Эглонил - инструкция по применению. Эглонил Фармакологические свойства Эглонила

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эглонил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эглонила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эглонила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения мигрени и депрессии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Эглонил - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид (действующее вещество препарата Эглонил) обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие Эглонила проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Эглонил стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Состав

Сульпирид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%. Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Сульпирид выводится в основном через почки, путем клубочковой фильтрации.

Показания

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью;
психосоматическая симптоматика (особенно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и геморрагическом ректоколите);
тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Формы выпуска

Капсулы 50 мг.

Таблетки 200 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Раствор для приема внутрь (предпочтительно для детей) 0,5%.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Раствор для внутримышечного введения (ампулы)

При острых и хронических психозах лечение начинают с внтуримышечных инъекций в дозе 400-800 мг в сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

При внутримышечном введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Побочное действие

развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла;
гинекомастия;
импотенция;
фригидность;
повышенная потливость;
увеличение массы тела;
седативный эффект;
сонливость;
головокружение;
тремор;
ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства;
экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия);
гипертермия (повышение температуры тела);
тахикардия;
повышение или снижение артериального давления;
в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии;
удлинение интервала QT;
очень редкие случаи развития синдрома " torsade depointes";
кожная сыпь.

Противопоказания

пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
острая интоксикация этанолом (алкоголем), снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
феохромоцитома;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для внутримышечного введения);
детский возраст до 6 лет (для капсул);
в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;
в связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы Эглонила (примерно 200 мг в сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов (особенно в комбинации с противопаркинсонными средствами), а также экстрапирамидный синдром.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (для таблеток и раствора для внутримышечного введения); детям в возрасте до 6 лет (для капсул).

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения Эглонил следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин;
гипокалиемия;
врожденное удлинение интервала QT;
одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона.

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение перемежающихся курсов лечения.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), кроме больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками не применяют агонисты допаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические средства.

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа " torsade de pointes": антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса 3 (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол (алкоголь): усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, вызывающие брадикардию (блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим действием: дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Рекомендуется проводить клинический и ЭКГ контроль.

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (внутривенно), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид - угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg и/или Аl, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Эглонил следует назначать за 2 ч до их приема.

Аналоги лекарственного препарата Эглонил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Бетамакс;
Веро Сульпирид;
Просульпин;
Сульпирид;
Эглек.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Фармакологическое действие

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата C max сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

При назначении внутрь C max сульпирида в плазме достигается через 3-6 ч и составляет 0.73 мг/л при приеме 1 таблетки, содержащей 200 мг, и 0.25 мг/мл для 1 капсулы, содержащей 50 мг.

Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый V d в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной в/м дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Сульпирид выводится в основном через почки, путем кпубочковой фильтрации. Полный клиренс 126 мл/мин. T 1/2 препарата составляет 7 ч.

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

Острая и хроническая шизофрения;

Острые делириозные состояния;

Депрессии различной этиологии;

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

Гиперпролактинемия;

Острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;

Аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;

Феохромоцитома;

Период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);

Детский возраст до 6 лет (для капсул);

В комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);

Повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с этанолом, леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа " torsade de pointes " (антиаритмические средства класса 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.д.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе, тяжелыми заболеваниями сердца, артериальной гипертензией, больным с паркинсонизмом, при дисменорее, в пожилом возрасте.

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома " torsade depointes".

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Увеличение интервала QT: сульпирид удлиняет интервал QT в зависимости от дозы. Это действие, которое, как известно, усиливает риск развития серьезной желудочковой аритмии, как например "torsade de pointes", более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала QT).

Брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,

Гипокалиемия,

Врожденное удлинение интервала QT,

Одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

У больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;

При лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При почечной недостаточности

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушении функций печен

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с печеночной недостаточностью.

Пожилым

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2дозы для взрослых.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сут) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода. Следовательно, в качестве меры предосторожности, предпочтительно не применять сульпирид в период беременности.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Препараты, способные вызывать желудочковые аритмии типа " torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид) и другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин и т.д.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Леводопа: наблюдается взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Больным, страдающим болезнью Паркинсона, необходимо назначать минимальную эффективную дозу обоих препаратов.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". При возможности следует отменить антимикробный препарат, вызывающий желудочковую аритмию. Если комбинации избежать невозможно, предварительно следует проверить интервал QT и обеспечить контроль ЭКГ.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, снижающие уровень калия в крови (калийвыводящие диуретики, слабительные стимулирующего характера, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоиды, тетракозактид): усиливается риск желудочковых аритмий, в частности "torsade de pointes". Перед назначением препарата следует устранить гипокалиемию и установить клинический, кардиографический контроль, а также контроль уровня электролитов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид - угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность лекарственных форм для приема внутрь на 20-40%. Сульпирид следует назначать за 2 ч до их приема.

Раствор для внутримышечного введения

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 400-800 мг/сут и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза/сут, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

Таблетки

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей : суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:

Условия хранения и срок годности

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Инструкция по применению:

Эглонил – средство для лечения невротических расстройств.

Фармакологические свойства Эглонила

Эглонил относят к группе нейролептиков. Основное действующее вещество данного средства – сульпирид. Механизм действия препарата связан с избирательным блокированием дофаминовых D2-рецепторов в центральной нервной системе (в мезолимбической и мезокортикальной зонах). За счет такого блокирующего влияния Эглонил оказывает умеренное антидепрессивное, нейролептическое и стимулирующее действие. Применение Эглонила в средних терапевтических дозах практически не влияет на продуктивную симптоматику – бред и галлюцинации, но в то же время устраняет апатию и депрессию.

Дополнительный лечебный эффект Эглонила заключается в избирательном влиянии на гипоталамус и подавлении в нем возбуждения в центрах симпатической нервной системы. Это увеличивает образование в желудке защитной слизи, улучшает кровоснабжение стенок желудка, улучшает заживление эрозий и язв. Поэтому показаниями к Эглонилу также являются язвенно-эрозивные процессы в желудке, особенно на фоне выраженного стресса.

Фармакодинамика препарата линейная – концентрация его в крови напрямую зависит от принятой дозы. Эглонил хорошо проникает сквозь гемато-энцефалический барьер в мозг. В организме он практически не метаболизируется. В неизменном виде выводится с мочой через почки.

Аналогами Эглонила являются такие препараты, как Бетамакс, Просульпин.

Форма выпуска

По инструкции Эглонил выпускают в форме таблеток по 50 и 200 мг, 5% раствора в ампулах по 2 мл.

Показания

Препарат применяют в терапии депрессивных расстройств, шизофрении и других психотических расстройств, мигрени, психосоматических расстройств, посттравматической энцефалопатии, при нарушениях поведения у детей, головокружениях. Получены положительные отзывы об Эглониле в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовых язв пищеварительного тракта, лекарственных язв.

Противопоказания

По инструкции Эглонил нельзя применять при индивидуальной непереносимости, опухоли мозгового слоя надпочечников – феохромоцитоме, при повышенном артериальном давлении, в состоянии психомоторного возбуждения.

Осторожность в применении Эглонила требуется в период беременности, грудного вскармливания, в старческом возрасте, при эпилепсии, почечной недостаточности.

Инструкция по применению Эглонила

В острый период болезни и при выраженности психотической симптоматики лечение начинают с парентерального применения препарата внутримышечно. При стабильном состоянии пациента рекомендуют прием в виде таблеток.

Доза препарата при психотических расстройствах зависит от того, какая симптоматика преобладает – при позитивной 800-1600 мг/сут в 3 приема, при негативной 200-600 мг/сут в 3 приема.

Детскую дозу рассчитывают исходя из массы тела – 5-10 мг/кг/сут, она зависит от степени выраженности симптомов.

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки принимают по 150 мг 3 раза в день, курсом до 4-6 недель. При психосоматических расстройствах достаточно 100-200 мг/сут.

Для терапии депрессивных расстройств доза препарата 150-300 мг 3 раза в день, при головокружениях 150-300 мг/сут. В случае недостаточно выраженного клинического действия дозу увеличивают.

Во время беременности дозы Эглонила должны быть по возможности минимальными и коротким курсом.

Как и аналоги Эглонил снижает скорость реакции и концентрацию внимания.

Побочные действия

По отзывам Эглонил способен вызывать во время лечения бессонницу, головокружения, возбуждение, тревожность, головные боли, сухость во рту, тремор, повышение температуры, изменения в биохимическом анализе крови, повышение артериального давления, рвоту, тошноту, запоры, аллергические реакции в виде зуда и сыпи.

Капсулы 50 мг, таблетки 200 мг, раствор 0,5%, уколы в ампулах для инъекций Эглонил инструкция по применению предписывает принимать в процессе лечения невротических расстройств.

Форма выпуска и состав

Эглонил выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 200 мг.
Капсулы 50 мг.
Раствор для приема внутрь (предпочтительно для детей) 0,5%.
Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

В одной таблетке препарата содержится по 0,2 г или 0,05 г активного компонента сульпирида и дополнительные вещества (картофельный крахмал, метилцеллюлоза, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния).

В растворе для внутреннего применения на 100 мл сульпирида 0,5 г + вспомогательные вещества.

В растворе для внутримышечного введения (1 ампула) сульпирида содержится 0,1 г + хлорид натрия, вода и серная кислота.

Показания к применению

От чего помогает Эглонил? Уколы или таблетки назначают:

спутанность сознания и бред;
заторможенность и прочие психозы;
вялотекущая шизофрения;
аграмматизм;
психосоматические заболевания;
неврозы;
абулия.

Также показанием к применению Эглонила служит язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Капсулы

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально. Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Раствор для внутримышечного введения (ампулы)

При острых и хронических психозах лечение начинают с внтуримышечных инъекций в дозе 400-800 мг в сутки и продолжают в большинстве случаев в течение 2 недель. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

При внутримышечном введении Эглонила соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы, кожные покровы предварительно обрабатываются антисептиком. В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции сульпирида назначают 1-3 раза в сутки, что позволяют быстро смягчить или купировать симптомы.

Как только состояние пациента позволяет, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом. Таблетки и капсулы принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Цель терапии — достигнуть минимально эффективной дозы.

Не рекомендуется принимать Эглонил во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности. Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Фармакологическое действие

Эглонил – атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием.

В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением — развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

При синдроме раздраженной толстой кишки медикамент снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы препарата (50 – 300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии.

Эглонил стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Противопоказания

Побочные явления

возникновение избыточного веса;
гиперпролактинемия;
ортостатическая гипотензия;
гинекомастия;
гипертермия;
различные виды дискинезий;
галакторея;
аменорея;
фригидность и импотенция;
сонливость и заторможенность.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

Особые указания

При развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием каберголина, кинаголида, леводопы и Эглонила. Не стоит сочетать с другими седативными средствами и этанолом, во избежание взаимного усиления эффектов. С осторожностью сочетать со снижающими АД препаратами.

Лекарства, в побочных эффектах которых есть риск возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии, не стоит сочетать с Эглонилом.

Не рекомендуется одновременный прием с: пентамидином, люмефантрином, галофантрином, противогрибковыми средствами, амантадином, апоморфином, бромокриптином, энтакапоном, лизуридом, прамипексолом, селегилином, дизопирамидом, кинидином, соталолом, ибутилидом, дофетилидом, цизапридом, Моксифлоксацином, с этанолом, метадоном, галоперидолом, хлорпромазином и т.д.

Потребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этиловый спирт, в ходе лечения препаратом, строго запрещается. Во время лечения Эглонилом запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания, а также прием алкоголя.

Аналоги лекарства Эглонил

По структуре определяют аналоги:

Сульпирид.
Эглек.
Бетамакс.
Веро Сульпирид.
Просульпин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эглонил (таблетки 200 мг №12) в Москве составляет 315 рублей. Цена раствора — 350 рублей за 6 ампул. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +30 С. Срок годности – 3 года.

Post Views: 348

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активные вещества: сульпирид - 200 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 53.36 мг, лактозы моногидрат - 23 мг, метилцеллюлоза - 2.64 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.

12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны, гравировкой "SLP200" с другой стороны и фаской с двух сторон.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Фармакокинетика

При в/м введении 100 мг препарата C max сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.

Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: видимый V d в равновесном состоянии 0.94 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%.

Небольшие количества сульпирида появляются в грудном молоке и проникают через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
неврозы и беспокойство у взрослых пациентов, при неэффективности обычных методов лечения (только для капсул 50 мг);
тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, в особенности в сочетании с синдромами аутизма (только для капсул 50 мг).

Противопоказания к применению

пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
аффективные расстройства, агрессивное поведение, маниакальный психоз;
феохромоцитома;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (для таблеток и раствора для в/м введения);
детский возраст до 6 лет (для капсул);
в комбинации с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол);
повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата.

Применение при беременности и детям

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности ферментов печени.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, тремор, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), проходящая при назначении антихолинергического противопаркинсонного средства, редко - экстрапирамидный синдром и связанные с этим нарушения (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонных средств, гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение, акатазия). Были отмечены случаи поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями, в основном языка и/или лица при длительных курсах лечения, что может наблюдаться в ходе курсов лечения всеми нейролептиками: применение антипаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT, очень редкие случаи развития синдрома " torsade depointes".

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Сультоприд: увеличивается риск желудочковых аритмий, в частности мерцательных аритмий.

Этанол: усиливает седативное действие нейролептиков. Нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках. Следует избегать потребления алкогольных напитков и применения лекарств, содержащих этиловый спирт.

Агонисты допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), у больных, страдающих болезнью Паркинсона: между агонистами допаминергических рецепторов и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Вышеуказанные препараты могут вызывать или усиливать психозы. Если необходимо лечение нейролептиком больного, страдающего болезнью Паркинсона, и получающего допаминергический антагонист, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена допаминергических агонистов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Комбинации, требующие осторожности

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Прочие депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные антидепрессанты, седативные антагонисты гистаминовых Н 1 -рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид - угнетение ЦНС, нарушение внимания создает опасность для вождения транспорта и работы на станках.

Дозировка

Таблетки принимают 1-3 раза/сут, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Цель терапии - достигнуть минимально эффективной дозы.

Передозировка

Опыт по передозировке суильпирида ограничен.

Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, выпячивание языка и тризм, нечеткость зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие ЗНС. У некоторых больных - синдром паркинсонизма.

Лечение: сульпирид частично выводится при гемодиализе. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, холиноблокаторы центрального действия назначают при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома.

Меры предосторожности

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии недиагностированного происхождения сульпирид следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушения сознания, ригидность мышц).

брадикардия с числом ударов менее 55 уд./мин,
гипокалиемия,
врожденное удлинение интервала QT,
одновременное лечение препаратом, способным вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Контроль при лечением сульпиридом должен быть усилен:

у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть понижен;
при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

КАТЕГОРИИ