Хлорфенамин. Хлорфенамин Условия хранения и срок годности

Клинико-фармакологические группы

12.046 (Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний)
12.030 (Препарат с муколитическим, отхаркивающим, противоаллергическим и сосудосуживающим действием)
24.036 (Препарат с сосудосуживающим и противоаллергическим действием для системного применения в ЛОР-практике)

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия - через 20-30 мин, длительность - 4-4.5 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T 1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T 1/2 .

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Прочие: в единичных случаях - эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затрудненное мочеиспускание, запор.

Показания

В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорфенамину.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препараты, содержащие ХЛОРФЕНАМИН (CHLORPHENAMINE)

. ИНФЛЮБЛОК (INFLUBLOCK) ◊ порошок шипучий д/приготов. р-ра д/приема внутрь.: пакетики 10 шт.
. ТЕРАФЛЮ ® ЭКСТРАТАБ (THERAFLU ® EXTRATAB) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 650 мг+4 мг+10 мг: 10 или 20 шт.
. ТОФФ ПЛЮС (TOFF PLUS) ◊ капс.: 10 или 20 шт.
. КОЛДАКТ БРОНХО (COLDACT BRONCHO) ◊ сироп: фл. 60 мл или 100 мл
. АНТИФЛУ (ANTIFLU) ◊ таб., покр. оболочкой, 325 мг+5 мг+2 мг: 12 шт.
. АНТИГРИППИН (ANTIGRIPPIN) ◊ таб. шипучие 500 мг+10 мг+200 мг: 10, 20 или 30 шт.
. ФЛЮКОЛДЕКС (FLUCOLDEX) сироп 125 мг+2 мг/5 мл: фл. 60 мл или 100 мл
. АНТИГРИППИН (ANTIGRIPPIN) ◊ таб. шипучие со вкусом грейпфрута 500 мг+10 мг+200 мг: 10 шт.
. АНТИГРИППИН (ANTIGRIPPIN) ◊ таб. шипучие со вкусом малины 500 мг+10 мг+200 мг: 10 шт.
. АСПИРИН ® КОМПЛЕКС (ASPIRIN ® COMPLEX) ◊ порошок шипучий д/пригот. р-ра д/приема внутрь 500 мг+15.58 мг+2 мг/1 пак.: пак. 3.5475 г 10 шт.
. ФЛЮСТОП (FLUSTOP) ◊ таб.: 10 или 100 шт.
. РИНИКОЛД (RINICOLD) ◊ таб.: блистеры или стрипы по 6,10, 12, 20, 24 или 30 таб (1, 2, 3 или 4 уп).
. КОЛДФРИ (COLDFRI) ◊ набор таб.: 9 шт.
. КОЛДАКТ ФЛЮ ПЛЮС (COLDACT FLU PLUS) ◊ капс. пролонгир. действия 25 мг+8 мг+200 мг: 10 шт.
. ГРИППОСТАД ® С (GRIPPOSTAD C) ◊ капс.: 10 или 20 шт.
. АНТИФЛУ (ANTIFLU) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 650 мг+10 мг+4 мг/1 пак.: пак. 17 г 5 шт.
. КОЛДАКТ ФЛЮ ПЛЮС (COLDACT FLU PLUS) ◊ сусп. д/приема внутрь 5 мг+2 мг+125 мг/5 мл: фл. 60 мл в компл. с дозир. ложкой
. РИНИКОЛД БРОНХО (RINICOLD-BRONCHO) ◊ сироп: фл. 50, 60 или 100 мл
. АНТИФЛУ КИДС (ANTIFLU KIDS) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 160 мг+50 мг+1 мг/1 пак.: пак. 12 г 5 или 8 шт.
. ОРИНОЛ ПЛЮС (ORINOL PLUS) капс. 50 мг+20 мг+4 мг: 10 шт.
. АНТИГРИППИН (ANTIGRIPPIN) ◊ таб. шипучие д/детей 250 мг+3 мг+50 мг: 10, 20 или 30 шт.
. АНТИГРИППИН (ANTIGRIPPIN) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь медово-лимонный, ромашковый 500 мг+10 мг+200 мг/5 г: пак. 10 шт.
. РИНЗА ® (RINZA ®) ◊ таб.: 10 или 20 шт.
. АНАКОЛД (ANACOLD) ◊ таб. 325 мг+5 мг+2 мг: 10, 30 или 100 шт.
. ФЛЮКОЛДЕКС-Н (FLUCOLDEX-N) ◊ таб. 500 мг+30 мг+2 мг: 12 или 200 шт.

ХЛОРФЕНАМИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Соответствует составу комбинированного препарата.

Форма выпуска

Субстанция – порошок для приготовления лекарственных форм.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов . Препятствуя действию основного медиатора воспаления - гистамина , снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, вазодилатацию, незначительно подавляет кашлевой центр и предотвращает бронхоспазм . Обладает противоаллергическим, противоотечным и противозудным действием. Эти эффекты позволяют уменьшить ринорею , чихание, заложенность носа и восстановить дыхание. Начало действия отмечается через 20-25 минут после приема, а длится до 4,5 часов.

Как самостоятельный препарат не применяется, а как активное вещество включается в состав комбинированных противопростудных препаратов. Например, препарат Флюколдекс оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, которое обеспечивает входящий в состав , хлорфенамин , как антигистаминное средство, уменьшает проницаемость сосудов и устраняет и гиперемию слизистых. К парацетамолу может добавляться комбинация — хлорфенамин (препараты с торговым названием , Оринол Плюс , Флустоп , ТераФлю Экстратаб и другие).

Фенилэфрин рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь. Влияет на адренорецепторы слизистой дыхательных путей и вызывает сужение артериол. Тем самым, устраняет отек слизистой, насморк , заложенность носа, слезотечение, нормализует дыхание через нос. Такой подбор активных веществ и рациональная комбинация способствуют облегчению симптомов и простуды. Однако следует помнить, что именно такая комбинация веществ оказывает выраженный седативный эффект и вызывает .

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ . Максимальная концентрация в крови определяется через 3-6 часов. Биодоступность всего 25-45%. На 70% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в тканях, проникает в ЦНС . Метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся с мочой, следовые количества обнаруживаются в кале. Отличается вариабельностью периода полувыведения - от 2 до 42 часов. У детей быстрее абсорбируется и выводится из плазмы.

Показания к применению

Применяется в составе комбинированных препаратов при ОРВИ , вазомоторном , аллергическом рините , .

Противопоказания

повышенная чувствительность;
возраст до 1 года.

С осторожностью применяют при , гипертрофии простаты , задержке мочи, декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения необходимо избегать вождения транспорта.

Побочные действия

слабость;
нарушение координации движений;
сухость во рту;
двоение зрения;
чувство сдавления в грудной клетке;
«пелена» перед глазами;
сухость слизистых;
, панцитопения , тромбоцитопения ;
затрудненное мочеиспускание;
снижение перистальтики кишечника и запор;
тошнота, рвота.

Хлорфенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В России и странах ближнего зарубежья не зарегистрированы таблетки Хлорфенамин, в которых он выступает единственным действующим веществом. Поэтому режим дозирования будет зависеть от лекарственной формы, в которую в качестве одной из составляющих входит данное вещество.

Если вам удастся приобрести «чистый» препарат, то доза для взрослых составляет 4 мг 4 раза в день. Детям до 5 лет — половина или четверть таблетки 2 раза в сутки, детям до года — одну четверть таблетки дважды за сутки с равным промежутком времени между приемами.

Формула: C16H19ClN2, химическое название: 3-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-3-пиридин-2-ил-ппропан-1-амин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное.

Фармакологические свойства

Хлорфенамин снижает выраженность аллергических реакций, который опосредованы действием гистамина; суживает сосуды, уменьшает проницаемость капилляров и местные экссудативные проявления; устраняет гиперемию и отечность слизистой оболочки полости носа, придаточных пазух носа, носоглотки; подавляет симптомы аллергического ринита (ринорею, чиханье, зуд носа и глаз). Начало действия хлорфенамина отмечается через 20 - 30 минут, продолжительность действия составляет 4 - 4,5 часов.
При приеме внутрь хлорфенамин относительно медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 2,5 - 6 часов. Хлорфенамин подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность составляет 25 - 50%. С плазменными белками связывается примерно на 70%. Хлорфенамин проникает в центральную нервную систему, широко распределяется в тканях и органах. Хлорфенамин в печени подвергается интенсивному метаболизму, при этом образуются дидесметил- и десметилхлорфенамин. Хлорфенамин выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости тока мочи и pH мочи. В кале хлорфенамин определяются только в следовых количествах. Хлорфенамин имеет значительную межиндивидуальную вариабельность параметров фармакокинетики: период полувыведения составляет от 2 до 43 часов. У детей наблюдается более быстрое всасывание, более короткий период полвыведения и более высокий клиренс хлорфенамина, чем у взрослых.

Показания

В составе комбинированных лекарственных средств при риносинусопатии, аллергическом рините, поллинозе, вазомоторном рините; при острых респираторно-вирусных и инфекционных заболеваниях, которые сопровождающихся ринореей, ринитом, ринофарингитом, синуситом.

Способ применения хлорфенамина и дозы

Способ применения и дозы хлорфенамина зависят от показаний и применяемой лекарственной формы, устанавливаются индивидуально.
Во время терапии хлорфенамином пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и от занятий другой деятельностью, где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия хлорфенамина

Нервная система: седативный эффект, сонливость, слабость, нарушение координации движений, парадоксальные реакции.
Кроветворение: агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Прочие: аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, антихолинергическое действие (уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей, сухость во рту), затрудненное мочеиспускание, двоение зрения, запор.

Взаимодействие хлорфенамина с другими веществами

При совместном использовании хлорфенамина с препаратами, которые обладают антихолинергической активностью, возрастает риск развития антихолинергических эффектов.
Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, в результате чего увеличивается концентрация фенитоина в сыворотке крови.
Седативное действие хлорфенамина усиливается этанолом.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом хлорфенамин

Комбинированные препараты:
Хлорфенамин + Фенилпропаноламин: Колдакт®, Колдар, Контак 400, Оринол;
Хлорфенамин + Фенилэфрин + Фенилтолоксамин: Оринол Плюс;
Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилпропаноламин: HL-Колд;
Ацетилсалициловая кислота + Хлорфенамин + Фенилэфрин: Аспирин® Комплекс;
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Детский Тайленол™ от простуды, Мульсинекс, Тайленол™ от простуды;
Декстрометорфан + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Тофф плюс;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: АджиКОЛД®, Ринза®, Риниколд, Флюстоп;
Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин: Флюколдекс®-Н;
Кофеин + Парацетамол + Хлорфенамин + Аскорбиновая кислота: Гриппостад® С;
Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин: Фервекс ринит;
Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин: АнтиФлу, Колдакт® Флю Плюс, ТераФлю® Экстратаб;
Парацетамол + Хлорфенамин: Флюколдекс®;
Парацетамол + Хлорфенамин + Аскорбиновая кислота: Антигриппин, АнтиФлу Кидс;
Декстрометорфан + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Терасил-Д;
Ацетилсалициловая кислота + Фенилэфрин + Хлорфенамин: Аспирин® Комплекс.

Русское название

Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Латинское название веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Paracetamolum + Phenylephrinum + Chlorphenaminum (род. Paracetamoli + Phenylephrini + Chlorphenamini)

Фармакологическая группа веществ Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы «простуды». Парацетамол блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния парацетамола на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую оболочку ЖКТ . Фенилэфрин — альфа-адреномиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявлениях. Хлорфенамин — блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, горла. Начало действия — 20-30 мин, длительность — 4-4,5 ч.

Показания. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания). Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический бронхит).

Дозирование. Внутрь. Взрослым — по 2 таблетки с интервалом 4 ч. Максимальная суточная доза — 12 таблеток. Детям старше 6 лет — 1 таблетка с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза — 5 таблеток в течение не более 7 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД , нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту; задержка мочи. При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом, проявляются после приема свыше 10-15 г): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка в первые 6 ч, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО , седативных ЛС , этанола. Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС . Антидепрессанты, фенотиазиновые производные, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС . Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО , фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

В случае длительного лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

R01BA53 (Фенилэфрин в комбинации с другими препаратами)
R05CB10 (Комбинированные препараты)
N02BE51 (Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики))
N02BE71 (Парацетамол в комбинации с психолептиками)
R05X (Другие комбинированные препараты, применяемые при простудных заболеваниях)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ХЛОРФЕНАМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия - через 20-30 мин, длительность - 4-4.5 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T1/2.

ХЛОРФЕНАМИН: ДОЗИРОВКА

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

ХЛОРФЕНАМИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Прочие: в единичных случаях - эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затрудненное мочеиспускание, запор.