Бисептол м. От чего помогает бисептол

«Бисептол» - это комбинированное лекарственное средство сульфаниламидного ряда с бактерицидными свойствами и широким спектром действия. Препарат тормозит образование фолиевой кислоты, без которой микробы не могут размножаться. Но несмотря на то, что средство борется с патогенными бактериями, оно не относится к антибиотикам. Какие еще особенности лекарства отмечает инструкция по применению «Бисептола»?

«Бисептол» известен уже не первый десяток лет. В советское время это был самый популярный препарат практически от любой болезни инфекционного характера, он есть как взрослый так и детский, цена его не высокая, а препарат эффективный. Постепенно его вытеснили новые лекарства с большим спектром действия и эффективностью. Но и сегодня «Бисептол» не теряет свою актуальность, и отзывы врачей это подтверждают.

Состав и принцип действия

Когда применяется бисептол и сколько нужно его пить? В составе одной таблетки «Бисептола» 120 мг содержится 100 мг сульфаметоксазола, 20 мг триметоприма и дополнительные компоненты. Соответственно, доза в 240 мг или 480 мг содержит в два и три раза больше активных веществ. Комбинированное действие компонентов препарата направлено на угнетение процесса образования фолиевой кислоты в клетке бактерии. Вещества подобраны таким образом, что усиливают действие друг друга. Это добавляет эффективности препарату.

Действие его происходит следующим образом:

сульфаметоксазол - имеет строение, подобное парааминобензойной кислоте, благодаря чему вмешивается в процесс образования фолиевой кислоты;
триметоприм - замедляет переход предшественников витамина В9 в активную форму.

Благодаря этому, создаются минимальные концентрации фолиевой кислоты, которая крайне необходима для роста и развития бактерий. «Бисептол» в высокой концентрации вызывает гибель чувствительных к нему патогенов и, таким образом, элиминирует инфекцию.

Активность препарата распространяется на следующих микроорганизмов:

кишечная палочка;
стрептококки;
стафилококки;
пневмококки;
бактерии брюшного тифа и дизентерии;
гонококки;
сальмонелла;
гемофильная палочка;
клебсиелла;
энтерококк;
хламидии;
токсоплазма;
лейшмания.

Средство не действует на синегнойную и туберкулезную палочку, лептоспиру, спирохеты и вирусы.

Когда использовать

Современные врачи «Бисептол» назначают при патологиях, вызванных болезнетворными микробами, восприимчивыми к воздействию сульфаметоксазола. Способ приминения указаны в таблице.

Органы или системы органов	Патология
Верхние дыхательные пути	- Хронический и острый бронхит; - воспалительное поражение плевры; - пневмония; - абсцессы; - воспалительные осложнения бронхоэктатической болезни; - ларингит
ЛОР-органы	- Отиты; - синуситы (например, гайморит, фронтит); - воспаление миндалин (тонзиллит); - инфекционный процесс в слизистой гортани и глотки
Мочеполовые органы	- Воспаление придатков матки; - простатит; - уретрит; - цистит; - эпидидимит; - хронический пиелонефрит; - гонорея
Система пищеварения	- Диарея бактериальной этиологии, в том числе пищевое отравление; - воспаление желчных протоков
Кожа	- Акне; - гнойные поражения волосяных фолликулов и мягких тканей
Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания с высокой температурой	- Менингит; - сепсис; - гнойные поражения костного мозга; - тяжелые инфекции после ранений

«Бисептол» эффективен при токсоплазмозе, малярии. Детям «Бисептол» назначается в случае противопоказаний к антибиотикам либо аллергической реакции на обычно используемые средства. Высокая эффективность лечения достигается при ангине, кашле при бронхите, а также при гайморите, воспалении легких, среднего уха, кишечных инфекциях, фурункулезе, увеличении лимфоузлов. Применять его следует только по назначению врача.

Противопоказания

После приема «Бисептол» быстро проникает в системный кровоток и уже через три-пять часов достигает своих максимальных концентраций. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата создаются в почках, так как он главным образом выводится с мочой. Противопоказания к приему следующие:

гиперчувствительность к компонентам препарата;
сложные формы сердечной недостаточности;
патологии печени с повреждением или гибелью ее клеток;
почечная недостаточность;
малокровие, вызванное недостатком фолиевой кислоты;
патология крови и костного мозга;
бронхиальная астма;
поллиноз;
атопический (аллергический) дерматит.

«Бисептол» нельзя принимать, если у пациента в прошлом было иммунологическое снижение уровня тромбоцитов, вызванное приемом препарата.

Компоненты препарата способствуют снижению содержания фолиевой кислоты и могут привести к ее дефициту. Помимо этого, использование лекарства в третьем триместре вынашивания может способствовать возникновению ядерной желтухи у плода. Поэтому «Бисептол» при беременности и во время грудного вскармливания категорически противопоказан к приему, а также нельзя использовать его детям до трех месяцев.

В случаях применения «Бисептола» у беременных необходим дополнительный прием 5 г фолиевой кислоты ежедневно. Пожилым людям следует с большой осторожностью принимать этот препарат. То же касается пациентов с патологиями щитовидной железы.

Инструкция по применению «Бисептола»

Дозировка «Бисептола» и продолжительность применения назначается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Принимать можно удобную форму, схемы приема при этом не отличаются по количеству действующего вещества.

«Бисептол» выпускается в таблетках по 120 (для детей) и 480 мг, в виде сиропа и суспензии в ампулах для приема внутрь. Схемы использования различных форм лекарства описаны в таблицах.

Таблица - Как правильно принимать «Бисептол» в зависимости от возраста

Таблетки или суспензию необходимо принимать после еды, запивая чистой негазированной водой. Курс приема длится до 14 дней. Если терапия продолжается более пяти дней, рекомендуется вести контроль за показателями крови. При аномальных колебаниях дополнительно назначается до 10 мг фолиевой кислоты в сутки.

В зависимости от разновидности и тяжести инфекционного процесса стандартная дозировка «Бисептола» может меняться, что видно из таблицы.

Таблица - Отдельные схемы приема «Бисептола»

При тяжелых формах инфекционно-воспалительного процесса врач может увеличить дозу вдвое.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указывается хорошая переносимость препарата и минимальный риск побочного действия. Но все-таки можно выделить следующее:

тошнота, рвота и диарея;
головная боль, головокружение;
склонность к депрессии;
воспаление периферических нервов;
бронхиальные спазмы, приступы удушья и кашель;
затрудненный отток желчи;
острое воспаление толстого кишечника;
снижение уровня нейтрофилов (агранулоцитоз);
снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
дефицит и фолиевой кислоты;
тяжелая форма аллергического дерматита;
появление крови в моче, кристаллурия.

У людей с ВИЧ-инфекцией вероятность побочных действий выше.

При передозировке препаратом усугубляются головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, изменяются показатели красной крови. Лечение - симптоматическое, включает в себя промывание желудка и при необходимости введение препаратов для восстановления уровня фолиевой кислоты. Например, на основе кальция фолината.

Особые указания

При приеме «Бисептола» есть риск появления кристаллов солей в моче и образования камней в почках, поэтому для профилактики таких побочных эффектов на протяжении всего лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и следить за анализами.

Одновременное применение препарата с диуретическими средствами повышает риск гипокалиемии (снижения калия в крови) и кровотечений. На период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя, чтобы не спровоцировать токсический гепатит. При продолжительной терапии необходимо сдавать анализы, чтобы отслеживать функциональное состояние почек, печени и контролировать гематологические показатели.

Аналоги

Аналогами по действующим компонентам являются следующие препараты:

«Бактрим»;
«Септрин»;
«Суметролим»;
«Берлоцид»;
«Цеплин»;
«Ко-тримоксазол».

Наименование:

Бисептол (Biseptol)

Фармакологическое
действие:

Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат , содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол , сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к
применению:

Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей : острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей : уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта , хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия:

Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения : в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - гематурия, нефрит.
Со стороны ЦНС : в единичных случаях - головная боль, депрессия, головокружение.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови .

Противопоказания:

Установленные повреждения паренхимы печени.
- Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
- Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты).
- Гипербилирубинемия у детей.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).
- Беременность.
- Лактация.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Не показано назначение Бисептола для лечения ангины, вызванной стрептококком.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Беременность:

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка:

Симптомы : отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха. После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга. Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни. Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение : отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 20 штук . Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках:
- для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма;
- для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте” , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения:

Список Б . В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности: 5 лет.

Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма.
Таблетки для детей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Таблетки “бактрим форте” , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма.
В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Выпускается средство в форме таблеток, сиропа (суспензии). Для взрослых пациентов предусмотрено содержание 480 мг действующих элементов. Также производятся в дозировке 120 мг таблетки «Бисептол», от чего помогают они детям. Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм. Для улучшения усваивания лекарства в состав препарата входят дополнительные компоненты: пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, крахмал и другие элементы. В коробке находится инструкция по применению с описанием препарата.

Фармакология

Действие активных веществ обеспечивает бактериостатические и бактерицидные свойства медикамента, направленные на уничтожение и прекращение размножения патогенных микроорганизмов. С помощью препарата ведут борьбу со стафилококками, кишечной палочкой, стрептококками, бактериями, вызывающими дизентерию и брюшной тиф, пневмококками. Резистентностью к активным веществам обладают синегнойная палочка, спирохет, микробы, провоцирующие развитие туберкулеза. В подобных случаях лекарство принимать бесполезно.

Средство «Бисептол», от чего эффект наступает через 3 часа, достаточно быстро всасывается после приема внутрь. Действие продолжается на протяжении 7 часов. Затем медикамент выводится из организма в течение суток.

Лекарство «Бисептол»: от чего помогает

Таблетки и суспензию назначают при инфекциях:

Органов дыхания.
Мочевыводящих путей.
Желудочно-кишечной системы.
Лор — органов.
Кожи и мягких тканей.

Медикамент помогает при таких патологиях, как:

пиелит, паратиф,холангит;
крупозная пневмония, ангина, фурункулез;
уретрит, холера, синусит;
акне, простатит, брюшной тиф;
бронхоэктатическая болезнь, средний отит, пиелонефрит;
холангит, скарлатина, пиодермия;
дизентерия, бронхит, ларингит;
гонорея, гастроэнтериты, сальмонеллоносительство;
бронхопневмония, эпидидимит;
лимфогранулема (венерического характера).

Совместно с другими медикаментами «Бисептол» используют для терапии острого бруцеллеза, токсоплазмоза, южноамериканского бластомикоза, малярии.

Таблетки «Бисептол»: инструкция по применению

Принимать лекарство необходимо внутрь после еды. Во время терапии больному требуется обильное питье, он должен употреблять не менее 2 литров воды в день. При инфекциях ЖКТ, мочеполовых органов, обострениях хронической формы бронхита взрослым назначают 1 таблетку «Биспетол» 480 или 2 – 120 мг. Пить лекарство необходимо 2 раза в день. Курс лечения составляет 2 недели, при заболеваниях пищеварительной системы — до 5 суток.

Детям «Бисептол» дают в зависимости от массы тела. При воспалениях мочевых протоков, поражениях шигеллой органов пищеварения, острого типа среднем отите назначают 48 мг медикамента на кг веса. Принимать необходимо каждые полусуток. Суспензию обычно дают детям до 12 лет два раза в день. Дозировка варьируется от 2,5 у малышей 3-6 месяцев до 10 мл – у 12 летних ребят. Взрослым также можно использовать суспензию в объеме по 20 мл 2 раза в сутки.

Противопоказания

«Бисептол» инструкция по применению запрещает принимать при:

индивидуальной чувствительности к составу;
анемии;
лейкопении;
детям с желтухой;
почечной или печеночной недостаточности;
агранулоцитозе;
беременности и лактации;
детям до 3 месяцев.

Побочные эффекты

«Бисептол» не является безобидным препаратом. В некоторых случаях после его использования у больных отмечаются негативные реакции организма. К побочному действию препарата относят:

головокружения, бронхоспазм, диспепсические расстройства;
мегалобластная анемия, кристаллурия, миалгия;
головные боли, рвота, легочные инфильтраты;
холестаз агранулоцитоз, интерстициальный нефрит;
артралгия, диарея, нейтропения;
полиурия, тромбофлебит, снижение аппетита;
лейкопения, токсическая нефропатия, гипогликемия;
боли в эпигастрии, аллергия, тромбоцитопения;
гастрит, гепатит, глоссит.

Аналоги и цена

Схожим действием обладают препараты «Трисептол», «Ориприм», «Бактисептол», «Суметролим», «Гросептол», «Бактрим», «Ко-Тримоксазол». Купить «Бисептол», цена которого составляет 35- 130 рублей, можно в аптеке.

Условия отпуска и хранения

В аптеках таблетки Бисептол отпускаются по рецепту врача. Нельзя использовать препарат самостоятельно или по рекомендациям третьих лиц, которые не являются специалистами.

Срок годности таблеток Бисептол с момента их изготовления составляет 5 лет. Хранить препарат необходимо в сухом, недоступном месте с температурой воздуха не выше +25° С.

В статье рассмотрим, как пить «Бисептол».

Один из самых известных и противоречивых антибактериальных препаратов, продающихся в России, — "Бисептол". В 80-90 годах прошлого века он был на пике популярности. Препарат назначали врачи всех специализаций, начиная от участкового педиатра и заканчивая узкопрофильным урологом. Пациенты, ощутив эффективность средства, восприняли его как панацею от всех бед. Если поначалу мы все же не рисковали покупать "Бисептол" без рецепта врача, то вскоре такая "мелочь", как рекомендация специалиста, стала казаться излишней. В нем видели спасение от любой инфекции и принимали практически бесконтрольно по любому поводу, не исключая банальной простуды.

Он является лекарственным препаратом, который обладает бактерицидным ввоздействием. Применяется при лечении широкого спектра патологий и только по назначению врача. Этот лекарственный препарат не является антибиотиком, его относят к классу сульфаниламидов. Состоит лекарство «Бисептол» из активных компонентов, которые дополняют терапевтическое воздействие друг друга, а именно из сульфаметоксазола и триметоприма. Сколько дней пить «Бисептол», указано в инструкции.

Состав лекарства

В состав включено два основных активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм, они оказывают эффективное бактериостатическое и бактерицидное воздействие. Сульфаметоксазол может нарушать выделение дигидрофолиевой кислоты в бактериальной клетке. Триметоприм препятствует, в свою очередь, перерастанию дигидрофолиевых кислот в активную форму фолиевых жидкостей, которые влияют на белковый обмен, а, кроме того, на деление микробной клетки.

Многим интересно, сколько нужно пить «Бисептол».

Фармакологическое воздействие

Рассматриваемый препарат достаточно активен по отношению к кишечной палочке, стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, возбудителю брюшного тифа, дизентерии и протеи. Но, правда, против туберкулезной и синегнойной палочки, вирусов и спирохет этот препарат абсолютно бессилен. Препарат «Бисептол» достаточно быстро может всасываться. Длительность его воздействия составляет семь часов. Наибольшее количество ингредиентов «Бисептола» сосредотачивается в почках и в легких. Из организма этот препарат выходит вместе с мочой на протяжении двадцати четырех часов после приема.

Как пить «Бисептол», должен знать каждый.

Показания к использованию

При терапии насморка, кашля, гриппа и простуды «Бисептол» не помогает пациентам, точнее, его использование в данном случае является нецелесообразным, так как в большинстве случаев эти заболевания могут быть спровоцированы вирусами, которые устойчивы к антибактериальным медицинским препаратам. А вот применение «Бисептола» при ангине или осложнении заболеваний отоларингологических органов, которые отличаются бактериальным характером, вполне оправдано.

В инструкции по использованию указывается, как пить «Бисептол» 480 мг, а также инфекционные и воспалительные патологии организма, которые провоцируются болезнетворными организмами и являются чувствительными к препарату. Лекарство помогает пациентам при следующих состояниях.

Форма выпуска

Выпускают препарат «Бисептол» в различных формах:

В форме пилюль по 120 миллиграмм. Такие таблетки предназначены для детей. Упаковывают их в блистеры по двадцать штук. В одной таблетке содержится 100 миллиграмм сульфаметоксазола, а, кроме того, 20 миллиграмм триметоприма наряду с вспомогательными веществами в виде поливинилового спирта, пропиленгликоли, картофельного крахмала, стеарата магния, асептина и талька.
В формате таблеток по 480 миллиграмм, предназначенных для взрослых. Упаковывают такие пилюли в блистеры по двадцать штук. В одной таблетке содержится 400 миллиграмм сульфаметоксазола наряду с 80 миллиграммами триметоприма и аналогичными вспомогательными веществами.
В формате детской суспензии, предназначенной для перорального употребления. Такое лекарство отличается светлым кремовым цветом с запахом земляники. В 5 миллилитрах рассматриваемой суспензии «Бисептола» находится 200 миллиграмм компонента сульфаметоксазола наряду с 40 миллиграммами триметоприма, пропиленгликоли, мальтитола, пропилгидроксибензоата, лимонной кислоты, сахарината, метилгидроксибензоата, натриевой соли, кремофора, гидрофосфата натрия, алюминиевого силиката, очищенной воды и земляничного ароматизатора. Упакован этот препарат в специальные флаконы из темного стекла в дозировке по 80 миллилитров.
В формате концентрата в ампулах по 5 миллилитров, предназначенного для приготовления растворов для капельниц. В одном миллилитре «Бисептола» находится 80 миллиграмм сульфаметоксазола и триметоприма. Препарат выпускают в виде 10 ампул, которые упакованы в картонную коробку.

Дозировка

Как пить «Бисептол», в какой дозировке?

Курс терапии и дозировку лекарства подбирает лечащий врач индивидуально, в зависимости от состояния здоровья, а, кроме того, от возраста и сопутствующих патологий пациента. При наличии тяжелых недугов врач вправе увеличивать дозирование в два раза.

«Бисептол» пьют до еды или после? Лекарство принимают после приема пищи.

Детям и взрослым

Малышам, которые находятся в возрасте от шести месяцев до пяти лет, как правило, выписывается сироп или суспензия. Рекомендованное дозирование составляет 5 миллилитров суспензии двукратно. Детям, которые способны проглотить таблетку, необходимо принимать по две таблетки (то есть по 120 миллиграмм) два раза в день.

Сколько можно пить «Бисептола» более старшим детям?

Детям начиная с шестилетнего возраста выписываются таблетки с дозировкой по 480 миллиграмм дважды в день.

Взрослым лекарственный препарат «Бисептол» назначается в дозировке по 960 миллиграмм двукратно.

Сколько дней пить «Бисептол» при пневмонии? Рассмотрим далее.

При наличии пневмонии

Лекарственное средство «Бисептол» назначается из расчета 100 миллиграмм вещества сульфаметоксазола на каждый килограмм веса в сутки. Перерыв между приемом должен составлять около шести часов, а курс терапии требуется двухнедельный.

Сколько пить «Бисептол» при гонорее? Об этом ниже.

При наличии гонореи

В случае возникновения у пациента гонореи этот препарат принимается по 2 грамма (говоря о пересчете на сульфаметоксазол) двукратно с интервалом в двенадцать часов. Самостоятельно не стоит назначать себе дозировку и время приема такого серьезного лекарственного средства, поскольку имеется достаточно много побочных эффектов.

При наличии у больного цистита

Как пить «Бисептол» при цистите?

В том случае, если заболевание было вызвано кишечной палочкой, то непосредственно перед применением лекарства «Бисептол» нужно сдать анализы на чувствительность к этому препарату. Назначается препарат в дозировании двух таблеток дважды в день, курсом от пяти до десяти дней.

Как пить «Бисептол» при цистите, лучше выяснить заранее.

При наличии ангины

В данном случае лекарство «Бисептол» назначается в рекомендованном возрастном дозировании на пять - десять дней. Правда, в последнее время, при наличии ангины, «Бисептол» назначается все реже, так как исследования показывают, что возбудители заболевания (коими выступают стрептококки и стафилококки) попросту теряют чувствительность к рассматриваемому препарату.

Сколько пить «Бисептол», теперь понятно.

Между приемами данного медицинского препарата следует обязательно строго соблюдать двенадцатичасовой интервал.
Употреблять лекарство «Бисептол» необходимо лишь после приема пищи, так как рассматриваемое средство значительно раздражает стенки желудка.
Курс лечения должен составлять не меньше пяти дней, иначе возможно развитие осложнений.
На период терапии важно исключать из рациона белковую пищу, снижающую эффективность этого препарата и усложняющую его усвояемость.

Итак, можно пить «Бисептол» при различных патологиях, но делать это нужно правильно.

А также крайне важно отказаться от всевозможных алкогольных напитков. Несоблюдение этих элементарных правил может приводить к понижению эффективности лечения или появлению побочных эффектов.

Противопоказания

Этот препарат не стоит принимать в ряде следующих случаев:

При наличии поврежденной паренхимы печени и ее недостаточности в тяжелой форме.
В случае нарушения функционирования почек и недостаточности этого органа.
На фоне нарушений кроветворения и тяжелых заболеваний крови, при наличии агранулоцитоза, апластической анемии, лейкопении и мегалобластного заболевания. Также это средство совершенно не подходит для употребления при наличии у человека В12-дефицитной анемии.
В случае беременности и в периоды лактации.
В возрасте до трех месяцев.
На фоне гипербилирубинемии и желтухи у детей.
В случае недостатка у пациента фосфатдегидрогеназы.
На фоне повышенной чувствительности к составу данного препарата.

С большой осторожностью лекарственное средство «Бисептол» назначается при патологиях щитовидки, на фоне бронхиальной астмы, поллинозеа, атопического дерматита и недостатка в организме фолиевой кислоты. В период приема этого препарата пациентам настоятельно не рекомендуют находиться долгое время под открытым солнцем.

От того, сколько раз пьют «Бисептол», зависит развитие возможных побочных реакций.

Побочные действия

Согласно проведенным исследованиям, в большинстве ситуаций медицинское средство под названием «Бисептол» переносится пациентами очень хорошо. Однако после продолжительного приема этого препарата у людей возможен риск возникновения кандидоза и молочницы. На фоне сопутствующих заболеваний и чувствительности человеческого организма к рассматриваемому препарату могут возникать различные побочные действия:

Вполне вероятно нарушение деятельности нервной системы, что может проявляться в форме апатии, депрессии, асептического менингита (который спровоцирован бактериями), сильных и продолжительных головных болей, головокружений, тремора (то есть непроизвольного сокращения мышц конечностей или туловища) и воспаления периферического нерва.
Вероятны сбои в функциях пищеварительной системы. В данном случае речь может идти об отсутствии аппетита, диарее, болях в животе, тошноте, рвоте, псевдомембранозном энтероколите, гастрите панкреатите и глоссите (это воспаления языка). Не исключен также и гепатит.
Органы дыхания могут ответить воспалительной аллергической реакцией легочных тканей, кашлем и бронхиальными спазмами.
Не исключены некоторые нарушения в функционировании кровеносной системы наряду с осложнениями в кроветворении, что может выражаться в тромбоцитопении (сниженном количестве тромбоцитов в крови), в нейтропении (уменьшении или отсутствии гранулоцитов в крови), лейкопении (понижении лейкоцитов) и мегалобластной анемии.
Могут также наблюдаться и проблемы с мочеотделительной системой в виде полиурии (повышенного образования мочи), гематурии (возникновения крови в моче), чрезмерной концентрации мочевины, кристаллурии (присутствие в моче солей) и нарушения работы почек.
Дополнительно могут отмечаться некоторые болезненные проявления со стороны опорно-двигательной системы, при этом возможны боли в мышцах наряду с дискомфортом в суставах.
Не исключается возникновение аллергических реакций в виде крапивницы, зуда, сыпи, аллергического миокардита, повышенной температуры, гиперемии склер, ангионевротического отека, эксфолиативного дерматита, токсического эпидермального некролиза, фотосенсибилизации и многоформной экссудативной эритемы.

Но сразу необходимо подчеркнуть, что не стоит опасаться столь чрезмерного и внушительного списка всевозможных побочных реакций, которые могут проявить себя в качестве ответа на прием «Бисептола». Таковые в действительности были отмечены в течение всего времени производства и использования рассматриваемого препарата, но могут возникнуть только у одного из нескольких тысяч пациентов.

Является ли лекарственный препарат «Бисептол» антибиотиком?

Многих пациентов нередко волнует данный вопрос. Потому, ввиду побочных реакций от антибиотиков, пациенты соглашаются на терапию ими только в крайних случаях и желают вовсе обойтись без них.

Говоря простым языком, стоит учитывать, что антибиотики направлены на подавление, а, кроме того, на уничтожение бактерий. Другими словами, такие медицинские препараты обладают антибактериальным воздействием. Антибиотики отличаются натуральным (или порой полусинтетическим) происхождением. Они бывают растительными, микробными и животными.

В том случае, если изучить инструкцию к пилюлям «Бисептола», то можно увидеть, что оба компонента этого лекарства синтезируются в лаборатории. Главным компонентом выступает сульфаметоксазол, являющийся сульфаниламидным ингредиентом. А второе вещество - триметоприм, добавлено в состав лекарства в целях усиления воздействия первого. Таким образом, вывод вполне очевиден: лекарственное средство «Бисептол» не считается антибиотиком, несмотря на то что оказывает на человеческий организм антибактериальное воздействие. Рассматриваемый медицинский препарат выступает сульфаниламидным средством.

Можно пить таблетки «Бисептол», правда, вовсе не стоит наивно считать, что раз он не антибиотик, то он полностью безопасен, так же, как, к примеру, биологически активные добавки с витаминами. Существуют, например, побочные эффекты, которых, надо сказать, немало. Кроме этого, неправильное применение и дозирование может приводить к формированию бактерий, которые будут устойчивыми к препарату. Сульфаниламиды, наряду с антибиотиками, служат серьезными медикаментами, относящимися к рецептурным лекарствам. Среди аналогов «Бисептола» стоит назвать медицинские средства в виде «Гросептола», «Бактирма», «Септрина» и «Бифесептола». Как пить «Бисептол» взрослому при простуде?

Обычная простуда

Многие пациенты воздерживаются от лечения антибиотиками и желают всеми силами их избежать. Но есть и другая категория пациентов, которые убеждены в том, что лечение антибиотиками окажется лишним при наличии простуды, отита, ОРЗ и даже продолжительно непрекращающегося насморка. Страшно отметить, что даже над детьми их родители, порой, проводят подобные опыты. В связи с этим стоит выяснить, как пить «Бисептол» при простуде.

Для этого необходимо напомнить, что одни болезни вызываются вирусами, а другие - бактериями. Многие пациенты просто недостаточно компетентны для того, чтобы различить и понять причины, то есть определить возбудителя какого-то воспаления. Опытные терапевты, в свою очередь, без труда смогут это сделать.

Итак, ОРВИ называют острые респираторные вирусные инфекции. Грипп, кстати, тоже вызывается вирусами. Правда, согласно инструкции, становится очевидным то, что препарат «Бисептол» вовсе не уничтожает вирусы. Поэтому при наличии простуды и гриппа, с надеждой на выздоровление, глотая таблетки, эффекта никакого достигнуть не удастся, а возможны даже некоторые осложнения.

Обычно грипп с отоларингологическими заболеваниями самостоятельно проходят по прошествии одной недели. Но в том случае, если детский или взрослый организм очень ослаблен, то вполне возможно присоединение кокковых инфекций. Вот теперь-то для терапии и может пригодиться лекарственное средство «Бисептол».

Как же установить, присоединилась ли бактериальная инфекция к вирусной или подобного все же не произошло? Обычно при наличии гриппа у людей в первые дни повышается температура. Затем температура пропадает и человек думает, что стал выздоравливать. Но именно в этот момент, приблизительно через неделю, вновь может начаться приступ лихорадки. При этом сбить температуру на долгое время, скорее всего, не удается, так как она будет вновь и вновь подниматься. Если первые семь дней у человека был просто насморк с головной болью, то позже уже начинаются приступы кашля. Все это свидетельствует о том, что теперь возбудители болезненного самочувствия - это патогенные болезнетворные бактерии. А это означает, что человеку пришло время обязательно позаботиться о терапии антибактериальными препаратами.

Мы рассмотрели, как пить «Бисептол».

Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременный прием с дофетилидом;
период лактации;
детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАТЕГОРИИ