Дифенгидрами́н («Димедро́л») - антигистаминный препарат первого поколения.

Димедрол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте и хлороформе, очень мало растворим в эфире. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0-6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Дифенгидрамин является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии дифенгидрамина на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Дифенгидрамин хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер .

Показания к применению

Дифенгидрамин применяют в основном при лечении крапивницы , сенной лихорадки , сывороточной болезни , геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка , ангионевротического отёка , зудящих дерматозов , острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков .

Как и другие антигистаминные препараты, дифенгидрамин применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме дифенгидрамин относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином , эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда дифенгидрамин применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите , однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов .

Дифенгидрамин (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также дифенгидрамин при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с дифенгидрамином является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также дифенгидрамин как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают дифенгидрамин внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 г 1-3 раза в день. Курс лечения 10-15 дней.

В мышцы вводят 0,01-0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02-0,05 г дифенгидрамина в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям дифенгидрамин назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015-0,03 г на приём.

Свечи с дифенгидрамином вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г дифенгидрамина; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8-14 лет - 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2-0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1-2 капли 2-3-5 раз в сутки.

Иногда дифенгидрамин применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что дифенгидрамин всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания".

При аллергических вазомоторных, острых ринитах , риносинусопатиях назначают дифенгидрамин в нос в виде палочек (палочки с дифенгидрамином, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г дифенгидрамина на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

• порошок;
• таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
• ректальные свечи с дифенгидрамином по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с дифенгидрамином предназначены для применения в детской практике);
• палочки по 0,05 г;
• 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме дифенгидрамина внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия дифенгидрамин нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем и больших (от 300-500 мг) дозировках может вызывать бред и галлюцинации.

При передозировке (более 4х таблеток за разовый прием) может возникнуть отекание конечностей, летальный исход.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищённом от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

Усиливает и продлевает действие опиатов. Вызывает более тяжелое к ним привыкание. Также усиливает действие депрессантов, таких как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. При серьезной передозировке вызывает делирий .

В искусстве

Димедрол упоминается в ряде популярных песен:

• Александр Розенбаум - Песня о скорой помощи;
• Чиж & Co - Она не вышла замуж;
• Чиж & Co - Мышка;
• Jane Air - Неон и кислота;
• ST1M - Плевать.
• Otto Dix - SLIP (DIMEDROL+"
• Красная Плесень - Дрессировщица.
• ГУЛАГ - Я уезжаю в запой.

Торговое название: Димедрол

Международное непатентованное название:

Химическое название: N,N- Диметил-2-(дифенилметокси)этиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

Состав.
Активное вещество: димедрол (дифенгидрамин) - 0,05 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX

Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление) и центральной нервной системы, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.
Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность -12 ч.

Фармакокинетика.
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50%. ТСmах - 2040 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Показания к применению
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь, в комплексной терапии анафилактических реакций, отека Квинке и других аллергических состояний.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
Детский возраст до 7 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью - беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 25-50 мг (1/2- 1 таблетка) 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Детям от 7 до 14 лет 12,5 - 25 мг (1 /4-1 /2 таблетки) 1 -3 раза в день.

Побочное действие
Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта и др.
Лечение: специального антидота нет. Промывание желудка. При необходимости - симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.
Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифен-гидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые указания
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
У детей от 1 года до 7 лет рекомендуется использовать таблетки по 30 мг (от 1 года до 3 лет суточная доза 10-30 мг, разделенная на 2-3 приема, от 4 до 6 лет суточная доза 20 - 45 мг, разделенная на 2-3 приема).
У детей от 7 месяцев до 12 месяцев препарат может применяться в виде порошка, приготовленного в рецептурно-производственных отделах аптек по 3-5 мг 2-3 раза в день.

Форма выпуска
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку. По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после окончания срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска
По рецепту.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии:
ОАО «Дальхифарм»,
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Дифенгидрамин – активное вещество в виде мелкокристаллического порошка, он белого цвета, горьковатый на вкус, может даже вызывать незначительное онемение языка. Растворим в воде, в ацетоне, кроме того, в спирте и в хлороформе. Это действующее соединение входит в состав некоторых медикаментозных средств.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Лекарственные средства, содержащие действующее вещество дифенгидрамин, обладают следующими действиями: антигистаминным, снотворным, холинолитическим, кроме того, противорвотным, седативным, а также местноанестезирующим.

Препарат блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает отек, покраснение тканей, а также снимает зуд. Вызывает местную анестезию, оказывает спазмолитическое воздействие, подавляет кашлевой рефлекс. При нанесении на кожные покровы в виде геля может вызывать охлаждающий и дерматотропный эффект.

Хорошо и быстро всасывается при внутреннем приеме. Максимальная концентрация наступает примерно через шестьдесят минут или четыре часа. Связывание с белками доходит практически до 99%. Большая часть лекарственного препарата метаболизируется в печени, а меньшая - выводится с мочой за сутки.

Показания к применению

Перечислю многочисленные показания для использования средств, содержащих дифенгидрамин в составе:

При наличии поллиноза и при крапивнице;
При вазомоторном рините;
При зудящих дерматозах;
При наличии острого иридоциклита;
Показано средство при аллергическом конъюнктивите;
При ангионевротическом отеке;
При капилляротоксикозе и при наличии сывороточной болезни;
При комплексном лечении анафилактического шока, бронхиальной астмы, лучевой болезни, гиперацидного гастрита;
При простудных заболеваниях;
Эффективно средство при нарушении сна;
Медикамент используют в качестве премедикации;
При паркинсонизме;
При морской и воздушной болезни;
Эффективен препарат при синдроме Меньера.

Лекарственные препараты на основе дифенгидрамина, которые производятся в виде геля, рекомендуется назначать при солнечных ожогах, при зудящей экземе, при укусах насекомых, при ветряной оспе, кроме того, при кожном зуде разного происхождения, а также при контактном дерматите.

Противопоказания к применению

Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность к дифенгидрамину, период лактации, кроме того, детский возраст, в частности, период новорожденности. С осторожностью медикаменты используют в следующих случаях: закрытоугольная глаукома, беременность, а также гипертрофия предстательной железы.

Применение и дозировка

Существуют следующие способы применения препаратов, содержащих дифенгидрамин: внутрь, накожно, внутримышечно и внутривенно, кроме того, ректально, интраназально, а также в виде инстилляции в конъюнктивальный мешок.

Внутрь обычно рекомендуется использовать дозу от 30 до 50 мг до трех раз в сутки; Внутримышечно – от 10 до 50 мг; внутривенно – от 20 до 50 мг; ректальные суппозитории назначают до двух раз в день; в конъюнктивальный мешок инстиллируют по паре капель до пяти раз в день.

Для осуществления местной аппликации лекарственный гель наносят непосредственно на пораженные участки кожных покровов до четырех раз в день. При рините препарат используют интраназально.

Побочные эффекты

Лекарственные препараты, в составе которых присутствует активное вещество дифенгидрамин, будут вызывать следующие побочные проявления: присоединяется общая слабость, возникает усталость, снижение внимания, характерно головокружение, сонливость, не исключена головная боль, бессонница, кроме того, нарушается координация движений, а также возможно беспокойство, возбудимость, судороги, раздражительность, нервозность, эйфория.

Кроме того, спутанность сознания, шум в ушах, присоединяется тремор, неврит, парестезии, отмечается нарушение зрения, острый лабиринтит, двоение в глазах, снижение давления, тахикардия, экстрасистолия, затрудненное мочеиспускание, ранние менструации, а также сыпь, озноб, потливость и крапивница.

Среди лабораторных изменений можно отметить появление агранулоцитоза, тромбоцитопению, а также развивается гемолитическая анемия. Кроме того, характерна сухость во рту, запор, онемение слизистой оболочки рта, присоединяется анорексия, тошнота, жидкий стул, рвота, заложенность носа, а также не исключено сгущение бронхиального секрета и стесненность в области грудной клетки.

Передозировка

Перечислю симптомы, которые развиваются при передозировке: спутанность сознания, сухость во рту, не исключено затрудненное дыхание, присоединяется стойкое расширение зрачков, возможно покраснение лица, а также развитие судорог у детей. Рекомендуется срочно провести симптоматическое лечение.

Препараты, содержащие дифенгидрамин

Активное вещество дифенгидрамин содержится в препаратах Диабенил, Бетадрин, Полинадим, которые производятся в глазных каплях, кроме того, фарминдустрия выпускает лекарства Грандим и Димедрол-Дарница в гранулах, из которых готовят раствор для внутреннего приема, а также в растворе для парентерального использования, в ректальных суппозиториях и в таблетках.

Кроме того, есть медикаментозное средство Псило-бальзам, оно производится в однородном геле, а также выпускается в виде карандаша, который предназначен для наружного применения.

Заключение

Перед использованием лекарственных средств, пациент должен проконсультироваться с доктором.

(Diphenhydramine)

Торговые названия

Аллергин, Димедрол, Грандим, Бенадрил, Псило-бальзам.

Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Дифенгидрамин
Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой, гель для наружного применения, карандаши.
Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность - до 12 ч.
Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии). Паркинсонизм, хорея, бессонница. Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. Премедикация.
Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия.C осторожностью. Бронхиальная астма, беременность, период лактации.
Побочные действия

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов ЖКТ. Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Особые указания

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность.
Взаимодействие

Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.