Лекарственный справочник гэотар. Этамзилат, раствор для инъекций (ампулы) Этамзилат эском инструкция по применению

Содержание

Кровоостанавливающий препарат Этамзилат применяется для профилактики и лечения кровотечений в хирургии, гинекологии, других медицинских отраслях. Назначается женщинам при нарушениях менструального цикла, для снижения обильных кровопотерь во время менструации. Назначение средства и подбор его лекарственной формы, независимо от диагноза и симптоматики, должны производиться лечащим врачом.

Инструкция по применению Этамзилата

Гемостатическое (кровоостанавливающее) средство Этамзилат характеризуется ангиопротекторным, проагрегантным действиями. Препарат стимулирует увеличение скорости развития тромбоцитов и их выход из костного мозга. Используется для остановки и профилактики капиллярных и паренхиматозных кровотечений, диапедезных кровоизлияний, в хирургии, гинекологии, офтальмологической, стоматологической, урологической и отоларингологической практике при проведении оперативных вмешательств.

Гемостатическое действие препарата Этамзилат обусловлено формированием тромбопластина на месте повреждения сосуда и снижением образования в стенках сосудов простациклина, что приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Антигиалуронидазная активность основного компонента препятствует разрушению мукополисахаридов стенок капилляров, повышает их резистентность и уменьшает хрупкость. Прием препарата не оказывает сосудосуживающего действия, не способствует тромбообразованию.

Состав и форма выпуска

Препарат Этамзилат выпускается в двух лекарственных формах – таблетках для приема внутрь и растворе для внутримышечных или внутривенных инъекций. Таблетки белого цвета выпуклой формы содержат по 250 мг основного действующего вещества (этамзилата натрия) и вспомогательные компоненты (дигидрат гидрофосфата натрия, натрия метабисульфит, повидон, картофельный крахмал, стеарат кальция). Фасуются в блистеры по 50 или 100 штук.

Раствор для инъекций Этамзилат представляет собой прозрачную бесцветную или чуть окрашенную в желтый цвет жидкость. Фасуется в ампулы по 2 мл, по 1,2 или 10 ампул в упаковке. Содержание активных и вспомогательных компонентов раствора:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата – этамзилат натрия – способствует образованию мукополисахаридов и тромбопластина, обеспечивая гемостатическую активность средства. Прием лекарства способствует нормализации скорости свертывания крови, повышению эластичности и устойчивости капиллярных стенок, снижению их проницаемости, улучшению процессов микроциркуляции. При этом не изменяется протромбиновое время (время свертываемости крови), восстанавливается нормальная адгезия тромбоцитов (скорость склеивания), не проявляется гиперкоагуляционный эффект.

При внутривенном или внутримышечном введении терапевтическое действие начинается спустя 10 минут, максимальный эффект наступает спустя 2 часа при продолжительности действия от 4 до 6 часов. При пероральном приеме скорость наступления положительной динамики ниже, при этом показатели гемостатики лучше. Независимо от способа применения, около 72% принятой дозы выделяется с желчью, выводится с мочой на протяжении суток после приема.

Показания к применению

Препарат используется для лечения или профилактики капиллярных кровотечений при оперативных вмешательствах либо при экстренных случаях и заболеваниях с сопутствующей симптоматикой (риском развития кровотечения). Показаниями к применению являются:

диабетическая ангиопатия;
геморрагическая диабетическая ретинопатия;
геморрагический диатез;
синдром Виллебранда-Юргенса;
геморрагический васкулит;
диапедез;
гематурия;
полименорея (менструации с обильной кровопотерей, нарушения менструального цикла).
оперативные вмешательства в оториноларингологии (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе);
офтальмологические операции (противоглаукоматозные операции, операции на сетчатке);
стоматологические операции (удаление кист, гранулем, экстракция зубов);
урологические операции;
гинекологическая практика (при операциях на обильно кровоснабжаемых тканях)
при острых кишечных или легочных кровотечениях.

Способ применения и дозировка

Длительность курса лечения с применением препарата Этамзилат, схема и форма приема, объем разовой и суточной дозы определяются лечащим врачом в зависимости от диагноза и симптоматики. Дозировка, рекомендованная инструкцией по применению, составляет:

при приеме внутрь: по 250-500 мг 3-4 раза за сутки (разовую единовременную дозу для приема внутрь увеличивают до 750 мг при соответствующих показаниях);
внутримышечно или внутривенно: по 125-250 мг, 3-4 инъекции за сутки;
для парентерального введения: до 375 мг;
в детском возрасте: 10-15 мг/кг в сутки, 3 инъекции в сутки, в равных дозах.

Пероральный прием препарата назначают для лечения и профилактики кровотечений при диабетических микроангиопатиях и диатезах. Этамзилат при обильных месячных и для лечения нарушений цикла также рекомендуется к приему внутрь. Возможные схемы лечения:

Метро- и меноррагии во время менструации и лечения дисфункциональных маточных кровотечений – по 0,5 г один раз в 6 часов, курс лечения – 5-12 дней. Профилактически – по 1 таблетке 4 раза за сутки в дни кровотечений, и в течение двух следующих за ними дней цикла.
Диабетическая ангиопатия – 1-2 таблетки 2-3 раза за сутки, продолжительность лечения 2-3 месяца.
Профилактика риска послеоперационных кровотечений – 6-8 таблеток за сутки при равномерном распределении доз на каждый прием в течение 24 часов.

Этамзилат в ампулах

Уколы Этамзилат применяют для профилактики кровотечений до и после оперативного вмешательства при соответствующих показаниях (2-4 мл внутримышечно или внутривенно, за час до операции). При существовании риска послеоперационного кровотечения назначают 4-6 мл за сутки. Возможные схемы применения:

геморрагический диатез – 1,5 г, по одной инъекции за сутки, продолжительность курса 5-14 дней;
в офтальмологии – 0,125 г (1 мл раствора) субконъюнктивально или ретробульбарно;
в ветеринарной практике – 0,1 мл на каждый килограмм веса животного 2 раза за сутки.

Этамзилат при беременности

При беременности Этамзилат назначают с осторожностью. Не рекомендуется применение в период первого триместра. При появлении кровянистых выделений или угрозе выкидыша на более поздних сроках применяют в сочетании с Прогестероном при постоянном контроле свертываемости крови. Назначение должен произвести врач, ведущий беременность, самолечение может привести к негативным последствиям для здоровья матери или плода.

Лекарственное взаимодействие

Недопустимо смешивание раствора Этамзилат в одном шприце с другими медицинскими препаратами. При параллельной терапии с фармацевтической группой декстранов, при введении препарата дозировкой 10 мг/кг за один час до их приема возможно снижение антиагрегантного действия; введение после не оказывает выраженного гемостатического действия. Допустимо совместное применение с аминокапроновой кислотой, менадионом натрием бисульфитом.

Побочные действия и передозировка

Курс лечения с применением средства Этамзилат в большинстве случаев хорошо переносится при соблюдении схемы лечения, суточной дозировки. Случаев передозировки не зарегистрировано, при осложненных кровотечениях, вызванных передозировкой антикоагулянтами, показано использование специфических антидотов. Возможные побочные эффекты приема препарата:

чувство дискомфорта или жжения в области груди;
изжога;
боли в желудке;
анемия;
снижение внутричерепного давления;
гиперемия кожи лица;
головная боль и головокружение;
артериальная гипертензия;
понижение систолического артериального давления;
парестезия кожных покровов (онемение, ощущение покалывания) нижних конечностей.

Противопоказания

Назначение препарата Этамзилат не показано при заболеваниях и состояниях с сопутствующим повышенным тромбообразованием. К противопоказаниям к приему инструкция по применению относит:

тромбоэмболию;
тромбозы;
геморрагию на фоне приема антикоагулянтов;
повышенную свертываемость крови;
острую порфирию;
бронхиальную астму;
гемобластоз у детей;
повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Этамзилат отпускается в аптеках по рецептурному назначению врача. Хранить средство необходимо в недоступном для детей, темном месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения – два года с даты, указанной на упаковке.

Аналоги

Единственным зарегистрированным полным структурным аналогом лекарственного средства Этамзилат является Дицинон. При появлении побочных эффектов или выявлении индивидуальной непереносимости замена производится лечащим врачом на одно из следующих лекарств:

Дицинон;
Викасол;
Эзелин;
Метилэргобревин;
Тахокомб;
Импедил;
Гордокс;
Транексам;
Алтодор.

Цена Этамзилата

Купить препарат Этамзилат можно в аптеке или на специализированных интернет-ресурсах, оформив доставку на дом. Средняя стоимость всех форм выпуска.

Активное вещество:

Этамзилат - 125,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит - 2,5 мг, натрия сульфит - 1,0 мг, динатрия эдетат - 0,5 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакодинамика

Гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина (PgI2), способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2–10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах.

Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию.

Не обладает гиперкоагуляционными свойствами. Не оказывает сосудосуживающего действия.

Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном (в/в) введении этамзилата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект проявляется через 1–2 ч. Действие продолжается в течение 4–6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при внутримышечном (в/м) введении эффект наступает несколько медленнее.

После курсового лечения эффект сохраняется в течение 5–8 сут, постепенно ослабевая.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется при в/м введении. Терапевтическая концентрация в крови - 0,05–0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма, главным образом - почками (в неизмененном виде), а также с желчью. Время полувыведения (Т 1/2) после в/м введения - 2,1 ч, после в/в - 1,9 ч. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20–30% введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.

Этамзилат-Эском: Показания

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, оториноларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро ‑ и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда ‑ Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Этамзилат-Эском: Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоз, тромбоэмболия, острая порфирия, беременность, период лактации.

С осторожностью

При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов. Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении этамзилата больным тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно. В офтальмологической практике - ретробульбарно. Раствор для инъекций можно применять наружно - стерильный тампон, пропитанный препаратом, накладывают на рану.

Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции - 0,25–0,5 г. При необходимости - 0,25–0,5 г внутривенно во время операции и профилактически - 0,5–0,75 г внутривенно или внутримышечно равномерно 3–4 раза в течение суток - после операции.

Детям: при необходимости во время операции - внутривенно 8–10 мг/кг.

Диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм) - внутримышечно по 0,25–0,35 г 3 раза в день или по 0,125 г 2 раза в день в течение 2–3 мес.

Этамзилат-Эском: Побочные действия

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.

Передозировка

Возможно усиление проявлений описанных побочных реакций (головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезии нижних конечностей).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими препаратами.

Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до декстранов (средняя молекулярная масса 30–40 тыс. кДа) предотвращает их антиагрегантное действие; введение после не оказывает гемостатического эффекта.

Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭТАМЗИЛАТ

Торговое название

Этамзилат

Международное непатентованное название

Этамзилат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12,5 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - этамзилат 125 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка кремоватым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ B02B X01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения Этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме крови через 1 час составляет 30 мкг/мл. Гемостатический эффект при в/в введении Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа, действие продолжается 4-6 часов. При в/м введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут. Период полувыведения после в/в применения составляет 1,9 часа, после в/м - 2,1 часа. С белками плазмы крови связывается 95 % введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (> 80 %), частично выводится с желчью и калом.

Фармакодинамика

Препарат обладает гемостатическим эффектом. Кровоостанавливающее действие обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений при оперативных вмешательствах:

В оториноларингологии (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе)

Офтальмологии (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукомные

операции)

В стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция зубов)

В урологии (простатэктомия)

В хирургии (операции на хорошо васкуляризованных органах и тканях)

В гинекологии

В травматологии

В экстренных случаях при легочных, кишечных кровотечениях

Метро- и меноррагии при фибромах

Диабетические ангиопатии

Геморрагические диатезы (в том числе в экстренных случаях)

Способ применения и дозы

Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, субконъюнктивально или ретробульбарно. С профилактической целью взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора). При необходимости во время операции вводят внутривенно в дозе 2-4 мл 12,5 % раствора. При опасности послеоперационного кровотечения вводят с профилактической целью 4-6 мл 12,5 % раствора в сутки. В лечебных целях, в экстренных случаях, взрослым Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно (2-4 мл 12,5% раствора), а затем по 2 мл через каждые 4-6 часов. При лечении метроррагий и меноррагий Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально через каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней, а в дальнейшем - по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально 2 раза в день в период кровотечения и 2-х последующих циклов.

При диабетических ангиопатиях взрослым Этамзилат назначают внутримышечно (10-14 дней) по 2 мл 2 раза в день.

Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаление катаракты, операции при глаукоме и др.) вводят 1 мл 12,5 % раствора.

Детям, включая новорожденных, при тяжелых геморрагиях препарат вводят однократно внутривенно или внутримышечно по 0,5-2 мл с учетом массы тела (10-15 мг/кг).

Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанный препаратом, прикладывают к ране.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4мг (0,5г), суточная 14мг (1,75г).

Побочные действия

Головная боль, головокружение

Снижение артериального давления, ощущение тяжести в области сердца

Гиперемия лица, парестезии нижних конечностей

Аллергическая сыпь

Аллергические реакции (кожные высыпания, анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)

Боль в спине

Тошнота, горечь во рту, эпигастральная боль, диарея

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами

Тромбозы или эмболии в анамнезе

Период лактации

Бронхиальная астма

Гемобластоз у детей (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома)

Острая порфирия

Лекарственные взаимодействия

Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При совместном применении с реополиглюкином полностью ингибируются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата, Этамзилат добавляют к раствору глюкозы или физиологическому раствору натрия хлорида.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно- сосудистого компонента гемостаза. Препарат не эффективен у пациентов с тромбоцитопенией.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями сердечного ритма и стенокардией напряжения.

Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется так же соблюдать осторожность при введении его больным с бронхиальной астмой и аллергией.

В случае возникновения аллергических реакций лечение следует немедленно прекратить

Беременность

Применение Этамзилата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии следует с осторожностью заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля), так как препарат может вызывать преходящие головокружение или снижение артериального давления.

Передозировка

Данных о передозировке препарата нет. Побочные эффекты имеют преходящий характер и не требуют принятия специальных мер.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском ре-жущим керамическим помещают в пачку из картона.

Состав и форма выпуска препарата

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигеморрагическое средство. Нормализует проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию. Действие связано, по-видимому, с активирующим влиянием на формирование тромбопластина. Не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.

Начало действия - через 5-15 мин после в/в инъекции, максимальный эффект - через 1-2 ч после введения. Продолжительность действия - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Около 72% от введенной дозы выводится с мочой в течение первых 24 ч в неизмененном виде. T 1/2 после в/в введения около 2 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Профилактика и лечение капиллярных при диабетических ангиопатиях, при оперативных вмешательствах в отоларингологической практике, в офтальмологии, стоматологии, урологии, в хирургии и гинекологии; экстренные случаи при кишечных и легочных кровотечениях, при геморрагических диатезах.

Противопоказания

Тромбозы, тромбоэмболии, повышенная чувствительность к этамзилату.

Этамзилат нельзя применять как единственное средство при наличии у пациента геморрагий, вызванных .

Дозировка

При приеме внутрь - по 250-500 мг 3-4 раза/сут, в/м или в/в - по 125-250 мг 3-4 раза/сут. При необходимости разовую дозу для приема внутрь можно увеличить до 750 мг, для парентерального введения до 375 мг.

Детям - 10-15 мг/кг/сут, кратность применения - 3 раза/сут в равных дозах.

При наружном применении стерильный тампон, пропитанный этамзилатом (в форме раствора для инъекций), накладывают на рану.

р-р д/инъекц. и наружного прим. 250 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 20 шт. Рег. №: ЛСР-008602/09

Клинико-фармакологическая группа:

Гемостатический препарат. Активатор образования тромбопластина

Форма выпуска, состав и упаковка

Описание активных компонентов препарата «Этамзилат »

Фармакологическое действие

Показания

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений при диабетических ангиопатиях, при оперативных вмешательствах в отоларингологической практике, в офтальмологии, стоматологии, урологии, в хирургии и гинекологии; экстренные случаи при кишечных и легочных кровотечениях, при геморрагических диатезах.

Режим дозирования

Детям - 10-15 мг/кг/сут, кратность применения - 3 раза/сут в равных дозах.

Побочное действие

Возможны изжога, чувство тяжести в подложечной области, головная боль, головокружение, гиперемия лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей.