Фармакологическое действие Рисполепт квиклет. Рисполепт Квиклет противопоказания

Инструкция к препарату Рисполепт Квиклет входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Производители: Janssen-Cilag G.m.b.H.

Действующие вещества

Рисперидон

Класс заболеваний

Шизофрения
Хронические бредовые расстройства
Острые и преходящие психотические расстройства
Гипомания
Биполярное аффективное расстройство неуточненное
Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
Расстройство поведения неуточненное
Беспокойство и возбуждение
Раздражительность и озлобление
Физическая агрессивность

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Антипсихотическое

Фармакологическая группа

Нейролептики

Показания к применению препарата Рисполепт Квиклет

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих состояний:

Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии.

Форма выпуска препарата Рисполепт Квиклет

таблетки для рассасывания 1 мг; блистер 4, пачка картонная 7;

Таблетки для рассасывания 1 мг; блистер 4, пачка картонная 14;

Таблетки для рассасывания 2 мг; блистер 4, пачка картонная 7;

Таблетки для рассасывания 2 мг; блистер 4, пачка картонная 14;

Фармакокинетика

После перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.

В плазме рисперидон связывается с альбумином и?1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня; 9-гидрокси-рисперидона - через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизируется ферментом цитохром Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта Квиклет является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч; 9-гидрокси-рисперидон и активная антипсихотическая фракция - 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Таблетки Рисполепта Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.

Использование препарата Рисполепт Квиклет во время беременности

Безопасность Рисполепта Квиклет у беременных не изучалась. Рисполепт Квиклет можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт Квиклет, не следует кормить грудью.

Противопоказания к применению

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;

Период лактации.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

Обезвоживание и гиповолемия;

Арушения мозгового кровообращения;

Болезнь Паркинсона;

Судороги (в т.ч. в анамнезе);

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»);

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. «Способ применения и дозы»)

Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

Беременность;

Детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко - экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.

У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления. На фоне терапии Рисполептом Квиклет описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея. В очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки Рисполепта Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки Рисполепта Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу проглотить.

А. Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет - 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг/сут; на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу либо сохраняют на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально корректируют. Обычно оптимальной дозой является 4 –6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, их применять нельзя.

К терапии Рисполептом Квиклет можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата - 2–4 мг.

Б. Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендуемая начальная доза - 0,25 мг 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием в дозе 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

В. Биполярное расстройство (при маниях). Рекомендуемая начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 2–6 мг/сут.

Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.

Пациенты, массой тела 50 кг и более. Рекомендуемая начальная доза препарата - 0,5 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день, однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты, массой тела менее 50 кг. Рекомендуемая начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день, однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рисполепта Квиклет у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность проявления эффектов нескольких препаратов.

Лечение: обеспечение и поддержание свободной проходимости дыхательных путей (для адекватного снабжения кислородом и вентиляции), промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.

Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими препаратами

С учетом того, что Рисполепт Квиклет оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисполепт Квиклет уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта Квиклет в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые?-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию антипсихотической фракции.

При применении Рисполепта Квиклет вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Особые указания при приеме препарата Рисполепт Квиклет

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом Квиклет рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом Квиклет рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с?-блокирующим действием Рисполепта Квиклет может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® Квиклет реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Квиклет.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта Квиклет должна быть снижена.

Рисполепт Квиклет может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AX Прочие антипсихотические препараты

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Рисполепт Квиклет – антипсихотический препарат в форме таблеток, диспергируемых в ротовой полости. Рисполепт Квиклет содержит активный компонент рисперидон – лекарственное вещество, являющееся селективным моноаминергическим антагонистом. Рисперидон обладает высоким сродством к дофаминергическим D2 рецепторам, а также серотонинергическим рецепторам типа 5-НТ 2. Кроме того, рисперидон обладает аффинностью к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшим сродством к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам.
Рисполепт Конста не оказывает влияния на холинергические рецепторы.
Несмотря на значительное сродство к D2-рецепторам, за счет которого реализуется воздействие лекарства Рисполепт Конста при продуктивной симптоматике шизофрении, рисперидон в существенно меньшей степени (по сравнению с классическими нейролептиками) индуктирует каталепсию и практически не вызывает угнетения моторной активности.
При использовании рисперидона отмечается низкий риск развития экстрапирамидных симптомов. Благодаря сбалансированному центральному антагонизму к дофамину и серотонину рисперидон имеет широкий спектр терапевтического действия, который включает как аффективные, так и негативные симптомы шизофрении.
После перорального прима рисперидон нормально всасывается в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона. Метаболизируется активный компонент лекарства Рисполепт Квиклет в печени при участии системы цитохрома Р450 с образованием активного (9-гидроксирисперидон) метаболита и неактивных веществ. 9-гидроксирисперидон обладает схожим с рисперидоном фармакодинамическим профилем, неизменный рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.
Период полувыведения после перорального приема достигает 3 часов для неизменного рисперидона и 24 часа для 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции.
Равновесные концентрации рисперидона достигаются на 2 день терапии, 9-гидроксирисперидона – на 4-5 день терапии.
Порядка 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
Экскретируется рисперидон почками и кишечником, до 35-45% выводится почками в виде активной антипсихотической фракции, остальная часть дозировки выводится в форме неактивных метаболитов.
Вероятно повышение плазменных концентраций рисперидона у пациентов приклонного возраста и пациентов с нарушениями функций почек.
У пациентов со сниженной функцией печени отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и снижение уровня активного метаболита.

Показания к применению

Рисполепт Квиклет используют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, включая острые приступы заболевания, первый эпизод психоза и хроническую форму шизофрении.
Рисполепт Квиклет используют в лечении пациентов с психотическими состояниями с выраженной негативной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект и бедность речи) или продуктивной (нарушения мышления, галлюцинации, агрессия, подозрительность) симптоматикой. Рисполепт Квиклет способствует снижению аффективной симптоматики (депрессия, страх, тревога) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией.
При хронической шизофрении Рисполепт Квиклет может применяться для продолжительной поддерживающей терапии с целью профилактики развития обострений.
Кроме того Рисполепт Квиклет прописывают пациентам с деменцией, которая сопровождается нарушениями поведения с агрессией (физическое насилие и вербальные вспышки), тревогой и ажитацией или в основном психотическими симптомами.
Рисполепт Квиклет в роли дополнительной терапии может использоваться у пациентов с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (в случае если данные эпизоды характеризуются экспансивным, приподнятым или раздражительным настроением, снижением надобности во сне, повышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, а также асоциальным или агрессивным поведением).
Таблетки Рисполепт Квиклет могут быть назначены при нарушениях поведения у подростков старше 15 лет и взрослых с задержкой интеллектуального развития (в случаях, когда деструктивное поведение считается ведущим в клинической картине).

Способ применения

Рисполепт Квиклет предназначен для перорального применения. Таблетки возможно принимать, не запивая водой, а удерживая во рту до полного растворения. Таблетки легко диспергируются и не требуют измельчения. Рисполепт Квиклет принимают во время приема пищи, но при приеме таблетки во рту пищи быть не должно.
Длительность терапии и дозировки рисперидона определяет врач.
При шизофрении, в основном, прописывают прием рисперидона в начальной дозе 2 мг в сутки за один прием или разделенные на 2 приема. На второй день терапии дозу возможно повысить до 4 мг рисперидона в сутки. При необходимости проводят дальнейшую коррекцию дозу, увеличивая или снижая количество рисперидона.
Средняя терапевтическая дозировка рисперидона при шизофрении составляет 4-6 мг в сутки. При назначении более 10 мг рисперидона в сутки не отмечается повышения антипсихотического эффекта (в сравнении с приемом 10 мг в сутки), но повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
При необходимости дополнительного седативного эффекта Рисполепт Квиклет используют сочетано с бензодиазепинами.
При переходе с другого антипсихотического средства на Рисполепт Квиклет, предыдущую терапию надлежит отменять постепенно. Если предыдущий антипсихотический препарат использовался в форме депо, то терапию таблетками Рисполепт Квиклет начинают в день, когда планировалась очередная инъекция (инъекцию при этом не проводят).
Пациентам приклонного возраста и пациентам с нарушениями функций почек терапию надлежит начинать с 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 1-2 мг рисперидона дважды в сутки (при каждом повышении нужно оценивать переносимость более высоких доз рисперидона).
При нарушениях поведения пациентам с деменцией прописывают рисперидон в начальной дозе 0,25 мг дважды в сутки. В случае недостаточно выраженного терапевтического эффекта дозу рисперидона постепенно повышают (не более чем на 0,25 мг за 1 раз).
Средняя терапевтическая дозировка, эффективная у пациентов с деменцией и нарушениями поведения, составляет 0,5 мг рисперидона дважды в сутки. Некоторым пациентам может требоваться использование более высоких доз. После установления эффективной дозировки, больной может быть переведен на прием суточной дозировки 1 раз в сутки.
При биполярных расстройствах у пациентов с маниями предлогается начинать терапию с приема 2 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают (не более чем на 2 мг рисперидона за 1 раз и не чаще 1 раза в 48 часов). Средняя терапевтическая дозировка, эффективная у пациентов с биполярными расстройствами при мании, составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
При нарушениях поведения у пациентов с задержкой интеллектуального развития дозу прописывают, учитывая массу тела пациента:
Пациентам с массой тела более 50 кг предлогается начинать терапию с приема 0,5 мг рисперидона в сутки. При недостаточной эффективности дозу рисперидона повышают (средняя терапевтическая дозировка составляет 0,5-1,5 мг рисперидона в сутки).
Пациентам с массой тела менее 50 кг предлогается начинать терапию с приема 0,25 мг рисперидона в сутки. При необходимости дозу корректируют индивидуально (средняя терапевтическая дозировка составляет от 0,25 до 0,75 мг рисперидона).

Побочные действия

При использовании лекарства Рисполепт Квиклет у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных рисперидоном:
Со стороны нервной системы: ажитация, нарушения сна, головная боль, тревога, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и остроты зрения. В единичных случаях отмечалось развитие экстрапирамидных симптомов (в том числе гиперсаливации, ригидности, тремора, акатизии, острой дистонии и брадикинезии).
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоцитопения, нейтропения. В единичных случаях на фоне терапии препаратом Рисполепт Квиклет отмечалось развитие инсульта (в основном у пациентов группы риска).
Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, диспепсия, рвота, тошнота, боль в абдоминальной области, сухость слизистой оболочки рта, гипо- или гиперсаливация, снижение или повышение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина (которое сопровождается гинекомастией, галактореей, нарушениями менструального цикла и аменореей), гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, задержка мочи, недержание мочи, нарушения эрекции и эякуляции, аноргазмия.
Аллергические реакции: крапивница, экзема, аллергический ринит, себорея, гиперпигментация, светочувствительность, ангионевротический отек.
Другие: боль в мышцах и суставах.
У пациентов с шизофренией при приеме лекарства Рисполепт Конста вероятно развитие гиперволемии (связанной с изменением секреции антидиуретического гормона), дискинезии, нарушений терморегуляции, эпилептических припадков, а также злокачественного нейролептического синдрома (в том числе мышечной ригидности, гипертермии, нарушений сознания, повышения уровня креатинфосфокиназы и нестабильности автономных функций).
При развитии побочных эффектов надлежит обратиться к лечащему врачу, так как некоторые из них требуют отмены лекарства Рисполепт Конста (в том числе обязательна отмена антипсихотических средств при развитии экстрапирамидных симптомов и злокачественного нейролептического симптома).

Противопоказания

Рисполепт Квиклет не прописывают пациентам с известной непереносимостью рисперидона или дополнительных компонентов таблеток.
В педиатрической практике препарат Рисполепт Квиклет используют только для лечения детей старше 15 лет.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Рисполепт Квиклет пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая нарушения сердечной проводимости, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность и инфаркт миокарда), гиповолемией, цереброваскулярными нарушениями, а также нарушениями функций почек и печени.
Пациентам приклонного возраста, а также пациентам с эпилепсией и болезнью Паркинсона препарат Рисполепт Квиклет надлежит назначать с осторожностью.
Не надлежит управлять потенциально небезопасными механизмами и водить автомобиль в период терапии препаратом Рисполепт Квиклет.

Беременность

Рисполепт Квиклет не оказывает тератогенного действия (в ходе исследований на животных), но может обладать иными видами репродуктивной токсичности. Например при приеме лекарства Рисполепт Квиклет в период беременности вероятно развитие пролактин- и ЦНС-опосредованных нежелательных эффектов.
В период беременности препарат Рисполепт Квиклет возможно использовать только под тщательным контролем врача, который изначально взвесит соотношение пользы и риска.
Активная антипсихотическая фракция проникает в грудное молоко. В период лактации Рисполепт Квиклет возможно использовать только после решения вопроса об отмене грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рисполепт Квиклет с осторожностью используют сочетано с лекарственными веществами центрального действия.
Рисперидон может снижать выраженность эффектов антагонистов дофамина и леводопы.
Клозапин уменьшает выведение рисперидона.
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов при сочетанном использовании с препаратом Рисполепт Квиклет понижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции.
Фенотиазины, флуоксетин, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты повышают плазменные концентрации рисперидона.
Отмечается повышение гипотензивного эффекта при сочетанном использовании антигипертензивных лекарственных средств с препаратом Рисполепт Квиклет.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства Рисполепт Квиклет у пациентов отмечалось развитие тахикардии, снижения артериального давления, седации, сонливости, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и удлинения интервала Q-T. Рисперидон малотоксичен, имеется данные об однократном приеме 360 мг рисперидона с благоприятным исходом.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке предлогается обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции, а также провести промывание желудка (если больной без сознания изначально проводят интубацию). При передозировке рисперидона может быть назначен энтеросорбент и слабительный препарат. Нужно контролировать функцию сердечно-сосудистой системы при передозировке лекарства Рисполепт Конста.
При развитии выраженных симптомов передозировки проводят симптоматическую терапию. При сосудистом коллапсе и артериальной гипотензии прописывают симпатомиметические средства и инфузионное введение жидкости. При экстрапирамидных симптомах показано назначение антихолинергических препаратов.
Контроль состояния пациента надлежит проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.

Форма выпуска

Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, Рисполепт Квиклет по 28 или 56 штук в упаковке.

Условия хранения

Рисполепт Квиклет надлежит хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия в течение не более 2 лет после выпуска.

Состав

1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 1 мг содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные компоненты.
1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, Рисполепт Квиклет 2 мг содержит:
Рисперидона – 2 мг;
Дополнительные компоненты.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Рисполепт Квиклет - официальная инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Rispolept ® Quicklet

Регистрационный номер ЛС-000616

Торговое название препарата - РИСПОЛЕПТ ® КВИКЛЕТ

Международное непатентованное название - рисперидон

Химическая формула : 3 этил]-6,7,8,9- тетрагидро-2-метил-4Н-пиридопиримидин-4-он

Лекарственная форма
Таблетки для рассасывания

Состав
Таблетки для рассасывания Рисполепт ® Квиклет содержат 1 или 2 мг рисперидона.
Неактивные ингредиенты: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, красный оксид железа и масло мяты перечной.

Описание
Таблетки 1 мг:
Светло-розовые лиофилизированные квадратные двояковыпуклые таблетки. С одной стороны таблетки имеют выгравированную надпись – "R1".
Таблетки 2 мг:
Светло-розовые лиофилизированные круглые двояковыпуклые таблетки. С одной стороны таблетки имеют выгравированную надпись – "R2".
Фармакотерапевтическая группа : антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ : N05AX08

Фармакодинамика
Рисполепт (рисперидон) – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким афинитетом к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Рисперидон связывается также с a 1 -адренергическими рецепторами и, несколько слабее с Н 1 -гистаминергическими и a 2 -адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.
Таблетки Рисполепт ® Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.

Показания
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

острой и хронической шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет.
Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.

Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, период лактации.

С осторожностью
Следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

заболевания сердечно - сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона;
судороги (в том числе в анамнезе);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
беременность;
детский возраст до 4 лет включительно (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисполепт ® Квиклет можно применять при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Рисполепт ® Квиклет, не следует кормить грудью.

Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки Рисполепт ® Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки Рисполепт ® Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу проглотить.
1. Шизофрения.
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисполепт ® Квиклет может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза Рисполепт ® Квиклет - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4 - 6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
К терапии препаратом Рисполепт ® Квиклет можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
Пожилые пациенты . Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1 - 2 мг дважды в сутки.
Подростки старше 13 лет . Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась.
При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® , раствор для приема внутрь.
Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.
2. Поведенческие расстройства у больных с деменцией.
Рекомендуется начальная доза - по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.
3. Биполярные расстройства при маниях
Взрослые . Рекомендованная начальная доза препарата - 2 или 3 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 - 6 мг в сутки.
Подростки и дети старше 10 лет . Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 – 6 мг в день.
При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® , раствор для приема внутрь.
Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.
Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.
4. Расстройства поведения
Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата – 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® , раствор для приема внутрь.
Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® , раствор для приема внутрь.
Длительный прием препарата Рисполепт ® Квиклет у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
5. Аутизм у детей и подростков.
Доза Рисполепт ® Квиклет должна подбираться индивидуально. Рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. На четвертый день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.
Данная доза должна применяться примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более.
В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более, и 3,5 мг для пациентов с массой тела более 45 кг.

Дозы Рисполепт ® Квиклет при лечении аутизма у детей (мг в сутки)

*для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза – 3,5 мг в сутки.
При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® , раствор для приема внутрь.
Рисполепт ® Квиклет может назначаться 1 или 2 раза в сутки.
Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки.
Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снизить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности.
Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Заболевания печени и почек.
У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.
Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.
При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт ® , раствор для приема внутрь.
Препарат Рисполепт ® Квиклет следует назначать с осторожностью у данной категории больных.

Побочное действие
Побочные эффекты препарата Рисполепт ® Квиклет в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (> 1/10 случаев), частые (> 1/100 и <1/10 случаев), нечастые (> 1/1000 и <1/100 случаев), редкие (> 1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редкие (<1/10000 случаев).

Инфекции : очень часто - у пожилых пациентов с деменцией - инфекции мочевыводящих путей;

часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, у детей - ринит, гриппоподобные заболевания;

нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы : часто - анемия;
нечасто - гранулоцитопения;
очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы : нечасто - гиперчувствительность; очень редко: анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы : нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома;
очень редко - нарушение секреции антидиуретического гормона.

: часто - у пожилых пациентов с деменцией - снижение аппетита, у детей - увеличение аппетита;
нечасто - полидипсия, анорексия;
редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.

Психические нарушения : очень часто - бессонница;
часто - беспокойство, нервозность, у пожилых пациентов с деменцией - спутанность сознания, у детей - вялость;
нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия;
очень редко - мании.

Со стороны нервной системы : очень часто - паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром «зубчатого колеса», акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность), у детей - сонливость, головные боли, седативное действие;
часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пожилых пациентов с деменцией - подавленное состояние, у детей - дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки;
нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром.

Офтальмологические нарушения : часто - нарушение остроты зрения, у пожилых пациентов с деменцией - конъюнктивит;
нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отек век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления.

Со стороны уха и лабиринта : часто - боль в ухе;
нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, у пожилых пациентов с деменцией - преходящая ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, у детей - ощущение сердцебиения;
нечасто - синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, «приливы» крови;
очень редко - фибрилляция предсердий.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения : часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея, у детей - кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких;
нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция;
очень редко - синдром апноэ во сне.

: часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пожилых пациентов с деменцией - дисфагия, фекалома;
нечасто - энкопрез, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм;
очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения : очень редко - желтуха.

: часто - сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пожилых пациентов с деменцией - эритема, у детей - зуд, акне;
нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь;
очень редко - отек Квинке, алопеция.

: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов, у детей - миалгия, боли в шее;
нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : часто - недержание мочи, у детей - энурез, поллакиурия;
нечасто - боль при мочеиспускании;
очень редко - задержка мочевыделения.

: часто - отсутствие эякуляции, у детей - галакторея;
нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция;
очень редко - приапизм.

Общие нарушения : часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией: периферический отек, нарушение походки, у детей - медлительность, дискомфорт в области грудной клетки;
нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром «отмены»;
очень редко - гипотермия.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей : часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела, у детей - увеличение массы тела, увеличение концентрации пролактина;
нечасто - увеличение активности аланинаминотрансферазы, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение количества лейкоцитов в крови, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, уменьшение температуры тела, снижение артериального давления;
очень редко - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые при применении внутримышечной формы рисперидона – Рисполепт Конста ® :

Инфекции : инфекции нижних дыхательных путей, гастроэнтерит, подкожный абсцесс;
Со стороны крови и лимфатической системы : нейтропения;
Нарушения метаболизма и питания : гипергликемия;
Психические нарушения : депрессия, расстройства засыпания;
Со стороны нервной системы : парестезия, судороги;
Со стороны глаз : блефароспазм;
Со стороны уха и лабиринта : вертиго;
Со стороны сердца : брадикардия;
Сосудистые нарушения : повышение артериального давления;
Со стороны желудочно-кишечного тракта : зубная боль, спазм языка;
Со стороны кожи и подкожных тканей : экзема;
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : боли в ягодицах;
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : задержка менструации, задержка эякуляции, олигоменорея, дискомфорт в области молочных желез;
Общие нарушения : боли, нарушения походки;
Нарушения лабораторных показателей : уменьшение массы тела, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности микросомальных ферментов печени, обнаружение глюкозы в моче.

Передозировка
Симптомы : сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась в совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.
В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Лечение . Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
С учетом того, что Рисполепт ® Квиклет оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт ® Квиклет уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисполепт ® Квиклет с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов микросомальных ферментов печени. При назначении и после отмены карбамазепина или других индукторов микросомальных ферментов печени следует скорректировать дозу препарата Рисполепт ® Квиклет.
Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы микросомальных ферментов печени, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисполепт ® Квиклет.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые ß-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении препарата Рисполепт ® Квиклет вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают степень снижения артериального давления на фоне рисперидона.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.

Особые указания
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами . При шизофрении в начале лечения препаратом Рисполепт ® Квиклет рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисполепт ® Квиклет рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.
Применение у пожилых пациентов с деменцией . У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).
Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1%, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.
У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.
Ортостатическая гипотензия . В связи с a-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы рисперидона. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт ® Квиклет реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт ® Квиклет.
Назначение антипсихотических препаратов, включая Рисполепт ® Квиклет, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).
При лечении препаратом Рисполепт ® Квиклет наблюдались гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.
При лечении препаратом Рисполепт ® Квиклет наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом Рисполепт ® Квиклет.
Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении Рисполепт ® Квиклет пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности. Следует с осторожностью назначать Рисполепт ® Квиклет пациентам с эпилепсией.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Рисполепт ® Квиклет может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Формы выпуска
4 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки и фольги алюминиевой. По 7 или 14 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре 15-30°С в сухом месте, в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Производство готовой лекарственной формы:
Янссен-Орто ЛЛС, 00778 Стейт Роуд, 933 км 0,1 Мейми Вард, Гурабо, Пуэрто-Рико

Вторичная упаковка и выпускающий контроль:
Янссен-Силаг С.п.А., Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, д.23, Италия

Владелец регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.
Препарат: РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: ЛС-000616
Дата регистрации: 05.08.05
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}

Форма выпуска Рисполепт квиклет, упаковка препарата и состав.

Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, квадратные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R1» с одной стороны.

1 таб.
рисперидон
1 мг

Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R2» с одной стороны.

1 таб.
рисперидон
2 мг

Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.

4 шт. — упаковки контурные ячейковые (7) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки контурные ячейковые (14) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Рисполепт квиклет

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и 2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания к применению:

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие Рисполепт квиклет:

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Рисполепт квиклет.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие Рисполепт квиклет с другими препаратами.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

КАТЕГОРИИ