Аспирин свойства и применение. Аспирин

Долгое время считалось, что для профилактики сосудистых проблем и заболеваний сердца нужно ежедневно принимать аспирин, особенно всем тем, кому за 50. Новые исследования поставили эти рекомендации под сомнение.

Как работает ацетилсалициловая кислота (аспирин)?

Ацетилсалициловая угнетающе действует на синтез просталангинов - особых биологически активных веществ, которые участвуют во многих процессах: в регуляции температурного режима тела, в работе свертывающей системы крови, в воспалительных реакциях. Поэтом ацетилсалициловая кислота имеет широкий спектр действия. И аспирин поэтому же всегда применяли как жаропонижающее и болеутоляющее.

Аспирин - как профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Американский доктор Лоуренс Крейвен в 50-х годах 20 века заметил, что у пациентов с удаленными миндалинами, которым он рекомендовал жевательную резинку с ацетилсалициловой кислотой для того, чтобы уменьшить боль, развивается . Был сделан следующий вывод: ацетилсалициловая кислота имеет побочный эффект - разжижение крови, а это явление может оказаться весьма полезным для профилактики инсультов и инфарктов. К концу 20 века ученые сделали еще один вывод: при ежедневном употреблении аспирина вероятность развития инфаркта и инсульта снижается как минимум вдвое. И поэтому аспирин стали рекомендовать к употреблению в количестве 50-100 мг ежедневно всем, кто переступил рубеж 35-летия. А британский врач Г. Морган вообще рекомендовал употреблять аспирин в качестве витамина.

Так ли это?

Именно американцы активно включились в пропаганду профилактики аспирина. Но они же и провели первые серьезные исследования и поставили под сомнение выводы Крейвена и Моргана. Современные ученые установили следующее.

Пол имеет значение. У мужчин ацетилсалициловая кислота дает эффект предупреждения инфаркта, в то время, как у женщин эффективнее оказались предупреждения инсульта.
Возраст как главный фактор. Женщинам до 55 лет, а мужчинам - до 45 лет, не имеющим в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, принимать аспирин вовсе не нужно - профилактики не получится. Тем более, что в комбинации с некоторыми другими препаратами аспирин становится фактором риска.
Соблюдать меру. Американские ученые считают, что доза ацетилсалициловой кислоты не должна быть высокой - достаточно 75-80 мг ежедневно, и это будет более эффективной дозой, чем 100 мг.

Зачем же, кому и когда принимать аспирин?

Как мы видим, в мире медицинской науки прослеживается тенденция: ацетилсалициловая кислота, или аспирин из профилактического чудо-средства становится обычным препаратом с большими ограничениями. Однако, аспирин все же нужно принимать и вот в каких случаях.

Ацетилсалициловую кислоту нужно принимать людям, у которых есть наследственная предрасположенность к раку кишечника.
Женщинам, имеющим мастопатию различной степени и людям с заболеваниями желудка. При ежедневном приеме аспирина на 20% снижается риск развития злокачественных образований в молочных железах и на 40% — риск развития рака желудка.
Женщинам 55-80 лет с целью профилактики инсульта. При этом необходимо учитывать риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте и развития нарушений мозгового кровообращения.
Мужчинам 45-80 лет в качестве профилактического средства инфаркта миокарда - в тех случаях, когда риск развития инфаркта превышает или по крайней мере равен риску развития желудочно-кишечных кровотечений (что является побочным эффектом ацетилсалициловой кислоты).

Аспирин – хорошо известный препарат, обладающий жаропонижающим и противовоспалительным действиями. И многие просто не задумываются о возможных противопоказаниях и даже об опасности для здоровья, принимая таблеточку «от температуры». На самом деле вокруг рассматриваемого лекарственного средства постоянно ведутся споры – его то признают опасным, то считают чуть ли не панацеей от большинства патологий.

Оглавление:

Аспирин: официальная инструкция по применению

Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.

Показания к применению

Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при , и .

Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при , воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.

Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.

Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения. Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.

При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).

Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.

Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).

Передозировка

Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания. Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.

Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.

Побочные действия

Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.

Центральная нервная система

Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.

Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений.

Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – , бронхоспазм, анафилактический шок, .

Когда аспирин становится опасным

Так хорошо всем известный аспирин может быть реально опасным не только для здоровья, но и для жизни человека. Самостоятельно принимать рассматриваемый лекарственный препарат категорически нельзя – нужно знать не только противопоказания, но и возможные риски. Абсолютно противопоказано принимать аспирин при следующих заболеваниях:

острой и хронической формы с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
и/или ;
нарушения работы почек и мочевыводящей системы;
патологии печени воспалительного и/или инфекционного характера;
сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
геморрагический диатез;
устойчиво повышенное артериальное давление;
увеличение ;
стенокардия.

Обратите внимание : аспирин способствует – эту его способность часто используют для профилактики образования тромбов, при и уже диагностированных тромбофлебитов. Но в результате несанкционированного приема рассматриваемого лекарственного препарата может значительно снизиться количество тромбоцитов в крови и следствием будет кровотечение.

Нельзя использовать аспирин в качестве жаропонижающего, противовоспалительного или обезболивающего средства и беременным женщинам – это может спровоцировать и выкидыш, особенно опасен аспирин на вынашивания ребенка. А вот женщинам, которые вскармливают ребенка грудным молоком, аспирин можно принимать. Но! Только в случае медицинской необходимости и при временном отказе от кормления ребенка молоком, если подразумевается прием препарата в больших дозах.

Опасно рассматриваемое лекарственное средство и при ранее диагностированных , полипов в носовых ходах и пазухах. Не рекомендуется назначать/принимать аспирин детям в возрасте до 15 лет, а в некоторых странах он вообще запрещен детям до 2 лет.

Кроме категоричных противопоказаний, в медицине существует такое понятие как условные ограничения. Например, в случае необходимости употребления аспирина людям с диагностированными подагрой, кратковременным повышением артериального давления, сахарным диабетом необходимо проконсультироваться со специалистами или же ограничить прием таблеток. А если есть предрасположенность к или в недавнем прошлом был зафиксирован сердечный приступ, то самостоятельно принимать решение об употреблении рассматриваемого препарата однозначно не стоит.

Обратите внимание: принимая таблетку аспирина, не стоит запивать ее кока-колой или кофе – такое сочетание провоцирует гипервозбудимость, немотивированную раздражительность, может привести к беспричинной истерике/агрессии.

Когда аспирин может спасти

Аспирин обладает кроверазжижающим свойством – оно может реально спасти жизнь людям. Речь идет о лицах, входящих в группу риска по , ранним инфарктам – ежедневный прием аспирина в малых дозах сведет риски к нулю. Но следует понимать, что самостоятельно употреблять рассматриваемое лекарственное средство нельзя:

Аспирин может вызвать сильнейшее раздражение желудка, что спровоцирует развитие гастрита и/или язвенной болезни. В самом начале своего развития эти заболевания часто протекает практически бессимптомно, а продолжающийся прием таблеток аспирина лишь усугубляет ситуацию со здоровьем.
Если в анамнезе были кровотечения разной интенсивности, то неконтролируемый прием аспирина может привести к внезапному, сильному кровотечению – счет пойдет уже на минуты.
Рассматриваемое лекарственное средство может повышать артериальное давление – при тромбозах или предрасположенности к ним у человека и так этот показатель отличается отсутствием стабильности, а регулярный прием аспирина приведет к его резкому повышению – гипертонического криза не миновать.

Аспирин спасает от рака! С этим слоганом выступали британские ученые, которые провели эксперимент над 25 тысячами участников – они на протяжении 4 лет ежедневно принимали малую дозу аспирина (57 мг). Были сделаны следующие выводы:

вероятность развития рака пищевода снизилась на 60%;
риск развития снизился на 40%;
возможность возникновения злокачественных новообразований в легких уменьшилась на 30%;
вероятность диагностирования рака предстательной железы – на 10%.

Были получены данные и о том, что регулярный прием аспирина снижает вероятность появления рецидива онкологических заболеваний, а особенное влияние рассматриваемый лекарственные препарат оказывает на динамику течения рака толстого кишечника – количество раковых клеток уменьшается, прогрессирование опухоли останавливается.

В данный момент в Англии проводится еще один эксперимент , в котором примут участие 11 тысяч человек и 100 ведущих клиник. Были отобраны пациенты с уже диагностированным раком толстого кишечника, пищевода, молочной железы, и предстательной железы. Эксперимент рассчитан на 12 лет, в течение которого будут сравниваться результаты приема на протяжении 5 лет одной группы пациентов аспирина, а второй – плацебо. Очень важно выяснить влияние рассматриваемого препарата на развитие именно рецидивов онкологических заболеваний – считается, что вторичный рак лечится гораздо тяжелее и сложнее, поэтому результаты проводимого эксперимента смогут значительно облегчить участь больных раком.

Аспирин, такой известный и, как кажется, безопасный, может стать действительно «открытием» в онкологии. Но при всех его достоинствах нельзя исключать и опасность для здоровья/жизни человека – к этому может привести неконтролируемый прием аспирина, слишком большие суточные дозировки, отсутствие консультации/разрешения от лечащего врача.

Латинское название: Aspirin®
Код АТХ: N02BA01
Действующее вещество: acetylsalicylicum acidum
Производитель: Биттерфельд (Германия),
Химика Фармацевтика (Испания),
Нижфарм (Россия), Перриго (США)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта

Большая часть людей при болевых ощущениях, простуде, лихорадке старается использовать многокомпонентные препараты. При этом забывают о таком эффективном и действенном средстве, как таблетки Аспирина. Обычно фармацевтические инновационные составы стоят недешево, по сравнению с ними обычная ацетилсалициловая кислота – бюджетный вариант. Она отлично справляется с ознобом, помогает при простуде, поэтому нет необходимости принимать противовирусный чай из пакетиков. Ее назначают детям, но имеется ряд заболеваний, когда средство принимать нельзя.

Показания

Лекарство Аспирин относится к группе симптоматических препаратов, которые назначаются при патологиях и состояниях, сопровождающимися болевыми ощущениями и лихорадкой:

Воспалительный процесс в суставах и хрящах
Предменструальный синдром
Простуда
Зубная, головная, мышечная боль
Грипп
Респираторные заболевания
Тромбофлебиты
Нарушение кровообращения
Ишемия.

Состав

Производитель выпускает несколько форм лекарства, причем практически все разновидности Аспирина комбинированные. Обычный препарат представляет собой таблетки, действующим веществом которых является салициловый эфир уксусной кислоты в объеме 500 мг. Дополнительно используется крахмал и целлюлоза в качестве наполнителей.

Фармацевтические свойства

Средство относится к ненаркотическим анальгетикам мягкого типа действия. Его можно найти практически в каждой домашней аптечке, медикамент имеют репутацию безопасного лекарства. История Аспирина насчитывает более 150 лет. Изначально было выяснено, что в коре ивы содержится салицил, который отлично обезболивает. Это мелкокристаллическая желтоватая субстанция с горьким привкусом. Впоследствии итальянские ученые получили это вещество методом синтезирования, но в неочищенном виде. Они разделили элемент на сахар и альдегид, после чего путем гидролиза и окисления была получена салициловая кислота.

Но проблема заключалась в том, что полученный состав оказывал негативное воздействие на слизистую желудка. Поэтому фармацевты несколько раз пробовали усовершенствовать формулу, чтобы способом буферизации получить более безопасное соединение. Французский ученый Ч.Ф.Герхадт в средине 19 столетия нейтрализовал кислоту при помощи натрия и ацетилхлорида. Но проект был приостановлен на 40 лет, а далее немецкий концерн Байер открыл формулу заново, причем предназначался препарат для артрита. Зарегистрировали его, как Аспирин м.н.н с полным описанием уже в 1900 году. Но продавалось лекарство только в виде порошка. Таблетированная форма была создана через 4 года.

Именно в это время были обнаружены противовоспалительные и жаропонижаюшие свойства лекарства. И только через 80 лет обнаружилось, что регулярное применение Аспирина внутрь позволяет уменьшить симптомы стенокардии нестабильного типа, какие приводят к инфаркту миокарда. Благодаря этому риск и количество летальных исходов значительно сократились.

В результате многократных исследований и проведенных химических реакций было признано, что средство облегчает состояние при температуре, снимает болевой синдром и устраняет воспаление. Оно относится к группе нестероидных препаратов, так как способен действовать аналогично Диклофенаку и Ибупрофену. Активное вещество тормозит производство циклооксигеназных соединений, препятствует метаболизму арахидиновой кислоты и предотвращает синтез простагландинов и тромбоксанов.

Путем угнетения продуцирования аденозинтрифосфатов элемент уменьшает гиперемию, снижает выделение экссудата, повышает проницаемость капиллярных стенок, блокирует активность гиалуронидазы. Тем самым, он создает условия, ограничивающие воспалительный процесс. Кроме того, ацетилсалициловая кислота воздействует на нейроны, управляя функциями терморегуляции и чувствительности. Снижение температуры происходит в результате усиления потоотделения и расширения сосудов.

Считается, что основным фактором, вызывающим болевые ощущения, выступает брадикинин. Это пептид, который входит в состав аминокислот и относится к кининовой белковой группе. Он является плазменным дибензоксизилиновым ирритантом комплексного действия, который в концентрации 2 мг обеспечивает дискомфорт, а при 20 мг уже вызывает нестерпимую боль. Аспирин даже в малой дозировке способен снижать активность брадикинина и облегчать состояние пациента.

За счет сокращения выработки тромбоксана происходит подавление агрегации, поэтому сосуды способны расширяться. Эффект сохраняется на протяжении недели после приема препарата. Средство увеличивает фибринолитические свойства плазмы и нормализует свертываемость крови. Благодаря этим качествам, медикамент активно используется для лечения инсультов, ишемии и инфарктов. При тромбофлебитах и повреждении стенок артерий, а также после операции на венах средство нужно пить пожизненно.

Также последние исследования показали, что лекарство оказывает помощь при гипертензии, так как регулирует артериальное давление. Его действие направлено на профилактику диабета. Онкологических заболеваний. Но следует учитывать, что превышение суточной дозы Аспирина также может привести к разрыву и повреждению сосудов, что чревато желудочными кровотечениями.

При любой интоксикации, а особенно алкогольной, меняются свойства крови. Она становится более вязкой, поэтому ацетилсалициловая кислота отлично помогает преодолеть похмелье. Она препятствует образованию сгустков и тромбов, снимает отек и внутричерепное давление. Благодаря ей, уходит ломота в суставах и головная боль. Но лучше принимать таблетки в комплексе с другими средствами. Также стоит не забывать о восстановлении водного баланса. Важный момент заключается в том, что обычный черный чай и Аспирин несовместимы, поэтому стоит пить обычную, слегка подкисленную воду.

Что касается назначения детям, препарат противопоказан до 15 лет. Это связано с риском возникновения острой печеночной энцефалопатии, этиология которой до конца не выяснена. Одной из версий является побочный эффект на фоне применения ацетилсалициловой кислоты для лечения лихорадки вирусного происхождения. Существует американская форма – детский Аспирин, но на отечественный рынок такой медикамент не поступает. Поэтому малышам при ознобе и простудных заболеваниях лучше пить чай с медом или малиной, если он не противопоказан в связи аллергией.

Важно отменить ценность и пользу препарата в косметологии. Для лечения угревой сыпи, акне, комедонов и прыщей рекомендуется использование не только перорально, но и наружно. Состав полезен для кожи, склонной к покраснениям, повышенному выделению жира. Он отлично помогает при дисфункции сальных желез и подтягивает увядающее покровы. В основном, салицилаты применяются в составе пилинговых масок. Они хорошо взаимодействуют с привычными продуктами – творогом, медом, зеленью. Но нужно знать, что для сухого типа эпидермиса такие маски и скрабы не подходят.

Косметологи также советуют использовать лекарство для устранения натоптышей. В сочетании с лимонным соком кислота быстро уменьшает мозольную ткань, одновременно убирает боль и воспаление. Также таблетки часто берут с собой в бассейн. Вода, содержащая большую концентрацию хлора, плохо влияет на волосы и кожу.

Салицилат помогает смягчить вредное воздействие и защитить от инфекции. Если укусила оса или комар, можно устранить отек и боль с помощью обычного Аспирина. Если же препарат нет под рукой, пригодится кора ивы – предшественник активного вещества. Из нее делают отвар и прикладывают к пораженному месту. К тому же, можно принимать в качестве лечебного чая.

Фармакокинетика

Препарат нужно принять перорально, запивая обволакивающей жидкостью. Всасывается он быстро, абсорбируется в верхних отделах кишечника. Во время абсорбции подвергается процессу естественного выведения через стенки органа, в печени происходит деацитилирование. Так как гидролиз осуществляется при участии эстераз, период эвакуации длится не более получаса.

В кровотоке основное действующее вещество связывается на 85% с альбуминами. По тканям и жидкостям распределяется в виде анионовой кислоты. Максимальная концентрация достигается через 120 минут после приема. Во время реакций в печени образуются метаболиты, необходимые для функционирования всех систем. Выведение осуществляется посредством почек. Продолжительность зависит от рН. При щелочной чреде промежуток возрастает, ухудшается реабсорбция.

Форма выпуска

Стоимость: таб Аспирин 500 мг №10 – 30-40руб. №20 – 50-60 руб.

Производитель предлагает средство только в таблетированном виде. В других формах, например, в качестве раствора в ампулах, оно изготавливается в комбинации с другими лекарствами (Анальгином). Обычно медикамент расфасовывают в пластиковые банки или алюминиевые стрипы по 5 штук. Состав не имеет запаха, но обладает кисловатым привкусом. Таблетки белые, круглые, на обеих сторонах выдавлен логотип компании Коробка бело-зеленая, в нее входит флакон или блистер Аспирина 500 мг, инструкция по применению. Существует также пачка, которая содержит две пластины. В связи с особенностью кислоты воздействовать на слизистую, в форме сиропа препарат не выпускается.

Способы применения

Прежде чем начинать лечение с использованием медикамента, необходимо уточнить у врача, Аспирин принимают до или после еды. В связи с тем, что кислота оказывает негативное воздействие на слизистую желудка, пероральный прием должен осуществляться только через полчаса после завтрака или ужина. Дозировка составляет от 300 до 1000 мг за один раз, но не более 4 000 мг в сутки. Курс лечения 5 дней, продлевать можно только по назначению врача. Запивают состав молоком или киселем, чай в этом случае не подходит.

Использование при беременности

Препарат противопоказан на первом и последнем триместре и во время лактации. В некоторых случаях врач считает назначение медикамента целесообразным, но проводит постоянный контроль состояния будущей мамы и плода.

Противопоказания

Несмотря на то, что препарат был признан относительно безопасным, существует патологий и состояний, при которых принимать его нельзя:

Аспириновая триада
Аллергия на любые нестероидные средства
Недостаточность ферментативного цитозольного процесса
Тяжелые поражения почек
Хронические патологии органов пищеварения
Эрозийные и язвенные проявления на слизистых
Диабет
Подагра
Дети до 15 лет.

Сочетания с другими лекарствами

Препарат может, как усиливать действия разных медикаментов, так и терять свои свойства при взаимодействии:

Категорически запрещен одновременный прием с антикоагулянтами
Нестероидные составы, сульфаниламиды, анальгетики, тромболитики повышают эффект
Диуретики, гипотензивные лекарства теряют свойства
Барбитураты увеличивают концентрацию.

Если принимать состав одновременно с алкогольными напитками, пагубное воздействие на желудочную слизистую усиливается многократно.

Побочные эффекты

В большинстве случаев медикамент переносится хорошо, но может вызвать негативные реакции, если не были учтены противопоказания. Это приступ бронхиальной астмы, аллергические проявления на коже. Кроме того, у некоторых пациентов открывались желудочные кровотечения, которые сопровождались анемией, общей слабостью, болями в области живота и специфической диареей. Также наблюдался дисбактериоз слизистой рта и нарушение цинкового и медного метаболизма

Передозировка

Если рекомендуемое количество 4 000 мг превышается, возникает интоксикация. В средней степени она выражается в тошноте, рвотных позывах, болевых ощущениях в области желудка. Появляется учащенное дыхание и повышенное потоотделение. Первая помощь заключается в промывании желудка с помощью активированного угля.

Передозировка тяжелой степени сопровождается ацидозом, гипогликемией, недостаточностью дыхания. В таких случаях пациента нужно срочно госпитализировать. Он доставляется в реанимацию, где проводят симптоматическую терапию, мероприятия по стабилизации состояния. При необходимости начинают гемодиализ.

Правила хранения

Фармацевтическое средство можно использовать на протяжении 5 лет. Нужно защищать от света и влаги, не давать доступ детям.

Аналоги

Существует ряд лекарств, содержащих ацетилсалициловую кислоту. В эту группу входят наиболее известные составы:

Аспикор

Производитель: Вертекс (Россия)

Стоимость: таб. 100 мг №30- 60-70 руб.

Препарат представляет собой таблетированное лекарство, хорошо растворимое в воде, изготовленное по особой формуле. В его состав входит ацетилсалициловая кислота и дополнительные компоненты для формирования оболочки: лактоза, крахмал, целлюлоза, ароматизаторы, консерванты и красители. Имеет сладко-кислый привкус, но не обладает запахом. При погружении в воду мгновенно растворяется с шипящим звуком. Таблетки круглые, упакованы в двухсторонние блистеры с прозрачной поверхностью. В пачке содержится две пластинки и аннотация.

Предназначается Аспикор для терапии люмбаго, невралгии, артралгии. За счет блокирования активации циклооксигеназ и ингибирования синтеза простогландинов основной элемент устраняет воспаление, убирает отеки, снимает болевые ощущения. Также он способен вызвать повышенную потливость и расширение сосудов, что помогает понижать температуру. Дозировка составляет 0,5-3 г, разделенные на три приема. Количество зависит от состояния и возраста пациента. Длительность курса не должна превышать две недели.

Достоинства:

Лекарство хорошо растворяется в воде
Приемлемая цена.

Недостатки:

Запрещен прием детям до 15 лет
Могут проявиться побочные реакции.

Производитель: АКО Синтез (Россия)

Стоимость: таб. 100 мг №30 – 20-25 руб.

В состав этого лекарства также входит ацетилсалициловая кислота. Отличие состоит в том, что производитель изготавливает его в оболочке с касторовым маслом. Это помогает предохранить желудочную слизистую от негативного воздействия активного элемента. Благодаря таким свойствам, процесс растворения и всасывания происходит уже в кишечнике. Таблетки белые, круглые, не имеют запаха, немного горьковатые на вкус. Их вкладывают по 10 штук в блистеры. В пачку входит 3 пластинки и инструкция. Назначают медикамент при воспалительных процессах, сопровождающих тромбоз, в целях профилактики повторных инфарктов, для предупреждения легочной эмболии. Также он эффективен при повышенном уровне холестерина и помогает нормализовать свертываемость крови у людей преклонного возраста.

В высоких дозировках состав способен снимать болевой синдром, убирать воспаление, понижать температуру. Противопоказан при недостаточности сердца, тяжелых патологиях почек, аспириновой триаде. Использование лекарства отменяется за 2 недели до начала операции в целях предупреждения кровотечений.

Достоинства:

Низкая цена
Помогает после хирургических вмешательств на сосудистых стенках.

Недостатки:

Нельзя совмещать с антикоагулянтами
Запрещено назначать беременным и детям.

Легендарная Маргарет Тэтчер в одном из своих интервью упоминала, что ее завтрак обычно состоит из чашечки кофе и таблетки аспирина. «Железная леди», как известно, до самых последних дней своих пребывала в прекрасной форме и могла похвалиться завидной для преклонного возраста ясностью ума, твердой памятью и блестящей логикой. Кто из врачей рекомендовал Тэтчер «аспириновую терапию», и с какой периодичностью она принимала этот препарат, неизвестно. Зато доподлинно известно, что недорогой и повсеместно доступный аспирин широко применяется для снижения температуры тела, повышенного артериального давления, для устранения головной боли, для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. И даже в косметологии аспирин невероятно популярен: с его помощью выводят прыщи с кожи и укрепляют корни волос.

Свойства и польза аспирина. Основной компонент в составе таблеток аспирина – ацетилсалициловая кислота. Для придания препарату удобной твердой формы при выпуске аспирина применяются крахмал и целлюлозный порошок, но в совсем мизерных количествах. Так, в таблетке весом 100 мг содержится всего лишь по 10 мг крахмала и целлюлозного порошка.

Ацетилсалициловая кислота относится к так называемым нестероидным противовоспалительным веществам. Это означает, что она одновременно обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезволивающим действиями. Кроме того, для ацетилсалициловой кислоты характерно антиагрегантное действие – она препятствует свертываемости крови.

Таблетки аспирина в их традиционной форме – отличное средство для разжижения крови. Благодаря содержанию ацетилсалициловой кислоты, оно предупреждает образование тромбов в кровеносных сосудах. Врачи нередко рекомендуют пить аспирин людям, перенесшим инфаркт миокарда, а также пациентам с различными проявлениями атеросклероза и нарушениями мозгового кровообращения.

Аспирин в таблетках: показания к употреблению

Вот достаточно подробный перечень недомоганий, при которых может быть актуальным применение аспирина в традиционных таблетках:

мигрени и головные боли;
боли в мышцах и суставах;
менструальные боли у женщин;
зубная боль;
лихорадочное состояние с повышением температуры тела до 38 градусов и выше;
ишемические транзиторные нарушения;
постинсультные состояния, проблемы с кровообращением в головном мозге;
инфаркт миокарда;
тромбозы;
стенокардия;
эмболия.

Лечение аспирином во всех этих случаях обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Дело в том, что аспирин нельзя принимать в течение длительного времени. Во-первых, он вызывает привыкание. Во-вторых, имеет немало побочных эффектов – может вызвать кровотечения внутренних органов, обострение язвы желудка или 12-перстной кишки, анемии, снижение слуха, кожные сыпи и различные аллергические реакции.

Шипучий аспирин: есть ли в нем польза?

Аспирин в виде «шипучек» фармакологические компании впервые предложили несколько лет назад – такая форма выпуска препарата позиционировалась, как более безопасная. Такой препарат тоже представлен таблетками, но они гораздо крупнее обычных, и в их состав включен витамин C. Их нужно пить после растворения в стакане с водой, причем растворяются они за считанные секунды. Шипучий аспирин действительно гораздо быстрее усваивается организмом – ведь с водой он легко всасывается в кровь. Но спектр действия у него очень ограничен.

Применение аспирина в шипучках оправдано только в двух случаях:

при различных болевых синдромах (головной, зубной, менструальной и др. болях);
при ОРВИ и простуде, сопровождающихся резким повышением температуры тела.

Для лечения сердечно-сосудистых патологий, а также для профилактики инфарктов и инсультов шипучий аспирин не используется – он бессилен в борьбе с такими проблемами.

Противопоказания к применению аспирина

В качестве жаропонижающих средств препараты с содержанием ацетилсалициловой кислоты категорически не рекомендуется давать детям в возрасте до 12 лет во избежание развития у них печеночной энцефалопатии. Поэтому повышенную температуру детям обычно «сбивают» парацетамолом или ибупрофеном.

Из тех же соображений запрещается прием аспирина беременным женщинам, особенно в последние 3-4 месяца беременности. Кормящим матерям тоже лучше не вспоминать о существовании этого лекарства.

К другим противопоказаниям относятся:

сахарный диабет;
внутренние кровотечения;
бронхиальная астма (особенно при наличии полипов);
подагра;
хронические заболевания почек и печени;
гемофилия;
язва желудка и 12-перстной кишки;
геморрагический диатез;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте.

Серьезными проблемами для организма может закончиться употребление аспирина на фоне одновременного приема других антикоагулянтов – препаратов для снижения свертываемости крови. Здесь необходим четкий контроль врача.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

КАТЕГОРИИ