Что лечит метопролол. Метопролол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

Показания к применениюпрепарата Метопролол

АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени .

Применение препарата Метопролол

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) 1-2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол-КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50-100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг в сутки в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Метопролол

При применении препарата Метопролол иногда возможны:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
• со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
• со стороны ЦНС : головокружение , головная боль , слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия , нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
• со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
• со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения ; лейкопения ;
• аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
• прочие : сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

Особые указания по применению препарата Метопролол

С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Метопролол

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС ; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

Условия хранения препарата Метопролол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

Список аптек, где можно купить Метопролол:

• Санкт-Петербург

Метопролол имеет большое количество полезных свойств и оказывает на организм антиаритмическое и антиангинальное действие. С помощью препарата удается сделать частоту сокращений сердца реже.

Помимо этого, его применяют для уменьшения возбудимости и сократимости миокарда. Чтобы лечение было максимально эффективным, средство разрешается применять исключительно по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в таблетированной форме, причем лекарство может иметь белый или сероватый оттенок.

Также в продаже можно найти таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового или белого цвета. Активным веществом является метопролола тартрат. К дополнительным компонентам относят крахмал, целлюлозу, стеарат магния и т.д.

Также существует метопролола сукцинат. Данный препарат представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Он легко растворяется в воде и метаноле, а также умеренно растворяется в этаноле. Цена на метопролол сукцинат невысока – она составляет около 25 руб.

Фармакологическое действие

Таблетки метопролол преимущественно воздействуют на бета1-адренорецепторы сердца. Средство имеет выраженный антиангинальный эффект. Помимо этого, препарат успешно справляется с аритмией и снижает давление.

Благодаря применению средства удается уменьшить автоматизм синусового узла, сделать сокращения сердца реже и затормозить атриовентрикулярную проводимость. Прием препарата уменьшает потребность миокарда в кислороде, а также приводит к снижению его возбудимости и числа сокращений.

Средство способствует подавлению стимулирующего действия катехоламинов на сердце, что нередко наблюдается при эмоциональных и физических перегрузках.

Антигипертензивное действие появляется постепенно. Таблетки от давления метопролол начинают действовать к завершению второй недели при курсовом приеме средства. Если у человека имеется стенокардия напряжения, лекарство позволяет уменьшить частоту и степень тяжести приступов.

С помощью средства удается нормализовать ритм сердца в случае мерцания предсердий или развития наджелудочковой тахикардии. Применение препарата при инфаркте позволяет ограничить зону поражения и снизить угрозу появления фатальных аритмий. Это позволяет существенно уменьшить риск летального исхода и предотвратить обострение патологии.

Средняя терапевтическая дозировка средства позволяет добиться менее сильного воздействия на гладкую мускулатуру артерий и бронхов по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Фармакокинетика

После применения средства метопролол тартрат практически полностью усваивается организмом – этот показатель составляет около 95 %. Вещество абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольший уровень в плазме наблюдается спустя пару часов после применения.

Биодоступность средства повышается при употреблении еды и нарастает во время курсовой терапии. Показатель связывания с белковыми компонентами плазмы – 10 %. Средство может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также оно попадает в грудное молоко.

Интенсивная биотрансформация средства осуществляется в печени. Данный процесс сопровождается формированием неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы – примерно 3,5 часа. Препарат преимущественно выводится почками – около 95 %. Примерно 3 % действующего вещества покидает организм в неизмененном виде. Оставшиеся компоненты выводятся в форме метаболитов.

При нарушении работы почек уменьшается вывод метаболитов и почти не меняется выведение неизменного вещества. Если у человека имеется цирроз печени, биодоступность средства повышается.

Показания к применению

Лекарство метопролол используется в таких случаях:

1. Артериальная гипертония. Если у человека имеется легкая степень болезни или патология средней тяжести, препарат применяется в виде средства монотерапии. В более сложных ситуациях требуется сочетается с мочегонными лекарствами и прочими гипотензивными средствами.
2. Предотвращение рецидивов стенокардии напряжения.
3. Вторичная профилактика инфаркта.
4. Проблемы с ритмом сердца. Препарат эффективен при суправентрикулярных аритмиях, таких как мерцательная аритмия, тахикардия. Также он помогает лечить желудочковые аритмии – экстрасистолы или тахикардию желудочков.

В качестве кардиоселективного бета-адреноблокатора средство может применяться людьми, имеющими бронхиальную астму.

Способ применения и дозировка

Инструкция к метопрололу указывает, что вещество нужно употреблять с едой или сразу после завершения приема пищи. Таблетки можно делать пополам, однако разжевывать их не следует. Препарат нужно запивать достаточным количеством воды. При употреблении форм, имеющих пролонгированный эффект, нужно глотать таблетки целиком, не разжевывая.

Дозировка зависит от заболевания:

1. При гипертонии средний суточный объем должен составляет 100-150 мг. Препарат употребляют за 1-2 раза. Если нужно, дозировку можно увеличить до 200 мг.
2. При появлении стенокардии употребляют 50 мг средства 2-3 раза в сутки.
3. Для лечения гиперкинетического кардиального синдрома следует употреблять 50 мг 1-2 раза в сутки.
4. При развитии тахиаритмии врачи назначают 50 мг средства 2-3 раза в день. Если есть необходимость, дозировка может составлять 200-300 мг в день.
5. Для вторичного предотвращения инфаркта выписывают 200 мг в день.
6. Для предотвращения приступов мигрени показано 100-200 мг в день. Препарат принимают за 2-4 раза.

Чтобы устранить приступ пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, показано парентеральное введение лекарства. Это осуществляется в стационаре. Препарат вводят медленно – по 2-5 г.

1. Если нужный эффект не достигается, средство вводят повторно через 5 минут.
2. Если дозировка превышает 15 мг, действие препарата не усиливается.

После устранения приступа заболевания пациента переводят на пероральное употребление средства. В этом случае дозировка составляет 50 г 4 раза в день. Первую дозу принимают спустя четверть часа после завершения внутривенного использования.

На остром этапе инфаркта пациента срочно госпитализируют и вводят 5 мг средства внутривенно. Данную процедуру повторяют каждые 2 минуты, пока не суммарный объем не достигнет 15 мг. При отличной переносимости средства спустя 15 минут осуществляют внутренний прием. Затем нужно принимать 25-50 мг препарата каждые 6 часов. Такое лечение продолжают 2 дня.

Если человек плохо перенес внутривенное введение препарата, ему назначают пероральное применение. На начальном этапе следует принимать половинный объем. Поддерживающее лечение продолжают в дозировке 200 мг в день, причем этот объем делят на 2 приема. Такая терапия может длиться от 3 месяцев до 3 лет.

Людям пожилого возраста рекомендуется начинать прием с 50 мг в день. Отзывы о метопрололе ратиофарм свидетельствуют, что при наличии недостаточности почек суточный объем средства можно не корректировать. Если же у человека имеется недостаточность печени, назначают другие бета-адреноблокаторы, которые не подвергаются метаболическим изменениям.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению средства можно отнести следующее:

• Кардиогенный шок;
• Сложные случаи брадикардии;
• Недостаточность сердца на этапе декомпенсации;
• Атриовентрикулярная блокада второй-третьей степени;
• Гипотензия;
• Синоатриальная блокада;
• Стенокардия Принцметала;
• Одновременное или ингибиторов моноаминоксидазы;
• Возраст менее 18 лет;
• Слабость синусового узла;
• Лактация;
• Высокая чувствительность к ингредиентам средства или прочим бета-блокаторам.

Инструкция к метопрололу ратиофарм свидетельствует, что средство с большой осторожностью назначают людям, имеющим сахарный диабет, обструкцию легких, бронхиальную астму, метаболический ацидоз. Препарат опасно применять при депрессии, псориазе, хронической недостаточности почек или печени, миастении.

Метопролол при беременностииспользуют лишь в том случае, если прогнозируемый эффект выше угрозы для плода. Однако в период лечения рекомендуется остановить грудное вскармливание.

Побочные действия

Отзывы врачей о метопрололе свидетельствуют, что средство может провоцировать немало побочных эффектов. К распространенным последствиям относят следующее:

1. Нервная система иногда реагирует на , общей слабостью, повышенной утомляемостью. Нередко у людей возникают нарушения сна, депрессивные состояния, головокружения. Пациенты жалуются на появление судорожного синдрома, конъюнктивита, ощущения холода в конечностях.
2. Сердечно-сосудистая система реагирует на препарат гипотензией, недостаточностью сердца, которая сопровождается периферическими отеками, брадикардией. У человека может развиться тромбоцитопения и проблемы с AV-проводимостью.
3. При поражении респираторной системы у человека появляются признаки обструкции бронхов и ринит.
4. Со стороны пищеварительной системы может возникать рвота, нарушения стула, проблемы в работе печени и ощущение сухости в ротовой полости.

У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать проявления аллергии – высыпания на коже или ощущение зуда. У людей с сахарным диабетом есть риск появления гипогликемии. Если наблюдаются подобные симптомы, стоит выбрать аналоги метопролола.

Передозировка

При избыточном употреблении средства есть риск появления сильного снижения давления, головокружений, сложных форм брадикардии. У человека может возникнуть экстрасистолия желудочков, и рвота, обморочное состояние, остановка сердца или кома.

Первые признаки передозировки наблюдаются спустя 20 минут после применения. В этом случае принимают сорбент и делают промывание желудка. Если у человека сильно падает давление, ему нужно принять позу Тренделенбурга. После этого ввести допамин или норэпинефрин. Впоследствии может быть назначен глюкагон.

Если появляются судорожные состояния, медленно вводят диазепам внутривенным способом.

Если развивается бронхоспазм, внутривенно применяют бета-2-адреностимуляторы. При появлении симптомов передозировки применять гемодиализ нецелесообразно.

Особые указания

Метопролол ратиофарм и другие виды данного лекарственного средства применяют с осторожностью. Пациенты должны находиться под врачебным контролем, который включает систематический мониторинг давления, содержание сахара, пульс.

Людям пожилого возраста важно контролировать функционирование почек. Стоит учитывать, что препарат способен провоцировать проблемы с кровообращением. Отменять лекарство нужно постепенно на протяжении 10 дней. Если употреблять больше 200 мг в сутки, есть риск уменьшения кардиоселективности.

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

• При планировании хирургической операции обязательно нужно поставить анестезиолога в известность о применении лекарства. Употребление метопролола в таком случае прекращают. Не стоит использовать средство при появлении высыпаний на коже или развитии депрессивных состояний.

Одна таблетка содержит:

действующее вещество : метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А).

Описание

Таблетки 25 мг:

Таблетки 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.

Таблетки 100 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Метопролол - кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40 %.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5 – 10 %).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний период полувыведения (Т½) составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа).

Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5 % в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

• Гипертензия - монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
• Стенокардия - монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
• Инфаркт миокарда - в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
• Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
• Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
• Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
• Профилактика приступов мигрени.
• Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок. Острая сердечная недостаточность.

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Метаболический ацидоз.

Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

Частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

Интервал P-Q превышает 240 мсек,

Систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).

Повышенная чувствительность к метопрололу или другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролол можно принимать независимо от приема пищи.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Гипертензия :

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Стенокардия :

Начальная доза 25 - 50 мг два - три раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда :

Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии :

Начальная доза составляет 25 - 50 мг два - три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз :

Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг, разделенные на 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением :

Профилактика приступов мигрени :

Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

Очень частые: > 10 %,

Частые: 1 - 9,9 %,

Нечастые: 0,1 - 0,9 %,

Редкие: 0,01 - 0,09 %,

Очень редкие: < 0,01 %.

Нервная система :

Очень частые: повышенная утомляемость;

Частые: головокружение, головная боль;

Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;

Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;

Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система :

Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;

Редкие: аритмии, нарушения проведения;

Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

Желудочно-кишечный тракт :

Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;

Нечастые: рвота;

Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

Кожа :

Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;

Редкие: выпадение волос;

Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система :

Частые: диспноэ напряжения;

Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);

Редкие: ринит.

Органы чувств :

Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Промежуточный метаболизм :

Нечастые: увеличение веса тела.

Система крови :

Очень редкие: тромбоцитопения.

Опорно-двигательный аппарат :

Очень редкие: артралгия.

Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы : гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение : Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β 1 -агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β 1 -агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β 2 -агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим β-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушения проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, аметилдофа, клонидин и гуанфацин) (риск гипотензии и/или брадикардии).

При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через пару дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск гипотензии).

Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).

α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).

β 2 -симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (возможно усиление антигипертензивного эффекта).

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин и флуоксетин) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других β-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения

Анафилактический шок может иметь более тяжелое течение у больных, принимающих метопролол. В очень редких случаях могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения, иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения. Препарат следует отменять постепенно путем ступенчатого снижения доз в течение 10 - 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы оказывают более слабое действие на функцию дыхания, чем неселективные β-блокаторы, все же рекомендуется, по возможности, не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β 2 -агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β 2 -агонистов. Несмотря на то, что селективные β-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата Метопролол больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с α-блокаторами. Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед хирургической операцией и анестезией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

• Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ
• Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ
• Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 50 мг: 30 или 40 шт.
Рег. №: 3639/98/03/09 от 04.02.2009 - Аннулированное

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, ультраамилопектин, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые дни после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее:

• стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 месяца увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55.5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция почти полная (95%).

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. V d — 5.5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Растворимость в жирах умеренная. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%). Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, T 1/2 - от 3.5 до 7 ч. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Режим дозирования

Метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Следует помнить о регулярном применении препарата. Это особенно важно, если назначен прием одной дозы в течение суток. Нерегулярное применение препарата может ухудшить состояние больного. В случае пропуска дозы препарата, необходимо принять ее как можно быстрее. Однако, если согласно принятой схеме, до приема препарата осталось около 4 ч, он принимается как обычно. Удваивать дозу препарата не следует.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно применяется следующая схема дозирования:

Артериальная гипертония

Суточная доза метопролола составляет 100-400 мг. Дозу можно принимать в один прием (утром) или, в случае недостаточного контроля артериального давления крови - в 2 разделенных дозах. Лечение начинается с дозы 50-100 мг/сут, которую в зависимости от состояния пациента можно увеличивать на 50-100 мг/сут с недельными интервалами.

Стенокардия

Обычно лечение начинается с суточной дозы 100 мг, принимаемой в двух разделенных дозах по 50 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, с недельными интервалами, до 50-100 мг 2-3 раза/сут.

Нарушения сердечного ритма

50 мг 2-3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут, принимаемых в разделенных дозах.

Инфаркт миокарда

Метопролол может применяться уже в первые часы инфаркта. Лечение начинается с в/в введения препарата (5 мг каждые 2 мин, максимально 15 мг, контролируя артериальное давление крови, частоту работы сердца, ЭКГ), а затем при хорошей переносимости, через 15 мин после последнего в/в введения препарата, метопролол в дозе 50 мг принимается внутрь каждые 6 ч в течение 48 ч. Затем применяется поддерживающее лечение метолрололом в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение не менее 3 месяцев.

Больным, не переносящим полную в/в дозу метопролола, следует начать применять таблетки (доза 25 мг или 50 мг в зависимости от степени непереносимости) через 15 мин после последнего в/во введения, а затем продолжать лечение, принимая препарат каждые 6 ч.

Профилактика мигрени

100-200 мг/сут в разделенных дозах.

Гипертиреоз

50 мг 4 раза/сут. Дозу следует уменьшить под контролем врача по достижении нормального состояния. Применяемый внутрь метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Почечная недостаточность

Дисфункция печени

Дозировка у детей

Начальная суточная доза у детей (с 3-х летнего возраста) составляет 50 мг (разделенная на три приема). Препарат применяют только при отсутствии эффекта при приеме других β-блокаторов (например, пропранолола).

Побочное действие

Усталость, расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота и боли в животе), бессонница. Во многих случаях это временные явления или проходят при уменьшении дозы препарата. Редко отмечаются другие побочные явления:

Система кровообращения: ортостатическая гипотония, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, аритмия, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, потеря сознания, ощущение холодных конечностей появляются у около 1% пациентов;

• у около 3% пациентов появляются брадикардия и одышка. Резкая отмена метопролола может быть причиной появления опасных для жизни симптомов.

ЦНС: около 10% пациентов ощущает головокружения и чувство усталости;

кроме того, редко наблюдается появление - парестезии, мышечных сокращений, депрессии (5% больных), головной боли, бессонницы, кошмарных снов, дисмнезии и нарушения ориентировки.

Пищеварительный тракт: кроме перечисленных симптомов, может появиться понос (5% пациентов) или запор.

Метаболизм: метопролол может влиять на картину сахарного диабета I и II типов у пациентов, лечащихся противодиабетическими средствами (маскировка некоторых симптомов гипогликемии:

• тахикардии, потливости, повышения артериального давления;
• в малой степени влияет на липиды крови (увеличение содержания триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Система дыхания: у около 1% пациентов может появиться одышка, связанная с бронхоспазмом.

Другие: редко появляются сыпь, сухость конъюнктивы, сверхчувствительность к аллергенам. В отдельных случаях отмечались фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос, уменьшение массы тела, тромбопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость и раздражение глаз. Побочные явления усиливаются под влиянием алкоголя. В случае появления этих или каких-либо других побочных эффектов следует обратиться к врачу.

Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат по истечении срока годности.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета - адреноблокаторам;
• тяжелые спастические состояния легких (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (phaeochromocytoma);
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила;
• период беременности и лактации.

С осторожностью - сахарный диабет (особенно при лабильном течении), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой возраст (старше 60 лет).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью - хроническая печеночная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени). У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

В связи с интенсивным метаболическим обменом метопролола в печени, в случае значительной дисфункции печени дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния почек). При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов.

Нет необходимости модифицирования дозировки препарата Метопролол у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию п.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета - адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.

Влияние на способность управления механическими транспортными средствами, обслуживания машин и психофизическую активность

При приеме метопролола, как липофильного β-адреноблокатора, запрещено управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механическими устройствами.

Передозировка

Симптомы: передозировка препарата Метопролол может вызывать появление многочисленных нежелательных симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы, самый опасный из которых - нарушение атриовентрикулярной проводимости, вплоть до остановки сердца (купируется применением β-адреномиметиков, например изадрина). Также может наблюдаться значительное понижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца;

возможны бронхоспазм, нарушения сознания, кома, рвота, цианоз, нарушение концентрации электролитов в крови (гипогликемия, иногда гиперкалиемия). Первые признаки отравления появляются через 20 мин - 2 ч.

Лечение: специфический антидот при передозировке препарата отсутствует. В случае отравления необходимо строго следить за состоянием пациента (контролировать деятельность системы кровообращения, дыхательной системы, почек, концентрацию глюкозы и электролитическое равновесие). Если токсическая доза препарата была принята незадолго до начала лечения, то для ограничения дальнейшей абсорбции препарата необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. В зависимости от состояния больного применяется симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме с другими группами гипотензивных препаратов:

• диуретиками;
• ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ);
• блокаторами "медленных" кальциевых каналов, как производными дигидропиридина (иифедипин, нимодипин, амлодипин), так и производными фенилалкиламинов (верапамил);
• производными бензодиазепина (дилтиазем);
• α-адреноблокаторами. При сочетании с нитратами происходит взаимное усиление действия и ослабление побочных эффектов каждого из совместно применяемых препаратов.

Угнетение атриовентрикулярной проводимости, увеличение риска развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, вплоть до остановки сердца, проявляется при совместном приеме с антиаритмическими средствами (амиодарон), адреноблокаторами (резерпин), сердечными гликозидами, производными изохинолина (дротаверин, папаверин), ксантинами, лидокаином, а также верапамилом, дилтиаземом, альфа - метилдопой, клонидином, гуанфацином.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

При одновременном применении с верапамилом повышается максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность метопролола, снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса. Возможно развитие артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через атриовентрикулярный узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

В свою очередь, метопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), опоидные анальгетики повышают выраженность кардиодепрессивного действия метопролола (риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Поэтому, в случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении метопролола.

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостериоды и эстрогены (задержка ионов Na), α-адреностимуляторы (норэпинефрин, эпинефрин, и др., в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств), и другие препараты, повышающие артериальное давление.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

При сочетании с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептики), этанолом, транквилизаторами, седативными и снотворными препаратами усиливается угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Удлиняет действие периферических миорелаксантов (происходит усиление нервно-мышечной блокады) и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

В метаболизме метопролола принимает участие изофермент CYP2D6 системы цитохрома Р450. Соответственно:

• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта;
• ингибиторы (циметидин, ранитидин, гидралазин, пероральные контрацептивы, фенотиазины, флуоксетин и сок грейпрута) - приводят к угнетению метаболизма метопролола и повышению его концентрации в плазме, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Причем, флуоксетин и, главным образом, его метаболиты, характеризуются длительным периодом полувыведения, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом препарата и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в недоступном и скрытом от детей месте.

Срок годности - 3 года.

Одним из эффективных препаратов для лечения сердечно-сосудистой системы является Метопролол. Что это за лекарство, от чего его назначают, от чего помогает Метопролол, мы рассмотрим в этой статье. Также вы узнаете, какие есть аналоги у данного препарата и что из них лучше помогает при заболеваниях сердца и сосудов.

Метопролол – описание, форма выпуска

Этот препарат относится к селективным бета-адреноблокаторам и выпускается как в таблетках, так и в жидкой форме, в ампулах. Его предназначение – снижение давления, нормализация сердечного ритма. Активным веществом здесь выступает метопролол. В форме таблеток лекарство выпускается в различных дозировках – 25, 50 и 100 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Как действует на человека данное лекарство? Метопролол помогает бороться с гипертонией, мигренями, аритмией, тахикардией. При его приёме повышается способность легче переносить физические нагрузки. При длительном применении средства отмечается снижение уровня холестерина в крови больного. Препарат способствует снижению потребности миокарда в кислороде, а также его возбудимости. Гипотензивное терапевтическое действие наиболее выражено через 2 недели после начала его приёма. От чего назначают Метопролол, далее расскажет «Популярно о здоровье».

Метопролол – от чего назначают ?

1. Нейролептичекой акатезии.
2. Гипертонии.
3. Для профилактики инфаркта.
4. При мигренях.
5. Стенокардии.
6. Различных нарушениях сердечного ритма.
7. При сердечно-сосудистой недостаточности, чтобы снизить вероятность смерти больного.
8. При ишемии.
9. Пролапсе митрального клапана.
10. При тиреотоксикозе (применяют в комплексе с другими лекарствами).
11. Идиопатической кардиомиопатии и других болезнях сердца.

Самолечение данным препаратом недопустимо, только врач должен назначать Метопролол и подбирать дозировку, учитывая особенности здоровья человека.

От чего помогают таблетки и ампулы Метопролол ?

Таблетки и раствор в ампулах Метопролол помогает достичь улучшения состояния здоровья больных с различными нарушениями сердечной деятельности, например:

1. Лекарство помогает понижать артериальное давление.
2. Способствует нормализации сердечного ритма при тахикардии.
3. Лечит ишемическую болезнь.
4. Помогает предотвратить сердечный приступ, снизить вероятность возникновения повторного инфаркта.
5. Помогает бороться с мигренями
6. Лечит нестабильную стенокардию напряжения.

Инструкция по применению

Средство Метопролол принимают орально, запивая водой. Терапевтическая доза на начальном этапе может составлять 50-100 мг, однако в дальнейшем для достижения лучшего эффекта она постепенно корректируется лечащим врачом в сторону увеличения. Максимальная доза за сутки не может превышать 400 мг действующего вещества. Препарат принимают раз в сутки. Минимальная продолжительность лечебного курса составляет 90 дней. Отмена лекарства также производится постепенно под врачебным контролем.

Аналоги Метопролола, что лучше ?

У данного медпрепарата достаточно обширный список аналогов. Определить, что лучше помогает при конкретном заболевании, может только врач после обследования пациента. Выбирать сердечные лекарства самостоятельно нельзя. Рассмотрим аналоги для ознакомления:

Эмзок.
Вазокардин.
Бисопролол.
Анаприлин.
Конкор.
Метопрол.
Анепро.
Корвитол.
Метокард.

Что лучше Метопролола будет действовать при аритмии или гипертонии, можно уточнить у своего доктора. Он порекомендует наиболее подходящий аналог Метопролола, если этого препарата нет в наличии в аптеке. Всем ли разрешено принимать это лекарство, или к нему есть противопоказания?

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаний к применению препарата много, с ними желательно ознакомиться заранее. Рассмотрим некоторые из них:

1. Гипотония.
2. Кардиогенный шок.
3. Декомпенсационная сердечная недостаточность.
4. Аллергия на составляющие компоненты (особенно к бета-адреноблокаторам).
5. Брадикардия.
6. Слабость синусового узла.
7. Стенокардия Принцметала и другие состояния.

При приёме лекарства могут ощущаться неприятные симптомы, побочные эффекты. К ним относятся - сухость глаз, реакция кожи на солнечные лучи, замедление психомоторных реакций, повышенное потоотделение, снижение полового влечения, головные боли, падение остроты зрения, отёчность, нарушения сна, заложенность носа. У больных, принимающих препарат Метопролол, могут измениться вкусовые пристрастия. В особо сложных случаях возникает тремор, спутанность сознания, галлюцинации. При любых неприятных и странных ощущениях стоит сообщить об этом врачу. Особенно важно поставить в известность анестезиолога о приёме препарата, если вы планируете делать операцию.

Итак, наше знакомство с лекарством Метопролол состоялось. Общее представление о нём получено, например, от чего его назначают, от чего оно помогает, как его принимать. Вы также узнали об аналогах лекарства и побочных эффектах, которые нередко возникают во время лечения. Помните, сердечные лекарства стоит начинать пить только по назначению врача.