Ксантинола ампулы. Ксантинола Никотинат уколы: инструкция по применению

Расширять сосуды, способствовать лучшему кровообращению, регулировать окислительно-восстановительные процессы – всеми этими свойствами обладает лекарственное средство Ксантинола никотинат.

Его назначают в лечении многих патологий. В комплексном лечении остеохондроза он занимает не последнее место.

Какие действующие вещества у препарата, в каких формах он выпускается и какие побочные действия он может дать?

Фармакологическое действие

У лекарственного препарата Ксантинола никотинат есть несколько важных функций. Он расширяет периферические сосуды, дает возможность развиться коллатеральному кровообращению, дает лучшее снабжение клеток кислородом и питательными веществами.

Фото действующих веществ :

Теофиллин . Вещество-стимулятор центральной нервной системы, усиливает сокращения миокарда, обладает бронхорасширяющим действием. Расширяет периферические, коронарные и печеночные сосудистые стенки. Дает мочегонный эффект.

Никотиновая кислота . Относится к группе витаминов (витамин В3). Непосредственно участвует в обмене веществ: окислительно-восстановительных процессах, тканевом дыхании, углеводном и белковом обменах. Обладает умеренной способностью расширять сосуды, улучшать выделение желудочного сока.

Недостаток в организме никотиновой кислоты дестабилизирует деятельность центральной и периферической нервных систем, провоцирует воспаления кожи и слизистой. Более подробный обзор никотиновой кислоты можно посмотреть в этой .

Вещество расширяет периферическую сосудистую сетку, способствует нормальному кровообращению, очищает сосудистую стенку от липопротеидных бляшек, снижает показатели артериального давления.

Ксантинола никотинат – лекарственный препарат, ценность и эффективность которого заключена в комбинации свойств его основных действующих веществ.

Полезное видео :

Состав и форма выпуска препарата

Лекарственный препарат выпускается в твердой и жидкой формах:

Инъекционные формы содержат Ксантинола никотинат, растворенный в воде для инъекций. Ампулы с раствором выпускаются по дозировкам 2 и 5 мл.
Твердая таблетированная форма содержит 150 мг ксантинола со вспомогательными компонентами.

Фото препарата:

Ксантинола Никотинат в ампулах

Ксантинола Никотинат в таблетках

Показания к применению

Благодаря достаточно широкому диапазону воздействия, Ксантинола никотинат используется в комплексном медикаментозном лечении многих заболеваний:

ангио- и ретинопатии;
незаживающие раны и изъязвления;
гиперхолистеринемии;
нейрогенные и мышечные дистрофии;
облитерирующий атеросклероз сосудов и облитерирующий эндартериит в нижних конечностях;
патологии нарушенного кровообращения мозговых тканей на фоне атеросклеротических нарушений;
дерматозы сосудистого и нейрогенного происхождения (склеродермия, нейродетмит).

Противопоказания

Лекарственный препарат не назначают пациентам с высокой чувствительностью к никотиновой кислоте и теофиллину.

Лекарственное средство не назначается больным при острой или некомпенсированной сердечно-сосудистой недостаточности.

Препарат не назначается при кровотечениях, в острой фазе инфаркта миокарда, при обострении язвенной болезни желудка с двенадцатиперстной кишкой.

Противопоказано лекарственное средство людям, в анамнезе которых острая или хроническая почечная недостаточность.

Побочные свойства

Чтобы исключить нежелательные последствия, нельзя во время лечения препаратом употреблять крепкий чай, кофе и алкоголь

От приема лекарственного средства может развиться никотиноподобный синдром.

Это нейротоксическое состояние отмечается повышенной чувствительностью слизистых оболочек.

На слизистой носа и рта чувствительные, обонятельные, вкусовые рецепторы раздражители начинают воспринимать запахи со вкусами особенно остро, резко, нередко извращенно.

От Ксантинола никотината может развиться коллаптоидное состояние в виде головокружения, понижения артериального давления, головных болей, болей в эпигастрии.

Дозировка и передозировка

Внуривенно лекарственное средство вводится в дозировке 2-4 мл каждый день, курсом 2 недели

Способов приема у Ксантинола никотината два: внутрь или в виде инъекций. Лекарственное средство вводится внуримышечно или внутривенно струйно.

В таблетках препарат принимают 3 раза в день по 150 мг.

По особым показаниям суточная дозировка может быть увеличена до 600 мг.

Обычно курс приема таблеток Ксантинола длится около 2 месяцев. После того, как будет достигнут терапевтический эффект препарата, дозировку Ксантинола постепенно снижают.

Инъекции – внутривенные струйные вливания препарата в дозировке по 2 мл утром и вечером. Во время введения лекарственного средства пациент должен принять горизонтальное положение.

При острых формах нарушений кровообращения, по показаниям, назначают комбинированное лечение Ксантинола никотинатом в таблетках и инъекциях.

Лекарственное средство считается одним из малотоксичных, но передозировка возможна. Она может проявляться в виде артериальной гипотензии с общей слабостью, головокружением, сердцебиением, болями в эпигастрии, гиперемией кожных покровов.

Все признаки передозировки лекарственного средства купируются симптоматическим лечением.

Ксантинола никотинат при лечении остеохондроза

Остеохондроз проявляется массой симптомов, но почти все они связаны со спазмом и дистрофическими изменениями в суставных хрящах, нервных окончаниях и сосудах.

Поэтому как сосудорасширяющий препарат Ксантинола никотинат необходим.

В лечении остеохондроза важно и то, что лекарственное средство улучшает периферическое кровообращение, дает толчок к развитию коллатерального кровообращения. Нервные ткани становятся более устойчивыми к вынужденной гипоксии.

Ксантинола никотинат также значительно улучшает свойства крови, способствуя ее разжижению и текучести.

Лекарственное средство не показано как монокомпонент лечения остоеохондроза. Он даст положительный эффект только в комплексе с другими препаратами.

Инструкция по применению

Применение уколов

Лекарственное средство вводится внутримышечно, внутривенно струйно, капельно.

Ксантинола никотинат для внутривенного капельного введения разводится в 250 мл физраствора или 5% раствора глюкозы. Скорость капельного введения: одна капля в секунду. Курс капельного введения при острых нарушениях – от 5 до 10 процедур.

Полезное видео от том как правильно делать уколы:

Применение таблеток

Таблетки принимаются только после еды, целиком, трижды в день. Обычная дозировка составляет 150 мг на один прием. По показаниям дозировка может быть увеличена до 450-600 мг.

Ксантинола никотинат при беременности

В первом триместре беременности лекарственное средство не назначают. Во втором и третьем триместре Ксантинола никотинат назначают только в крайних, особых случаях под обязательным наблюдением врачей.

Насколько болезненны уколы Ксантинола никотинат

Внутримышечные инъекции Ксантинола никотинат могут давать чувство жжения, болезненность в месте введения.

Курс лечения достаточно длительный, поэтому в этом случае лучше чередовать ягодицы (правая, левая), инъекции должны быть друг от друга на расстоянии не меньше 1,5 см.

Чтобы снять болезненность и чувство дискомфорта, на место инъекций наносится йодная сетка.

Цена на препарат

Ксавин (драже, ампулы). Производитель:Хиноин(Венгрия).

По терапевтическому эффекту к Ксантинола никотинату относятся следующие лекарственные препараты:

Теоверин. В составе три действующих вещества: теобромин, папаверин, барбамил.
Теминал. В составе три действующих вещества: теобромин, аминофеназон, фенобарбитал.
Винканор. Основное действующее вещество: винкамин.
Теобромин. Основное действующее вещество: алкалоид теобромин.
Теодибаверин. В составе три действующих вещества: теобромин, папаверин, бендазол.

Название препарата	Цена	Покупка	Аптека
Ксантинола никотинат 150 мг N60 табл	от 195 руб.	Купить
Ксантинола никотинат таблетки 150мг 60шт	от 187 руб.

Затрудненное течение крови по сосудистому руслу резко ухудшает питание клеток организма и становится причиной многочисленных заболеваний. При периферических ангиопатиях Ксантинола никотинат, разжижая кровь, ускоряя кровоток, способствуя формированию дополнительных капилляров, благотворно сказывается на деятельности всей сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство производится фармацевтическими фирмами в 3 формах. Это:

таблетки;
раствор для инъекций в ампулах;
порошок (субстанция).

Активная составляющая медикамента - ксантинола никотинат (xantinol nicotinate).

Таблетки

Белые плоскоцилиндрические таблетки имеют риски и фаски. В каждой из них содержится 150 мг активного компонента.

Вспомогательные составляющие:

крахмал;
молочный сахар;
кальция стеарат;
повидон.

Таблетки заключены в блистеры по 10 штук. В картонной коробке находятся 6 блистеров вместе с вкладышем-инструкцией.

Ампулы

Стерильный водный раствор, предназначенный для внутривенных и внутримышечных инъекций, расфасован в ампулы емкостью 2 мл. Каждая из них содержит 150 мг действующего вещества. Изделия по 10 шт. помещены в ячейковые упаковки. В картонной коробке находятся 2 такие упаковки с ножом для вскрытия ампул.

Фармакологическое действие

Медикамент входит в 2 группы лекарственных средств: вазодилататоров, расширяющих сосуды, и антиагрегантов, препятствующих склеиванию клеток крови с образованием тромбов. Эффективность препарата состоит в комбинации 2 активных составляющих, которые обладают лечебными свойствами теофиллина, производного ксантина и никотиновой кислоты.

Теофиллин - мощный стимулятор нервных рецепторов. Это вещество заставляет сердечную мышцу сокращаться более интенсивно. Вазодилататор расширяет сосуды сердца, почек, желчных путей, головного мозга, бронхов, кожных покровов. Обладает умеренным мочегонным свойством.

Никотиновая кислота (другие названия - никотинамид, ниацин, витамин В3 или РР) участвует почти во всех межклеточных обменных процессах. Это биологически активное вещество тоже расширяет сосуды, способствуя тем самым нормализации кровоснабжения тканей и снижению артериального давления. Ниацин очищает кровеносную систему от холестериновых отложений в виде бляшек. Стимулирует синтез желудочного сока.

Кроме того, комбинация этих 2 веществ позволяет:

снижать выраженность осложнений кислородного голодания тканей, особенно головного мозга;
улучшать микроциркуляцию крови в глазной сетчатке;
устранять аритмию, облегчать состояние миокарда при чрезмерных нагрузках вследствие скачков артериального давления;
замедлять процесс синтеза тромбоцитов, ускорять растворение фибрина в сосудах, тем самым уменьшая риск их закупорки тромбами.

Препарат часто вызывает развитие никотиноподобного синдрома. Вследствие обострения чувствительности рецепторов вкус и запах пищевых продуктов, спиртных напитков ощущается как извращенный, более резкий или неприятный.

Действующее вещество лекарства быстро поступает из пищеварительного тракта в кровоток, распадаясь на ксантинола никотинат и никотиновую кислоту. В печени происходит интенсивная переработка витамина В3; метаболиты выводятся почками с уриной.

Для чего применяют Ксантинола никотинат

В медицинской инструкции перечислены следующие патологии для их лечения препаратом:

варикоз;
ангиопатия, вызванная диабетом;
перемежающаяся хромота;
болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит, хроническое системное воспаление артерий и вен);
эндартериит, атеросклероз сосудов нижних конечностей;
тромбозы артерий, тромбофлебиты вен;
посттромбофлебитический синдром;
трофические язвы конечностей;
остеохондроз;
мигрени, ишемические поражения головного мозга;
болезнь Рейно (патология мелких сосудов конечностей, чаще у женщин);
синдром Меньера (заболевание внутреннего уха, вызывающее ухудшение координации движений);
ретинопатии;
дерматозы сосудистого характера;
пролежни.

Противопоказания

Медикамент нельзя применять при наличии:

индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства;
непереносимости или дефицита лактозы;
артериальной гипотонии;
язвы желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
острого инфаркта миокарда, тяжелой сердечной недостаточности;
стеноза митрального клапана;
острой почечной недостаточности;
обильного кровотечения;
глаукомы;
беременности в течение I триместра;
детского возраста.

Как принимать Ксантинола никотинат

Таблетки проглатывают целиком после приема пищи по 1-4 шт. (150-600 мг) трижды в день. Курс лечения - 1-2 месяца.

Если диагностировано ухудшение кровотока в тканях, назначают ежедневные уколы 15% раствора внутримышечно 2-3 раза по 300 мг. При необходимости дозировку постепенно увеличивают до 600-900 мг. Часто назначают одновременный прием медикамента в таблетках по 300 мг трижды в сутки. Курс терапии - 2-3 недели.

Больным с острым ухудшением кровообращения раствор вводят внутривенно. Струйно - по 300-800 мг 1-3 раза в сутки. С помощью капельниц - в течение 2-4 часов со скоростью 35-50 капель в минуту. 10 мл препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора глюкозы либо в 200 мл 0,9% физиологического раствора. В сутки назначают не более 3-4 процедур. Курс терапии - от 5 до 10 дней.

Побочные действия Ксантинола никотинат

Препарат может вызывать:

гиперемию кожи, чаще всего в области шеи, головы (через 15-20 минут эти явления проходят самостоятельно, без лечения);
резкое снижение артериального давления;
тошноту, боли в желудке, диарею, потерю аппетита;
головокружение, головные боли, упадок сил.

При продолжительном приеме лекарства в максимальных дозах возможны следующие побочные эффекты:

урикемия (повышенная концентрация мочевой кислоты в крови);
развитие преддиабета или скрытого диабета;
усиление активности ферментов печени.

С особой осторожностью следует применять препарат при нестабильном АД одновременно с препаратами для его снижения, при печеночной и почечной недостаточности.

При лечении никотиновым пластырем кровь часто приливает к вискам, затылку, и появляется ощущение сильного жара, головокружение.

Передозировка

Медикамент отличается слабой токсичностью. Однако передозировка лекарства вызывает артериальную гипотензию, тахикардию, рвоту, общую слабость. В таком случае необходимо симптоматическое лечение. Прежде всего больному нужно дать препарат, повышающий давление, например Кордиамин. Гипертоникам следует немедленно отменить сильнодействующие средства, снижающие АД: Каптоприл, Кордафлекс, Бринердин, Норматенс и др.

Особые указания

Не следует назначать препарат в максимальных дозировках при язве желудка и 12-перстной кишки, поскольку препарат активизирует выработку соляной кислоты.

Больным с электрокардиостимуляторами и людям пожилого возраста рекомендуется назначать минимальные дозировки.

Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении этим медикаментом, если пациенты страдают:

аллергическими заболеваниями;
бронхиальной астмой;
тяжелым атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов;
аритмиями.

При одновременном приеме сердечных гликозидов (Дигоксина, Целанида, Медилазида и др.) требуется периодически контролировать состояние сердца с помощью ЭКГ, чтобы не допустить развития аритмий, особенно брадикардии.

Пациентам с сахарным диабетом нужно чаще проверять концентрацию глюкозы в крови.

Нельзя допускать попадания раствора на слизистые оболочки и в глаза.

Поскольку максимальные дозы препарата часто вызывают падение давления, головокружение, упадок сил, следует воздерживаться от вождения автомобильного транспорта и выполнения потенциально опасных работ.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение медикаментом категорически противопоказано в I триместре. Во II и III триместрах и во время грудного вскармливания прием лекарства допускается только при строгих показаниях и под врачебным контролем.

Применение у детей

Препарат нельзя использовать в педиатрической лечебной практике.

Совместимость с алкоголем

Ксантинола никотинат запрещается применять одновременно со спиртными напитками, т.к. этанол обладает свойством усиливать проявления побочных эффектов медикамента. Не следует также во время лечения пить кофе.

Лекарственное взаимодействие

Строфантин резко усиливает действие альфа-, бета-, ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО, симпатолитиков, препаратов спорыньи, снижающих артериальное давление.

Нельзя сочетать препарат с гипотензивными лекарствами из-за риска критического падения АД.

Сроки и условия хранения

Ксантинола никотинат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Просроченный медикамент использовать нельзя.

В аптеках, лечебных учреждениях препарат хранится в особых условиях, поскольку включен в список Б как сильнодействующее средство.

В домашней аптечке лекарство должно находиться в защищенном от света и недосягаемом для детей месте. Оптимальная температура хранения - комнатная.

Используется главным образом для расширения сосудов. Также его активные вещества способствуют улучшению кровоснабжения в головном мозге. После приема этого лекарства у пациента значительно усиливаются сердечные сокращения, улучшается процесс метаболизма в тканях мозга. Перед использованием препарата необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению, изучить свойства, побочные действия и противопоказания к применению.

Фармакологическая группа вещества Ксантинола никотинат:

антиагреганты;
вазодилататоры;
ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции;
никотинаты;
корректоры нарушений мозгового кровообращения.

Фармакокинетика

Благодаря тому, что данный препарат выпускается в виде раствора, он отличается быстротой воздействия. После ввода инъекции Ксантинола никотинат за короткий промежуток времени всасывается в пищеварительный тракт и в равных долях расходится по всем органам и тканям. Процесс метаболизма теофиллина осуществляется непосредственно в печени, с помощью мочи выводится 5-20 % производных метилксантина.

Ксантинола никотинат разделяется в организме, образуя ксантинол и никотиновую кислоту. У курящих и людей с хроническим алкоголизмом период полувыведения Т1/2 значительно укорачивается. Аналогичный процесс происходит если человек принимает карбамазепин, барбитурат, рифампицин. В процессе приема циметидина, ципрофлоксацина, эритромицина и пероральных контрацептивов, а также при циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения Т1/2 увеличивается. Данные изменения имеют большое клиническое значение, так как теофиллин характеризуется малой широтой терапевтического воздействия. Он оказывает бронхорасширяющее действие в том случае, если концентрация плазмы крови равна 10-20 мг/л. Но при подобной концентрации велика вероятность появления побочных действий, которые усиливаются в полной зависимости от значений плазмы крови.

Показания к применению

Использовать Ксантинола никотинат нужно исключительно по рекомендации врача.

Препарат назначают к применению при наличии у пациента следующих состояний:

симптомы тромбофлебита;
атеросклероз нижних конечностей;
период после операции на головной мозг;
головные боли, мигрени;
атеросклероз сосудов;
заболевание Рейно;
наличие тромбозов различной тяжести;
терапия ретинопатии;
нарушения процессов мозгового кровообращения;
заболевание Меньера;
признаки диабетической ангиопатии;
образование язв на ногах;
процесс отслойки сетчатки глазного яблока;
заболевание сосудов глаза.

Необходимо помнить, что заниматься самолечением категорически запрещено. Каждое заболевание требует определенного лечения, назначенного квалифицированным специалистом. Врач определит необходимую дозировку препарата и продолжительность курса лечения, в соответствии с особенностями течения заболевания и инструкцией по применению Ксантинола никотината.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, препарат под названием Ксантинола никотинат имеет противопоказания к применению. Существуют случаи, когда его применение может негативно сказаться на здоровье пациента. Выделяют несколько ситуаций, когда от инъекций препарата следует воздержаться:

аллергия на компоненты, которые содержатся в составе препарата;
наличие симптомов глаукомы;
заболевание сердца — миокардит;
период после инфаркта;
наличие язвенных образований в желудке;
нестабильная работа органов почек и печени;
застойная сердечная недостаточность;
сильные кровотечения;
митральный стеноз.

Если у пациента имеется хотя бы один признак из вышеперечисленных, то использование Ксантинола никотината в его случае строго запрещается. Чтобы избежать осложнений, перед лечением необходимо провести обследование организма.

Как правильно применять препарат?

Придерживаясь инструкции по применению Ксантинола никотинат, специалисты медицинских учреждений назначают пациентам уколы, которые вводят внутривенно либо внутримышечно. Раствор можно вводить только под присмотром лечащего врача. Ксантинола никотинат назначается людям, страдающим сильным нарушением в работе кровообращения. В таком случае для терапии прописывают 2 мл препарата два раза в сутки внутривенно. Спустя некоторое время врач может назначить ввод препарата внутримышечно. Больным 3 раза в день вводится 2 мл раствора. Также, чтобы ускорить выздоровление врач может прописать Ксантинола никотинат в виде таблеток — такое комплексное лечение позволит достичь наилучшего результата. Для терапии назначают 2 таблетки три раза в день.

В тех случаях, когда заболевание уже запущено и находится в тяжелой стадии, пациенту назначаются инъекции Ксантинола никотинат внутривенно капельным методом. При таком методе ввода препарата дозировка составит 10 мл. Капельницу обычно ставят на 3-4 часа. При наличии тяжелых осложнений препарат вводят 4 раза в сутки. Длительность курса лечения данным лекарством определяется лечащим врачом. Чаще всего курс не превышает 21 день.

Людям, страдающим нарушением кровоснабжения в тканях, назначается 2 мл препарата три раза в сутки. Особенностью такой терапии является то, что дозировка постепенно увеличивается до максимального значения в 6 мл. Важно чтобы больной в момент лечения находился под присмотром лечащего врача. Длительность подобного лечения составляет около 3 недель.

Также Ксантинола никотинат активно применяется в офтальмологии. Лекарство используют при комплексной терапии методом ионофореза. Наиболее оптимальная дозировка составляет 300 мг препарата в сутки. Длительность проведения первой процедуры не должна превышать 15 минут. После каждой процедуры время увеличивается. К концу курса оно может дойти до получаса. Полный курс лечения не должен превышать 20 дней.

Передозировка препаратом

В медицинской практике могут произойти такие случаи, когда пациенту была введена слишком большая доза препарата. Передозировка выражается следующими симптомами:

рвотные позывы;
сильный и внезапный приступ тахикардии;
появление покраснений на коже и ощущений покалывания;
резкая усталость и вялость;
диарея;
обморочное состояние.

В тех случаях, когда инъекция Ксантинола никотинат была введена слишком быстро, могут появиться осложнения. Неправильно введенная инъекция имеет следующие последствия:

ощущения удушья;
сильные сердечные боли;
головокружение;
признаки проявления артериальной гипотензии.

Если у пациента замечены данные признаки, следует незамедлительно обратиться в медицинское учреждение. Врачи установят причину их возникновения и будут осуществлять симптоматическую терапию до полного исчезновения негативных последствий передозировки.

Побочные реакции на препарат

При использовании Ксантинола никотинат у пациента может возникнуть побочная реакция на компоненты в составе препарата. Также она может проявиться при несоблюдении инструкции по его применению.

Где возникают?	Побочные действия
Иммунная система	зуд кожи; сильный жар; крапивница; аллергия; чувство озноба; приступы лихорадки; высыпания на коже; ощущение покалывания всего тела; проявление ангионевротического отека.
Нервная система	резкая головная боль; головокружение; чрезмерная усталость и слабость; частая бессонница.
Система пищеварения	вздутие живота; приступ тошноты; диарея; рвотные позывы; приступы анорексии; наличие боли в области желудка; возникает язва; приступ гастралгии; повышение ферментов печени.
Сердечная система	приступы артериальной гипотензии; появление тахикардии; стенокардия; проблемы с ритмом сердца; синдром обкрадывания в легкой степени.
Костная система	судороги в мышцах; слабость; возникновение артрита ; появление признаков подагры .
Органы зрения	падение четкости зрения; визуализируются отеки глаз; возникает экзофтальм; проявление пятнистых отеков; возникновение амблиопии.
Могут возникать и другие побочные реакции	ощущение зуда в месте введения укола; возникновение гиперурикемии; ощущение нехватки воздуха; шелушение кожных покровов пациента; возникает гиперкератоз.

Если у пациента были обнаружены признаки вышеперечисленных побочных действий, то следует немедленно обратиться к врачу. Специалист может как изменить дозировку, так и запретить использование препарата. Игнорирование побочных эффектов влечет за собой тяжелые осложнения и нарушения в работе организма.

Аналоги лекарства

В случаях, когда организм негативно реагирует на какой-либо компонент в составе препарата, пациенту могут быть назначены аналоги Ксантинола никотинат. Подбор подобных лекарственных средств осуществляет только лечащий врач. В настоящее время известны следующие аналоги данного препарата:

Латрен.
Пентилин.
Агапурин.
Пентотрен.
Пентоксифиллин.
Вазонит.

Торговые названия

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и никотиновой кислоты: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накопления циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидних коферментов и простациклина в стенке сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационный период, снижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро превращается сначала в теофиллин и никотиновую кислоту и затем на продукты их метаболизма. Выводится, как правило, с мочой в виде метаболитов, при введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Показания

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболия кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после устранения опухолей головного мозга, болезнь Меньера; трофические язвы нижних конечностей, которые плохо заживают; заболевания сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслойка сетчатки глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к теофиллина и никотиновой кислоты
острая и хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
острый инфаркт миокарда
острая почечная недостаточность
острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность
острое кровотечение;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
глаукома
митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Чтобы избежать резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновый пластырь, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем ЭКГ.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезии и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотинат.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов - за возможного риска значительного снижения артериального давления и / или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотинат необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевание печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначать в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) Вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15% раствора 1-2 раза в сутки, с переходом на внутримышечные инъекции - по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать внутрь по 2 таблетки Ксантинола никотинат 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно 10 мл 15% раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15% раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15% раствора 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применять путем ионофореза на глазное яблоко - до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения - 15-20 дней.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сжатия в голове, слабость, обмороки, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможно головокружение, удушье, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, чувство жара, гиперемия кожных покровов, покалывание, в отдельных случаях - ангионевротический отек

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость , головная боль, головокружение

со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

SANITAS АБОН БИОФАРМ(Ханчжоу) Ко.,ЛТД Акрихин ХФК АО АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, ФКП БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Дальхимфарм ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО ПОЛИФАРМ ICN ТХФЗ ICN УРАЛБИОФАРМ, ОАО Усолье-Сибирский химфармзавод, ОАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД Эллара, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 10 ампул по 2 мл в уп 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - коробки картонные. 2 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Описание лекарственной формы

прозрачный бесцветный раствор Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения бесцветный прозрачный. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный Раствор для инъекций 15% бесцветный, прозрачный. таблетки

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови. Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ. Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии. Вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет обонятельную и вкусовую чувствительность. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время никотиноподобной реакции алкогольных напитков и блюд воспринимается более резким и неприятным. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается. После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами

Особые условия

Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача. Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращеннным. При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию. Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

1 мл 1 амп. ксантинола никотинат 150 мг 300 мг Вспомогательные вещества: вода д/и. 1 таб. ксантинола никотинат 150 мг 1 амп. ксантинола никотинат 300 мг 1 мл ксантинола никотинат 150 мг Вспомогательные вещества: вода д/и. 1 мл препарата содержит: активное вещество: ксантинола никотинат - 150,0 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл. 1 таб. ксантинола никотинат 150 мг Ксантинола никотинат 15мг/мл; Вспомогательные в-ва:вода д/ин

Ксантинола никотинат показания к применению

Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, пролежни, нарушения мозгового кровообращения, синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода, дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке.

Ксантинола никотинат противопоказания

Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, беременность, повышенная чувствительность к ксантинола никотинату. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности и в период лактации.

Ксантинола никотинат дозировка

150 мг 150 мг/мл 300 мг/2мл

Ксантинола никотинат побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии, Со стороны нервной системы: головная боль. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата. При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта. При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (ACT, АЛТ) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе (бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов). Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Передозировка

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

КАТЕГОРИИ