Gaba противопоказания. Гамма-аминомасляная кислота: работают ли препараты с гамк

Киви, вопреки распространённому мнению не фрукт, а ягода.
Имеет овальные плоды небольшого размера, коричневого цвета с ворсистой кожурой. Мякоть у спелого «фрукта» зеленого цвета, мягкая, нежная. Описать вкус любого тропического фрукта сложно, это всегда смешение привычных вкусов.

Киви - сладкий плод, сочетающий в себе вкус крыжовника, аромат яблока, дыни, клубники и т.д. Произрастает, как деревянистая лиана. Родина этой ягоды Китай, по этой причине киви иногда «китайским крыжовником». Ботаническое название - Актинидия китайская деликатесная, в Китае известно более 40 видов. Свое основное название ягода получила за сходство с оперением птицы киви.

Химический состав

Киви богат важными, для хорошей работы организма, микроэлементами и витаминами. Это, так называемая «витаминная бомба», где, как в любом натуральном продукте все полезные вещества имеются в правильном и сбалансированном составе. Регулярное поедание киви, без преувеличения, способно покрыть необходимость человека в витаминах и микроэлементах. Так, в киви содержится большое количество витамина С — на 100 г плода 181 мг витамина, что составляет 200% от суточной потребности.

В большом количестве плоды содержат витамины: А, Е, группы В, никотиновую кислоту.

В них большое содержание макроэлементов:

калия 12% суточной нормы;
магния 6% от рекомендованного дневного рациона;
кальция и фосфора по 4% от дневной нормы;
натрия около 0,4%.

В киви находятся необходимые организму алюминий и железо. Богат киви на пищевые волокна и ферменты, расщепляющие белок и сжигающие жиры.

Химический состав киви (на 100 гр продукта):

вода 83,8 г
углеводы 8,2 г,
пищевые волокна 3,8г
белки 0,8г,
жиры 0,5г.

Калорийность киви мала- 47 ккал/100 г, что позволяет употреблять его худеющим людям.

В чем польза для организма?

Богатый витаминный состав и большое содержание микроэлементов в этой вкусной ягоде благоприятно действует на организм во многих направлениях:

укрепляет иммунитет, благодаря витамину С;
эффективно действует при похудении, так как содержит вещество «жиросжигатель»;
снижает повышенное артериальное давление;
благотворно воздействует на сердечную систему, наполняя организм магнием и калием;
обладает свойством очищать мелкие сосуды, предупреждая образование тромбов;
нормализует дыхательную систему человека, избавляет от отдышки;
укрепляет костную ткань и зубы, так как содержит кальций;
имеет омолаживающий эффект, обладая витаминами красоты А и Е.

Очень полезно употребление киви при различных заболеваниях:

для очищения печени;
при проблемах с кишечником;
при простуде.

Польза киви для мужчин

Киви очень полезны для мужчин! Мужчины в гораздо более высокой степени подвержены стрессам, чем женщины. С сильной половины человечества, как правило, больше спрос, сами мужчины зачастую предъявляют в себе повышенные требования. При этом мужчинам свойственно скрывать эмоции, держать все в себе, а отсюда неврозы, стрессы, болезни. Киви, содержащий в себе большое количество витамина С, помогает справиться со стрессом, улучшить настроение, укрепить физическое здоровье. Достаточное содержание магния регулирует работу сердечной системы, предотвращая вероятность инфаркта.

Есть мнение, что употребление киви положительным образом влияет на потенцию. Обусловлено это свойством киви очищать кровь и тонизировать сосуды, усиливая кровообращение. Теория не подтвержденная, но можно и проверить, попробовав этот сладкий и полезный «фрукт».

Можно ли есть киви с кожурой?

В шкурке киви в 1,5 раза больше полезных веществ, чем в мякоти. Употреблять с кожурой можно только спелый плод, с ровной формы, без повреждений и вмятин. Необходимо его хорошо вымыть, порезать или просто откусывать с кожурой. Необходимо учесть, что шкурка киви жесткая и тяжело пережевывается, может вызвать раздражение и повреждение слизистых оболочек ворсинками.

Не стоит увлекаться поеданием киви с кожурой, но хоть раз имеет смысл попробовать. Единственное противопоказание воспалительные процессы во рту.

А также из шкурок можно приготовить полезную и ароматную, тонизирующую , всего лишь опустив их в минеральную воду.

Сушеные киви

Сушеные дольки киви содержат все полезные вещества, что и свежий плод. В сушеных плодах также много пищевых волокон, кальция и других микроэлементов. При пародонтозе полезно разжевывать сушеные дольки киви.

Киви можно засушить и в домашних условиях: вызревшие, мягкие плоды очистить, нарезать кружочками по 5 мм толщиной. Подвялить несколько дней в затемненном месте, просушить в духовом шкафу 8 часов при температуре 50 градусов с приоткрытой дверцей.

Если перед сушкой подержать дольки киви в сахарном растворе (2 ч.л. сахара на стакан воды), высушенные кусочки будут яркого цвета и слаще на вкус.

Киви на ночь

Есть фрукты перед сном не рекомендуется из-за высокого содержания фруктозы, по сути сахара, многие из них только разжигают аппетит. Но, в киви низкое содержание углеводов (около 8–9 г/100 г), поэтому съесть его на ночь будет безопасно для фигуры.

И также киви, съеденный после плотного ужина, снимет тяжесть в желудке и ускорит пищеварение.

Сок киви

Великая китайская медицина издавна использовала сок киви, как лечебное средство. В древнем Китае сок киви рекомендовано было принимать для снижения болевых ощущений, улучшения пищеварения, как успокаивающее средство, как средство, снижающее утомляемость, для снижения сахара в крови и очищения крови. Сок киви действительно помогает сжигать жиры, очищает сосуды, тем самым снижая риск появления тромбозов.
Сок рекомендуется делать из перезревших плодов.

Употребление натощак

Употреблять киви натощак может быть полезно для ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), но при отсутствии язвы и гастрита. Один или два плода, съеденные натощак с утра избавят от запоров и газов, очистят кишечник, стимулируют пищеварение. Очень часто бывает, что и у стройного человека, несмотря на занятия спортом, присутствует животик. Если ни правильным питанием, ни тренировками не получается добиться идеального живота, вероятно, есть проблема с застойными проявлениями в кишечнике. Употребление киви натощак может избавить от этой проблемы.

Можно ли есть киви при диабете?

Киви рекомендован к употреблению при диабете.
Питание при сахарном диабете подчинено такому важному показателю, как гликемический индекс. Продукты с высоким гликемическим индексом очень быстро повышают сахар в крови но, не насыщая организм, и как следствие сахар также быстро падает. Киви относится к продуктам с низким гликемическим индексом и является диетическим продуктом. Употребление киви само по себе снижает тягу к сладким продуктам.

Противопоказания и вред

Киви противопоказан людям с повышенной кислотностью желудка и проблемами с ЖКТ, особенно при гастрите и язве, что обусловлено высокой кислотностью самого плода. Не рекомендуется употреблять киви при расстройствах желудка и отравлениях.

Выбор, хранение и употребление

В выборе киви следует ориентироваться на внешний вид, плод должен быть без повреждений, ровной формы, при легком нажатии продавливаться и возвращать форму.

Дополнительная информация: киви можно приобрести и недозревшим, дозреет в течение 2 суток, если поместить его в пакет или контейнер вместе с яблоком.

Зрелый «фрукт-ягода» хранится в холодильнике или любом темном прохладном месте, в пакете или контейнере отдельно от других фруктов.

Употреблять киви можно в сыром виде, очищая от кожуры или просто разрезав пополам и доставая мякоть ложкой. Из зрелых плодов получается хороший сок. Добавляют мякоть в коктейли, смузи, широко используют в выпечке и тортах.

Благодаря свойству киви расщеплять белок, его используют даже для маринования мяса. Даже очень жесткое мясо быстро маринуется при помощи киви и приобретает нежный мягкий вкус.

Видео о пользе киви

Эта вкусная, сладкая, богатая полезными веществами ягода широко используется во всем мире. Употребление этой неприглядной на вид ягоды способно обеспечить организм натуральными витаминами и антиоксидантами, укрепить иммунитет и, в составе комплексной терапии, справиться со многими болезнями.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС. У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ. Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Всем доброго времени суток! Сегодня наша тема пойдет о спортивной добавке под названием гамма-аминомасляная кислота и ее биологических свойствах.
Gaba что это такое? Гамма-аминомасляная кислота – это аминокислота, которая содержится в головном мозге и отвечает за метаболические, а также за нейромедиаторные процессы в организме человека. Проще говоря – это некий «ручной тормоз» центральной нервной системы (ЦНС), который оказывает успокаивающее или же наоборот тонизирующие действие на нее. В медицине добавка используется для лечения половой дисфункции в качестве релаксанта.
В бодибилдинге гамма-аминомасляная кислота очень популярна из-за того, что она стимулирует ПДГ (переднюю долю гипофиза) в которой вырабатывается гормон роста (ГР). В свою очередь ГР запускает мощные анаболические процессы в организме, которые ведут к быстрой прибавке в сухой мышечной массе, а также запускает процесс активного жиросжигания. Тот факт, что GABA увеличивает секрецию ГР в 4-6 раз был доказан 6 исследованиями, четыре из которых были сделаны в наше время, а два первых, аж 35 лет назад!

Эффект. Использование в бодибилдинге.

Увеличивает секрецию ГР, что в следствии ведет к ускоренной прибавке в сухой мышечной массе.
Запускает активное жиросжигание в организме.
Позволяет улучшить рельефность мускулатуры.
Улучшает качество сна.
Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС.

В бодибилдинге данная добавка пользуется особой популярностью среди атлетов. Ведь «адские» тренировки с железом, а также ежедневные стрессы на работе и дома негативно влияют на ЦНС и провоцируют повышенную выработку кортизола. GABA же оказывает успокаивающий эффект и позволяет прогрессировать, тем самым не давая шанса кортизолу разрушать ваши мышечные волокна. Стоит отметить, что кислота абсолютно не токсична для печени.

Гамма аминомасляная кислота препараты (ГАМК препараты):

Аминалон – увеличивает метаболические процессы в головном мозге. Из-за высокой концентрации ГАМК (Что такое ГАМК? Это та же GABA, просто в другой аббревиатуре.) в данном препарате, он усваивается быстрее чем его аналоги (Гамибетал, Гаммалон, Пикамилон и другие.) и в результате быстро повышает концентрацию GABA в организме.

Пантогам — новейшая форма гамма аминобутировая кислота (GABA + витамин В5). Она с легкостью проникает в головной мозг через гемато-энцефалический барьер, что в результате делает ее более действенной чем Аминалон. Данная добавка может использоваться, как детьми, так и взрослыми. Имеет высокую эффективность и практически не вызывает побочных эффектов.

Фенибут — уменьшает напряженность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому его используют для лечения неврозов и перед операциями. Также препарат заметно уменьшает проявления следующих симптомов: головную боль, нарушения сна, повышает умственную работоспособность. Быстро проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (в ткани мозга проникает около 0,1% препарата). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени – 85-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Через 3 ч. начинает выделяться почками.

Как принимать ГАБА?

Для того, чтобы гамма кислота дала свой максимальный эффект, нужно употреблять ее в дозировке 3.5 – 4 грамма в день. Принимается строго до еды, чтобы оказывать максимальную продуктивность в организме. Прием необходимо осуществлять два раза в сутки (1.5 — 2 грамма утром и 1 или 2 грамма до или после тренировки).

Побочные эффекты и отзывы.

Спортивные добавки или препараты с использованием GABA почти не имеют негативных побочных эффектов, даже при передозировке (свыше 4 грамм в сутки). В целом за 35 лет использования в медицине и спорте, были выявлены только следующие побочные эффекты: сразу после приема может повыситься потливость, могут начаться панические атаки, рвота или тошнота. Также стоит отметить, что в ОЧЕНЬ редких случаях GAMK может повысить температуру и привести к скачкам в артериальном давлении.

ВАЖНО! GABA запрещено использовать людям, которые имеют почечную недостаточность или нарушения сна. Также, как и у любого другого препарата может быть индивидуальная непереносимость.

Отзывы:

Благодаря высокой эффективности ГАМК, отзывы о ней практически все положительные. Негативные отзывы оставляют лишь люди, у которых по каким-то причинам имеется непереносимость данной добавки.

Особенно добавку хвалят европейские и американские атлеты, которые используют ее уже не первый год в своих тренировочных буднях.

Вывод напрашивается сам собой. Добавки с использованием гамма аминомасляной кислоты высоко эффективны и могут без вреда использоваться в сфере бодибилдинга. Повышение секреции ГР также играет на руку атлетам, которые хотят побыстрее согнать жирок к лету. Улучшенное качество сна поможет быстрее и качественнее восстановиться после тяжелой тренировки. Лишним подтверждением ее работоспособности будет то, что с 2008 года добавка преимущественно испытывается только на спортсменах и из раза в раз результаты показывают ее неизменную работоспособность.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.03.A.G.03 Гамма-аминомасляная кислота

Фармакодинамика: Стимулирует метаболизм в головном мозге, являясь основным тормозным медиатором ЦНС. Улучшает кровоснабжение и энергетические процессы в клетках головного мозга. Повышает окислительную активность нейронов. Улучшает поглощение глюкозы нейронами и утилизацию токсических продуктов метаболизма. Взаимодействует с ГАМК-ергическими рецепторами двух типов - А и В. Способствует восстановлению речевых и двигательных функций у больных, перенесших нарушение мозгового кровообращения. Оказывает умеренное центральное гипотензивное действие, которое, тем не менее, не сказывается на мозговой гемоперфузии. Уменьшает обусловленные гипертонией симптомы, такие как головокружение, бессонница и головная боль. У больных сахарным диабетом снижает содержание в крови глюкозы. Фармакокинетика: Абсорбция быстрая. Малотоксична для человека. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 60 минут, затем быстро снижается. Элиминируется из плазмы в течение 24-х часов, после этого времени не определяется в плазме крови. Элиминация преимущественно почками в неизменном виде. В экспериментах на животных гамма-аминомасляная кислота не обладала способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Показания: Гамма-аминомасляная кислота находит применение преимущественно в лечении больных старческого и пожилого возраста - в реабилитации после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.

Перенесенные травмы головного мозга - для повышения двигательной и психической активности больных.

У детей при отставании умственного развития с пониженной психической активностью.

При последствиях алкоголизма - алкогольная энцефалопатия, полиневрит, слабоумие.

Эндогенная депрессия с преобладанием астено-ипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности.

V.F70-F79.F79 Умственная отсталость неуточненная

VI.G60-G64.G62.1 Алкогольная полиневропатия

VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич

XIX.S00-S09.S06 Внутричерепная травма

XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении

XIX.T90-T98.T90.5 Последствия внутричерепной травмы

V.F00-F09.F03 Деменция неуточненная

XVIII.R50-R69.R51 Головная боль

IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней

IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

VIII.H80-H83.H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное

VI.G40-G47.G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

V.F30-F39.F34.1 Дистимия

V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод

V.F10-F19.F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром

VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года, острая почечная недостаточность, беременность (I триместр) и период лактации. С осторожностью: Нет данных. Беременность и лактация: Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно по назначению лечащего врача. Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь до еды по 0,25 г. В зависимости от характера нозологии взрослым назначают 0,5-1,25 (2-5 таблеток) 3 раза в день. Максимальная суточная доза 4 г, максимальная разовая - 1,5 г.

Применение у детей

В зависимости от возраста детям назначают 0,5-3 г в сутки равными порциями. Курс лечения от 2-х недель до 6 месяцев в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата.

Побочные эффекты: Гамма-аминомасляная кислота весьма малотоксична. Больными разного возраста переносится хорошо. Иногда возможны нарушения пищеварения, бессонница, ощущение жара, колебания артериального давления, что однако наблюдается только в первые дни лечения. Необходимо снизить дозу, после чего эти явления обычно быстро исчезают. Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие: Усиливает действие бензодиазепинов, многих снотворных и противоэпилептических средств. Особые указания: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Инструкции

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

КАТЕГОРИИ