия;
• Дыхательная система: одышка, тахипноэ, отек легких;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ, остановка сердца, шок, повышение артериального давления, сердечная недостаточность;
• Мочевыделительная система: нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность, анурия, олигурия, нефрогенный несахарный диабет (риск нефротоксичности снижает предварительно введенный раствор натрия хлорида 0,9%);
• Местные реакции: химический ожог, тромбофлебит в месте инъекции;
• Аллергии: бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь, зуд;
• Прочие: снижение массы тела, артралгия, миалгия, лихорадка, слабость.

Особые указания

Для приготовления инфузии для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. В стерильный шприц набирают 10 мл стерильной воды для инъекций и вносят ее непосредственно во флакон с препаратом. Для образования прозрачного раствора содержимое флакона встряхивают. Чтобы получить раствор с концентрацией 0,1 мг/мл, его следует развести раствором декстрозы 5% в соотношении 1/50. Необходимо следить, чтобы рН раствора декстрозы не было ниже 4,2, в противном случае декстрозу следует разводить буферным раствором (1-2 мл).

Буферный раствор – вода для инъекций (до 100 мл), дигидрофосфат натрия (0,96 г), гидрофосфат натрия (1,59 г). Прежде чем добавить к декстрозе буферный раствор, его необходимо стерилизовать фильтрованием через бактериальный мембранный или керамический фильтр (автоклавирование на протяжении получаса при давлении 1 атм и 121 °С).

Применение Амфотерицина В целесообразно при лечении жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций. Не следует использовать лекарство для терапии поверхностных микозов, таких как кандидоз влагалища, полости рта, пищевода у пациентов с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

В случае передозировки АмфотерицинА В могут возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в период введения лекарства рекомендуется осуществлять мониторинг сердца, почек и печени, содержания электролитов и периферической картины крови.

Аналоги

Аналогами Амфотерицина В являются лекарственные средства Фунгизон и Амфоцил.

Сроки и условия хранения

Амфотерицин В относится к препаратам списка Б, из аптек отпускаемых по рецепту. Хранить лекарство рекомендуется при прохладной температуре (2 -10 °С) не дольше 4 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

4.8 из 5

Амфотерицин В – противогрибковый, фунгицидный препарат из группы полиеновых антибиотиков . Продуцируется актиномицетом Strepomyces nodosus, характеризуется широким спектром действия, активен в отношении возбудителей микоза, дрожжеподобных и других патогенных грибов.

Форма выпуска и состав

В аптеках представлены различные лекарственные формы этого средства:

• Мазь Амфотерицин В – для местного и наружного применения;
• Концентрат и лиофилизат – из них готовят раствор для внутривенного введения;
• Суспензия и таблетки Амфотерицин В –для приема внутрь.

Фармакологические свойства Амфотерицина В

Препарат с выраженными противогрибковым и фунгицидным свойствами. По инструкции к Амфотерицину В, его действие обусловлено связыванием со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны , в результате чего она становится проницаемой, и компоненты клеток попадают во внеклеточное пространство. Это средство эффективно для борьбы со многими патогенными грибами, возбудителями различных глубоких и системных микозов, лейшманий. Амфотерицин В помогает при ряде грибковых заболеваний, которые не поддаются лечению другими аналогичными средствами.

Препарат почти не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, мало подвергается диализу, хорошо проникает в ткани, проходит сквозь плацентарный барьер. При этом его проникновение в водные среды организма и серозные полости ограничено, в спинномозговой жидкости не определяется. При внутривенном введении попадает в большинство органов и тканей. Амфотерицин В подвергается метаболизму, в моче и желчи присутствует преимущественно в виде продуктов обмена . Выводится почками. При местном применении мази Амфотерицин В почти не всасывается.

Показания к применению Амфотерицина В

Препарат назначают при:

• Кандидозе желудочно-кишечного тракта, внутренних органов и кишечном кандидоносительстве;
• Североамериканском бластомикозе;
• Криптококкозе;
• Гистоплазмозе;
• Хромомикозе;
• Кокцидиоидозе;
• Легочных микозах;
• Плесневом микозе;
• Споротрихозе;
• Цистите;
• Лейшманиозе.

Противопоказания

По инструкции к Амфотерицину В, данный препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам , нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, заболеваниях кроветворной системы. Применение препарата во время беременности возможно по усмотрению врача, следует учитывать, что адекватных исследований, подтверждающих безопасность его использования у беременных женщин, проведено не было. Также нет данных о проникновении Амфотерицина В в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Амфотерицин В: инструкция по применению и дозировка

Препарат применяют внутрь, внутривенно капельно, ингаляционно и наружно в виде мази. Перед тем, как назначить данное лекарство, желательно определить, эффективно ли оно в отношении микрофлоры, вызвавшей заболевание у этого больного.

Подбор доз осуществляется в индивидуальном порядке в зависимости от вида инфекции, и ее тяжести. Препарат наиболее эффективен при внутривенном введении, но из-за токсичности должен применяться строго по показаниям с соблюдением точной дозировки. Есть риск кумуляции в организме, поэтому введение осуществляют через день или 1-2 раза в неделю. Длительность терапии зависит от состояния пациента и локализации инфекции, продолжительности заболевания и других факторов, обычно она составляет 1-2 месяца. Если лечение прекратить слишком рано, заболевание может рецидивировать.

Ингаляционно Амфотерицин В применяют при локализации микозов преимущественно в легких и верхних дыхательных путях, а также если внутривенное введение препарата невозможно. Процедуру проводят 1-2 раза в день в течение 15-20 минут. Лечение продолжается 10-14 дней.

Также возможно применение Амфотерицина В для промывки мочевого пузыря с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней . Препарат в виде мази наносят тонким слоем на пораженную кожу 1-2 раза в день в течение 10 дней. Внутрь таблетки Амфотерицин В принимают после еды, 2 раза в сутки. Дозировка подбирается индивидуально, курс лечения составляет 10-14 дней при локализованных формах кандидамикоза, 3-4 недели при распространенных формах и глубоких микозах.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами от применения Амфотерицина В являются головная боль, аритмия, тошнота, рвота, расстройства стула, боль в животе, снижение аппетита, нарушение функции почек, аллергические реакции, такие как сыпь на коже, зуд, бронхоспазм (при ингаляционном лечении), повышение температуры тела, анемия и некоторые другие. При местном применении мази Амфотерицин В возможно возникновение аллергических реакций, при этом системные побочные эффекты отсутствуют.

Передозировка Амфотерицина В

Симптомами превышения дозы препарата является усиление побочных эффектов, остановка сердца и дыхания. Показано симптоматическое лечение.

Дополнительные сведения

Чтобы снизить выраженность побочного действия Амфотерицина В вместе с ним назначают прием жаропонижающих и антигистаминных лекарств , витаминов группы В, аскорбиновой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств, препаратов, содержащих железо и калий. Во время терапии следует регулярно контролировать функции почек и печени, состав крови и содержание в ней калия. При появлении симптомов анемии препарат отменяют.

Аннотация: Амфотерицин В – препарат для лечения грибковых заболеваний, который выпускается в виде раствора для инъекций и мази для местного применения. В зависимости от применяемой дозы может останавливать размножение грибков или оказывать противогрибковый (фунгицидный) эффект.

Что такое Амфотерицин В и как он работает?

Лечить грибковые инфекции всегда сложнее, чем большую часть вирусных или бактериальных. В основном, все дело в длительности: у вас может банально не хватить терпения принимать какой-либо препарат на протяжении 3-4 месяцев, дожидаясь полного выздоровления. Это распространенное заблуждение, что лечение можно прекращать сразу, как только исчезли симптомы. Скорее всего, они еще вернутся.

Амфотерицин В в этом отношении довольно интересный препарат, поскольку оказывает мощное и быстрое противогрибковое действие. Попадая в организм человека, он связывается с мембранами грибков, к которым он имеет «склонность». Это мешает нормальному функционированию грибка, уничтожая его.

Амфотерицин обладает так называемым «дозозависимым» эффектом. Это значит, что его действие при изменении дозы меняется как количественно, так и качественно (даже здесь действуют законы диалектики!). На практике это проявляется в том, что Амфотерицин способен как уничтожать грибки, так и препятствовать их размножению.

К этому препарату чувствительны многие виды грибков. Это очень важно! Объясню, почему. Диагностировать грибковое заболевание, в целом, не сложно, – сложно определить, кто именно его вызвал. Разумеется, можно проводить исследования, чтобы выяснить этот момент, но такой вариант далеко не всегда оказывается приемлемым.

Антимикробные препараты широкого спектра действия в таких ситуациях незаменимы. Это не значит, что Амфотерицин – какая-то панацея, которая спасет вас от любой инфекции, но вероятность этого, все-таки, есть.

Показания и противопоказания к применению

Конечно, показание к назначению Амфотерицина только одно – это грибковые инфекции. Детализировать это можно в двух направлениях: во-первых, какие именно грибки имеются в виду, а во-вторых – в каких ситуациях нужно назначать именно этот препарат, а не какой-либо еще.

Перечислять все чувствительные к Амфотерицину грибки – это гиблое и совершенно ненужное дело. Их действительно много. Я предлагаю рассмотреть самые известные и распространенные из них.

Итак, Амфотерицин В оказывает лечебный эффект при таких заболеваниях:

• кандидоз;
• гистоплазмоз;
• криптококкоз;
• споротрихоз;
• «плесневой» микоз.

Подробнее всего я остановлюсь на кандидозе. Это чрезвычайно распространенная инфекция, причем неважно, что именно она поражает: кишечник, половые органы или весь организм сразу. Кандидоз – это «страх и ужас» больных с иммунодефицитом, поскольку малейшее угнетение иммунитета приводит к тому, что кандиды расцветают махровым цветом. Простите за такую образность…

Второй момент, который я упоминала выше, косвенно связан с первым. Грибки могут быть смертельно опасными в организме человека, чей иммунитет ослаблен. Это может быть СПИД, врожденные иммунодефициты, последствия длительных и тяжелых заболеваний, лучевая или химиотерапия.

Все эти состояния – это практически стопроцентная гарантия возникновения грибковой инфекции, в том числе и кандидоза. Если иммунитет не реагирует на заболевания, грибки очень быстро размножаются, поражая новые органы и рассеиваясь по крови. Здесь уже не до противогрибковых таблеточек, – здесь нужно средство, обладающее сильным, быстрым и надежных эффектом. Инъекционный Амфотерицин под это определение попадает.

Никогда не слышали, что говорят о самых сильных антибиотиках? Врачи любят такую фразу: «этот препарат настолько мощный, что может убить не только бактерий, но и самого больного». Амфотерицина это касается точно также.

Да, я сталкивался с самыми неприятными эффектами Амфотерицина. Однако описать его я постараюсь непредвзято и объективно. В конце концов, это действительно важно.

Вернемся к особенностям назначения этого лекарства. Противопоказания – это то, что должен знать каждый человек, который решается на свой страх и риск выбирать препараты без назначения врача. Если уж вы решили поступать столь безответственно, то, по крайней мере, максимально оградите себя от негативных последствий.

Так кому же, все-таки нельзя принимать Амфотерицин ?

• тяжелые нарушения работы почек и печени;
• сахарный диабет;
• гематологические заболевания, связанные с уменьшением количества форменных элементов крови.

Как нужно принимать Амфотерицин В?

Амфотерицин В выпускается в двух формах: в качестве раствора для инъекции и мази для внешнего применения. Эти формы принципиально разнятся между собой как дозировками, так спецификой взаимодействия препарата с организмом.

Мазь с Амфотерицином – безопасный препарат, поскольку действующее вещество из мази практически не всасывается в кровь. Инъекционные формы Амфотерицина переносятся намного хуже.

Вам могут назначить Амфотерицин в разных вариантах. Возможно, вам придется ставить капельницы с ним (препарат предварительно разводится в физрастворе). В таком случае, ни в коем случае не забывайте, что нельзя начинать лечение, не поведя пробу на переносимость. Будьте осторожны, это может стоить вам жизни!

Для предупреждения нежелательных реакций на введение препарата, вместе с ним применяют антигистаминные и жаропонижающие средства.

Иногда Амфотерицин В применяют ингаляционно (с дыханием). Для этого нужно готовить особый раствор, который должен применяться сразу после приготовления. В 10 миллилитрах физраствора разводят нужную дозу препарата, которую впоследствии заливают в ингалятор.

И, наконец, последний вариант. Мазь с Амфотерицином наносится на пораженный участок кожи или слизистых и аккуратно растирается. Помните, что применение противогрибковых средств в форме мазей всегда предполагает длительные курсы лечения. Даже такой препарат, как Амфотерицин, нужно принимать не менее 14 дней.

Мой опыт: побочные эффекты, – почему мне не нравится Амфотерицин?

И, в заключение, мой «любимый» вопрос. Буквально, – о наболевшем.

Прежде чем описывать историю моих «отношений» с Амфотерицином, я приведу основные побочные эффекты, с которыми можно столкнуться. Вот что, согласно информации от производителей, можно встретить чаще всего:

• Головная боль, головокружение.
• Снижение остроты зрения, двоение в глазах.
• Периферические нейропатии – поражение мелких нервов, в особенности, чувствительных.
• Снижение или повышение артериального давления и аритмии (если вы принимаете или другие сердечные гликозиды, – будьте особенно осторожны! Совместный прием этих препаратов значительно повышает риск возникновения кардиологических симптомов).
• Анемия, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов за счет угнетения кроветворения в красном костном мозгу.
• Гипокалиемия, иногда – очень выраженная. Снижение уровня калия в крови – потенциально опасное для жизни состояние, которое требует неотложной помощи. Сам по себе Амфотерицин редко вызывает критическую гипокалиемию, но, в комбинации с некоторыми препаратами (например, с , или Лозартаном) может существенно нарушать электролитный состав крови.
• Тошнота или рвота, нарушения стула, боль в животе.
• Поражения почек, вплоть до почечной недостаточности.
• Анафилактические реакции – отек Квинке, бронхоспазм. Нередко наблюдается крапивница и кожный зуд.
• Повышение температуры, общая слабость, снижение аппетита.
• Местные осложнения: тромбофлебит вены, в которую проводилась инъекция.

Как видите, побочных эффектов, мягко говоря, не мало. Я подробно описал гипокалиемию – это именно то, что я испытал на себе. Знаете ли… крайне неприятно. Если не особенно детализировать: в итоге я оказался в реанимации.

Я не хочу сказать, что Амфотерицин В – безумно вредный препарат, и его не стоит принимать ни в коем случае. Вовсе нет. Ничего подобного с вами не случится, если вы будете четко следовать инструкциям вашего врача и соблюдать режим дозирования.

Эффект Амфотерицина совершенно неоспорим. Любой сильный препарат, собственно, будет оказывать не менее заметные побочные действия. Другое дело – вы можете по возможности избегать их. Это вполне в ваших силах.

Напоследок, один совет: не покупайте сразу целую упаковку Амфотерицина. Он очень и очень недешевый (мне пришлось покупать его почти за 5.5 тыс. рублей на курс!), а гарантии того, что ваш организм адекватно на него среагирует, никто не даст. Лучше купить одну ампулу, провести пробу, оценить эффективность, и только потом докупать остальное.

Грибковые поражения кожи приносят существенный дискомфорт пациенту. Более того, такие заболевания заразны. Поэтому при появлении первых же признаков грибка следует обязательно обратиться к узкому специалисту. После сдачи медицинских анализов и прочих обследований врач обязан назначить пациенту эффективные лекарственные средства.

Очень часто для лечения грибковых заболеваний используют различные мази и таблетки. Однако большинство врачей утверждают, что такое патологическое состояние лучше лечить при помощи внутривенных инъекций. После осуществления уколов лекарственный препарат сразу же начнет воздействовать на микроорганизмы, которые проявляют к нему особую чувствительность.

К наиболее действенным и эффективным средствам для устранения грибковых заболеваний относят медикамент «Амфотерицин В». Инструкция, формы выпуска и отзывы об этом лекарстве будут представлены ниже.

Форма, состав, описание и упаковка антибиотика

Приобрести рассматриваемый препарат можно в следующих формах:

• Лиофилизат «Амфотерицин В». Отзывы сообщают, что данная форма лекарственного средства представляет собой пористую гигроскопичную массу желтого цвета без ярко выраженного запаха. Она предназначена для приготовления инфузионного раствора. Активным компонентом этого медикамента является амфотерицин В. В качестве вспомогательных составляющих используют такие вещества, как однозамещенный и дезоксихолевая кислота. В продажу этот медикамент поступает во флаконах объемом 10 мл и пачках картонных.

• Мазь «Амфотерицин В». Применение этого средства показано в качестве дополнительного препарата при комплексной терапии. используют только наружно. Она имеет желтый цвет и содержит в себе одноименное активное вещество. Что касается дополнительных составляющих, то в качестве них используют вазелиновое масло, медицинский вазелин и Приобрести этот медикамент можно в тубах по 30 или 15 г.

Механизм действия противогрибквого препарата

Что представляет собой медикамент «Амфотерицин В»? Инструкция по применению (таблетки с таким же активным веществом найти довольно проблематично) сообщает, что это макроциклический полиеновый антибиотик с противогрибковой активностью. Он продуцируется Streptomyces nodosus, а также оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (зависит от концентрации препарата в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя).

После попадания медикамента в кровоток он связывается со стеролами, что находятся в клеточных мембранах грибка, чувствительного к лекарству. В результате такого воздействия нарушается их проницаемость и происходит выведение внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство.

Препарат «Амфотерицин В» активен в отношении многих штаммов и умеренно активен в отношении простейших грибов.

Также следует отметить, что к данному средству устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii. Кроме того, данный препарат неэффективен в отношении риккетсий, бактерий и вирусов.

Кинетические свойства медикамента

Теперь вам известно, что представляет собой такой как «Амфотерицин В». Механизм действия этого средства был описан выше.

После внутривенного введения препарата в однократной дозе в крови сразу же создается его эффективная концентрация, которая сохраняется на протяжении суток. С белками плазмы данное средство связывается на 90 процентов.

Рассматриваемый медикамент распределяется в печени, легких, почках, селезенке, мышцах, надпочечниках и в других органах и тканях. Его концентрация в плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях, а также водянистой влаге достигает 2/3 от концентрации в крови.

Пути метаболизма данного средства неизвестны. В моче и желчи около 98 процентов препарата присутствует в виде метаболитов. Выводится он медленно, посредством почек. Начальное время полувыведения препарата у взрослых людей составляет 24 часа, у детей - 6-40 часов, а у новорожденных - 20-60 часов. Конечный период полувыведения составляет 15 суток.

Показания антибиотика

Какие заболевания лечит лекарство «Амфотерицин В»? Его назначают при прогрессирующих, жизнеугрожающих грибковых инфекциях, которые были вызваны чувствительными микроорганизмами:

Противопоказания противогрибкового средства

Рассмотрим, какие состояния запрещают применять препарат «Амфотерицин В» (таблетки от грибка с аналогичным названием не производятся). Согласно инструкции, это средство противопоказано:

• при хронической почечной недостаточности;
• при гиперчувствительности;
• в период грудного вскармливания.

С осторожностью данный медикамент используют при заболеваниях почек (включая гломерулонефрит), амилоидозе, циррозе печени, гепатите, анемии, агранулоцитозе, беременности и сахарном диабете.

Лиофилизат «Амфотерицин В»: инструкция по использованию

Для приготовления внутривенного раствора препарат используют с исходной концентрацией, равной 5 мг/мл. Посредством стерильного шприца 10 мл воды для инъекций вносят во флакон с медикаментом. Далее его содержимое встряхивают до образования прозрачной коллоидной жидкости.

Внутривенно препарат вводят в течение получаса под контролем АД, температуры тела и пульса больного. При хорошей переносимости лекарства его рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,25-0,3 мг на кг веса (зависит от степени тяжести заболевания).

При заболеваниях сердца и сосудов, повышенной чувствительности и недостаточной работе почек лечение начинают с небольших доз (5-10 мг), которые постепенно увеличивают на 5-10 мг в сутки и доводят до 0,5-0,7 мг на кг.

При споротрихозе курсовая доза лекарства составляет 2,5 г, а продолжительность терапии - не менее 9 месяцев.

При аспергиллезе дозировка данного средства составляет 3,6 г, а длительность лечения - не менее 11 месяцев.

Детям в самом начале терапии вводят 0,25 мг на кг веса в сутки, а затем постепенно увеличивают до максимальной дозы (1 мг на кг).

Мазь «Амфотерицин В»: инструкция по применению

Таблетки под аналогичным торговым названием в аптеках не продаются. Поэтому для замены этого лекарства следует обратиться к доктору.

При необходимости использования мази «Амфотерицин В» ее тонким слоем наносят на пораженные участки дважды в день. Лечебный курс зависит от имеющихся показаний:

• при кандидозе складок кожи - около 1-3 недель;
• при опрелостях у детей - примерно 7-14 дней;
• при паронихии и поражениях межпальцевых промежутков - 2-4 недели.

Побочные действия

Препарат «Амфотерицин В» может вызывать следующие побочные явления:

• головные боли, судороги, периферическую нейропатию, преходящее вертиго, энцефалопатию;
• снижение аппетита, рвоту, диспепсию, тошноту, гастралгию, диарею, гепатотоксичность, острую печеночную недостаточность, желтуху, гепатит, мелену, геморрагический гастроэнтерит;
• лейкопению, нарушение свертывания крови, тромбоцитопению, агранулоцитоз, гемолитическую анемию, эозинофилию, лейкоцитоз;
• нарушение зрения, потерю слуха, диплопию, шум в ушах;
• тахипноэ, одышку, отек легких, аритмию и аллергический пневмонит;
• снижение или повышение АД, зуд, изменение ЭКГ-показателей, остановку сердца, шок, сердечную недостаточность;
• анафилактоидные реакции, чихание, нефрогенный несахарный диабет, бронхоспазм, нефрокальциноз, сыпь, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз
• нарушение функции почек, гипокалиемию, гипостенурию, почечный тубулярный ацидоз, синдром Стивенса - Джонсона, острую почечную недостаточность, олигурию, анурию;
• тромбофлебит и ожог в месте инъекции;
• лихорадку, миалгию, снижение массы тела, артралгию, общую слабость.

Случаи передозировки

При ведении больших доз медикамента у пациента может возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в процессе терапии следует строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. Также необходимо контролировать работу дыхательной и сердечной деятельности, функцию почек и печени, картину периферической крови, а также содержание в ней электролитов.

Совместимость с другими медикаментами

Лекарственное средство «Амфотерицин В» может усиливать или же ослаблять действие других препаратов, а также повышать их токсичность. В связи с этим данный медикамент с осторожностью назначают в комплексной терапии.

При назначении упомянутого средства пациенту следует обязательно поставить в известность своего врача о приеме других препаратов. В ином случае применение «Амфотерицина В» (внутривенное) может пагубного сказаться на здоровье и общем самочувствии человека.

• Препарат «Амфотерицин В» должен использоваться только для лечения жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций.
• При длительном применении вероятность развития токсических эффектов увеличивается.
• При появлении анемии использование препарата следует прекратить.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Лиофилизат для раствора для инфузий.

Общие характеристики. Состав:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен; растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы.

Действующее вещество: 1 фл. амфотерицин В 50 000 ЕД;

Фармакологические свойства:

Противогрибковый антибиотик широкого спектра действия из группы полиенов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя.
Механизм действия препарата основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а также лейшманий.

Фармакокинетика. Распределение

Распределяется в большинстве органов и тканей, в спинномозговой жидкости не определяется. Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Выведение

Выводится почками, очень медленно. 2-5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 недель после отмены.

Показания к применению:

Для парентерального и ингаляционного применения

— кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство;

— кандидоз внутренних органов;

— хронические гранулематозные и диссеминированные формы кандидоза;

— гистоплазмоз;

Для наружного применения

Способ применения и дозы:

В/в введение
Перед каждым вливанием устанавливают точный вес больного и производят расчет дозы препарата.
Дозу Амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг массы тела. Предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при отсутствии побочных эффектов и при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 1000 ЕД/кг.
Препарат вводят через день или 1-2 раза в неделю (из-за риска кумуляции).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и составляет не менее 4-8 недель во избежание рецидивов. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения в среднем составляет 1.5-2 млн. ЕД (18-20 вливаний).

После месячного перерыва желательно провести повторный курс лечения.
При хорошей переносимости и отсутствии побочных явлений, выраженность которых при прерывистом курсовом лечении значительно уменьшается, оба курса лечения (30-40 инфузий) проводят в течение 5-6 мес. При непереносимости препарата суточные и курсовые дозы Амфотерицина В должны быть снижены, а интервалы между вливаниями и перерывы между первым и вторым курсами - увеличены.
Повторные курсы лечения начинают с наименьших доз препарата, постепенно повышая их в процессе лечения.
Ингаляционное введение
Ингаляции назначают 1-2 продолжительностью до 15-20 мин в дозах из расчета 50 000 ЕД (10 мл) на ингаляцию, что соответствует суточной дозе 1000-2000 ЕД/кг массы тела больного.
При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней и зависит от тяжести и длительности заболевания. При необходимости назначают повторный курс после 7-10-дневного перерыва.
Правила приготовления и введения препарата
В/в капельно препарат вводят в течение 3-6 ч со скоростью 20-30 капель/мин. Раствор готовят непосредственно перед применением. Все манипуляции по приготовлению и введению следует проводить, не подвергая раствор воздействию яркого света. В качестве растворителя Амфотерицина В следует использовать раствор глюкозы 5% для инъекций. В случае появления осадка в растворе в/в введение недопустимо.
Для в/в введения используют концентрацию препарата 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Во флакон с препаратом добавляют 5-10 мл воды для инъекций. Затем смесь взбалтывают до полного растворения порошка. Раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.
В указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50 000 ЕД препарата.
Расчет дозы
Если масса тела пациента 75 кг, то исходя из расчета 250 ЕД/кг массы тела, необходимо 250 ЕД х 75 кг, что составляет 18 750 ЕД Амфотерицина В. Так как в 410 мл 5% раствора глюкозы должно содержаться 50 000 ЕД Амфотерицина В, то необходимая доза Амфотерицина В - 18 750 ЕД - будет содержаться в 150 мл раствора:
18 750 ЕД х 410 мл
------------- = 150 мл
50 000 ЕД
Раствор Амфотерицина В для ингаляций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона (50 000 ЕД) в 10 мл воды для инъекций.
Для ингаляций рекомендуются ингаляторы типа АИ, ПАИ-1, но могут быть использованы и другие типы.

Особенности применения:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Амфотерицина В с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками увеличивается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими функцию костного мозга, возрастает риск развития анемии и других гематологических нарушений.

Амфотерицин B может вызывать усиление эффектов сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с флуцитозином Амфотерицин В снижает клиренс последнего, вследствие этого могут усилиться токсические эффекты, вызываемые флуцитозином.

Обработка кожи средствами, содержащими бензиловый спирт, перед наложением мази Амфотерицин В может привести к преципитации препарата.

Противопоказания:

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции почек;

— заболевания кроветворной системы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата АМФОТЕРИЦИН В при беременности и кормлении грудью
Амфотерицин В проникает через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин не проводились. Применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли Амфотерицин В с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей
Суточная доза Амфотерицина В для детей и подростков зависит от возраста.

Суточные дозы (ЕД/кг массы тела)
Возраст 1-5 вливание 6-10 вливание 11-15 вливание 16-20 вливание
1-3 года 75-150 100-250 150-350 175-400
4-7 лет 100-200 150-300 175-400 200-500
8-12 лет 125-250 175-350 200-450 225-600
13-18 лет 150-300 200-400 225-500 250-700

Первый курс лечения состоит из 20 в/в капельных инфузий, которые проводят 2 раза в неделю.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Амфотерицин В не сообщалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8°C. Срок годности лиофилизированного порошка - 4 года. Неиспользованный раствор для инфузий хранению не подлежит. Раствор для ингаляций, оставшийся во флаконе, может быть использован в течение 24 ч при хранении в холодильнике.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.