Лекарственный справочник гэотар. Кеппра аналоги и цены

Представлены аналоги лекарства кеппра, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Кеппра - Леветирацетам - активное вещество препарата Кеппра является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1- пирролидин-ацетамида), по химической.структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследование in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с, гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудррожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на ГАМК и на глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Кеппра, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Кеппра
Таб 250мг №30 (ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия)	951.90
Таб 1000мг №30 (ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия)	3768.10
Р - р внутр 100мг / мл 300мл (НекстФарма С.а.С. (Франция)	3910.60
Зеницетам
Кепайра-веро
Конвилепт
Леветинол
250мг №30 таб п / пл.о (Герофарм (Россия)	748.70
Леветирацетам
Леветирацетам Канон
500мг №30 таб п / пл о. (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)	683
Леветирацетам* (Levetiracetam*)
Леветирацетам-Акрихин
Летирам
Тирапол
Элсетор
ЭПИКЕПРАН
Эпитерра
500мг №30 таб п / пл.о (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)	1426.90
1000мг №30 таб п / пл.о (Тева Фармацевтичес.Предприятия (Израиль)	2804.10
Эпитерра Лонг
Эпитропил

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве кеппра. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Четыре посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	3		75.0%
Не дорогое	1		25.0%

Пятнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Кеппра?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники	%
2 раза в день	12	80.0%
1 раз в день	2	13.3%
3 раза в день	1	6.7%

Тринадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники	%
501мг-1г	6	46.2%
201-500мг	5	38.5%
51-100мг	1	7.7%
1-5мг	1	7.7%

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Кеппра, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 2 недели почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Четыре посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Кеппра: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

28 посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

КЕППРА®

Кеппра - Досье препарата
Особенности и преимущества

Регистрационный номер:
П N014627/01-280509
Торговое патентованное название: Кеппра
Международное непатентованное название:
Кеппра
Химическое название: (-)-(8)-а-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамид
Лекарственные формы: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: Кеппра - 100 мг;
вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризат, глицерол 85 %, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.
В 1 таблетке 250 мг содержится:
активное вещество: Кеппра — 250 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000,. Кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F20694 [краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (EI71)].
В 1 таблетке 500 мг содержится:
активное вещество: Кеппра - 500 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F32004 [краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].
В 1 таблетке 1000 мг содержится:
активное вещество: Кеппра — 1000 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат; опадрай 85F18422 [макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)].
Описание
Раствор; прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.
Таблетки 250 мг: голубые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую - «250»; на изломе однородные, белого цвета.
Таблетки 500 мг: светло-желтые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую - «500»; на изломе однородные, белого цвета.
Таблетки 1000 мг: белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе однородные, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противоэпилептическое средство. Код ATX: N03AX14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Кеппра - активное вещество препарата Кеппра —является производным пирролидона (S-энантиомер а-этил-2-оксо-1 -пирролидин- ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же Кеппра воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукуликом, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь Кеппра хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100 %. Максимальная концентрация в плазме (С тах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) - 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.
Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, С тах достигается через 0,5-1 ч.
Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10 %. Объем распределения (V d) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.
Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Кеппра не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Выведение. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 + 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста Т 1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.
В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.
Т 1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной
эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении:
- парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у
взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией;
- миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет,
страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
- первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у
взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической
генерализованной эпилепсией.
- Противопоказания
- Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным
пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
- нарушение толерантности к фруктозе (раствор);
- детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
- пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);
- заболевания печени в стадии декомпенсации;
- почечная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в первом триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.
Кеппра выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).
Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:
- Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против
часовой стрелки (рисунок 1)
- Возьмите шприц, и опустите его во флакон (рисунок 2)
- Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенного
врачом (рисунок 3)
- Вытащите шприц из флакона (рисунок 4)
- Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора
(рисунок 5)
- Выпейте полностью все содержимое стакана
- Промойте шприц водой (рисунок 6)
- Закройте флакон пластиковой крышкой.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.
Поскольку Кеппра выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого. возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
		от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Латентная		от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Компенсированная		от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая		от 250 до 500 мг 2 раза в сутки
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)		от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

* В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.
Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <70 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50 %.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10).
Со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, астенический синдром.
Часто: амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления.
Отдельные сообщения: парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство,. спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.
Со стороны органа зрения
Часто: диплопия, нарушение аккомодации.
Со стороны дыхательной системы
Часто: усиление кашля.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.
Отдельные сообщения: панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь, экзема, зуд.
Отдельные сообщения: алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).
Изменения лабораторных показателей
Отдельные сообщения: лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.
Прочие
Отдельные сообщения: инфекции, назофарингит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность., угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60 %, для его первичного метаболита — 74 %).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидон).
Кеппра в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).
Кеппра в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.
Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.
Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.
Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Особые указания

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза сутки каждые 2 недели.
Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно. Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.
Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы. В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.
Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра в соответствующей лекарственной форме противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Кеппра на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 100 мг/мл. По 300 мл раствора во флаконах темного стекла (тип III, Евр. Ф.) с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с «защитой от детей». По 1 флакону в комплекте с мерным шприцем (полиэтилен / полистирол) вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ / фольга алюминиевая]. По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Раствор: при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.
Таблетки: при температуре не выше 25 °С, в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Раствор: 2 года. Использовать открытый флакон в течение двух месяцев. Таблетки: 3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.
Владелец РУ
ЮСБ С.А., Аллее де ла Решерш 60, В-1070 Брюссель - БЕЛЬГИЯ.

Производитель

Раствор: НекстФарма САС, 17 Рют де Мёлан, F-78520 Лимей - ФРАНЦИЯ. Таблетки: ЮСБ С.А., Шемин дю Форе, В-1420 Брэйн-л"Аллю - БЕЛЬГИЯ.
Представительство в России / Организация, принимающая претензии
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2 (БЦ «КОНКОРД»)

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Эпилепсия - распространенное заболевание, относящееся с группе психоневрологических. Недуг является хроническим и вылечится от него полностью невозможно. Пациент может чувствовать себя нормально продолжительное время. В период обострения наступает судорожный приступ, который представляет опасность для жизни больного. Чтобы предотвратить обострение эпилепсии, применяются различные медикаментозные средства. Популярностью пользуется препарат под названием «Кеппра». Отзывы специалистов о нем в большей мере положительные.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для внутреннего применения. Медикамент относится к группе противосудорожных. Основным действующим компонентом выступает леветирацетама дигидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ используются кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, макрогол, магния стеарат. В растворе дополнительно используются такие компоненты, как натрия ацетата тригидрат, а также уксусная кислота.

Механизм действия основного компонента существенно отличается от известных противоэпилептических препаратов. Леветирацетама дигидрохлорид способствует снижению высвобождения кальция из внутринейрональных депо. Активность препарата доказана в отношении различных форм эпилептических припадков.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Кеппра» (таблетки) полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Адсорбция носит линейный характер. Концентрацию основного компонента в можно легко предсказать, исходя из дозы, которую принимает пациент. Биодоступность лекарственного средства составляет 100%.

Максимальная концентрация лекарства в крови достигается через полтора часа после приема внутрь. Терапевтический эффект можно заметить через несколько дней при условии приема таблеток два раза в сутки. «Кеппра» раствор действует гораздо быстрее. Первые результаты пациент замечает уже на следующий день после начала терапии.

Показания

В качестве монотерапии чаще все используется препарат «Кеппра». Отзывы показывают, что лечение дает хорошие результаты. Поэтому в применении других медикаментов нет необходимости. Лекарство может быть назначено при у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией. При проявлении миоклинических судорог препарат также может быть назначен пациентам старше 12 лет.

В составе комплексной терапии «Кеппра» (сироп) может использоваться, если наблюдаются парциальные припадки с вторичной генерализацией у пациентов старше 1 месяца. Если речь идет о детях дошкольного возраста, лечение проходит только лишь в условиях стационара под наблюдением врача.

В педиатрии лекарственное средство используется с осторожностью. Негативного воздействия на маленьких пациентов ранее замечено не было. Однако специалисты отмечают, что малыши, которые проходят лечение, отличаются плохой памятью, существенно снижается стремление к обучению. Препарат «Депакин Кеппра» используется лишь в том случае, если другие, более щадящие средства не дают положительного результата.

Противопоказания

Имеет свои противопоказания медикамент «Кеппра». Инструкция по применению указывает, что лекарство в виде таблеток не может назначаться пациентам младше 4 лет. Для детей более подходящим является препарат в виде раствора или сиропа. Но даже в такой форме средство не назначается малышам первого месяца жизни. Не может применяться лекарство пациентами, у которых наблюдается нарушение толерантности к фруктозе. Пренебрежение этим правилом может привести к развитию серьезных побочных явлений.

Не назначается лекарство людям с тяжелой степенью почечной, а также печеночной недостаточности. Пожилыми пациентами (старше 65 лет) препарат применяется с осторожностью. Лечение проходит в условиях медицинского учреждения под наблюдением врача.

Противосудорожный препарат может провоцировать развитие аллергической реакции. У некоторых пациентов может появится гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При развитии любых неприятных симптомов стоит прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту за консультацией.

Особые указания

Если возникла необходимость отменить прием противосудорожного средства, делать это необходимо постепенно. Резкое прекращение использование таблеток или сиропа может спровоцировать наступление эпилептического припадка. Сопутствующие лекарственные средства также отменяются постепенно.

Пациентам, которые имеют заболевания почек и печени, перед началом лечения рекомендуется пройти комплексное исследование организма. Это позволит выявить возможные противопоказания. Противосудорожный препарат способен оказать негативное влияние на функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы.

В связи с сообщениями о суицидальных намерениях пациентов, которые проходили лечение препаратом «Кеппра», родственникам не стоит на долгое время оставлять пациентов наедине. При появлении первых же симптомов депрессии необходимо обратиться за помощью к лечащему врачу.

Дозировка

Лекарство «Кеппра» принимается два раза в день. В случае монотерапии пациентам старше шестнадцати лет медикамент назначают в форме таблеток. Первоначальная дозировка составляет 500 мг в сутки. Эту норму разделяют на два приема по 250 мг. Через некоторое время дозировка может быть увеличена до 1000 мг в сутки. Максимальная норма не может превышать 3000 мг.

В составе комплексной терапии детям старше 1 месяца может быть назначено лекарственное средство в виде сиропа. Дозировка определяется исходя из массы тела пациента и составляет 7 мг на 1 кг веса. Если ребенок переносит лекарство нормально, через неделю дозировка может быть увеличена до 21 мг на 1 кг веса. Лечение детей младше 3 лет должно проходить строго в условиях медицинского учреждения под наблюдением педиатра. Дозировка для детей с массой тела более 50 кг является такой же, как и для взрослых (500 мг в сутки).

Стоит помнить о том, что препарат «Кеппра 500» выводится почками. Поэтому у пациентов, которые имеют некоторые отклонения в работе этого органа, может понадобиться корректировка дозы. Суточная норма будет несколько ниже и при лечении людей старше 65 лет.

Передозировка

Могут развиваться побочные явления, если употреблять в чрезмерном количестве таблетки «Кеппра». Отзывы показывают, что первыми симптомами передозировки являются сонливость, тревожность, угнетение сознания. В ночное время суток у пациента может нарушиться сон, появятся кошмарные сновидения.

В остром периоде передозировка лечится посредством промывания желудка. В домашних условиях можно попробовать вызвать рвоту самостоятельно. Далее назначается активированный уголь. Кроме того, может проводиться в условиях медицинского учреждения.

Побочные явления

Могут появиться неприятные симптомы и при соблюдении правильной дозировки препарата «Кеппра». Леветирацетам на начальной стадии лечения может вызывать чрезмерную сонливость. Такое явление носит временный характер и отмены терапии не требует. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться такие побочные действия, как диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается анорексия. Пациенты вовсе отказываются от еды. Лечение в этом случае должно проходить только под наблюдением врача в условиях стационара.

При длительной приеме препарата «Кеппра» побочные эффекты могут проявляться в виде дерматологических реакций. Это кожный зуд, покраснение, шелушение, мелкая сыпь. Могут наблюдаться также нарушения зрения. Решение о прекращении приема таблеток или раствора принимает специалист. В некоторых случаях достаточно откорректировать дозировку, чтобы проявление побочных реакций уменьшилось.

Лекарственное взаимодействие

Основной действующий компонент не взаимодействует с противосудорожными препаратами. Поэтому лекарство «Кеппра» может входить в состав комплексной терапии эпилепсии. Если суточная дозировка лекарства превышает 1000 мг, с осторожностью стоит принимать пероральные контрацептивы. Фармакокинетика гормональных средств под воздействие лекарства «Кеппра» может быть изменена.

Данные, касающиеся с алкоголем, отсутствуют.

Аналоги

В аптеках имеется множество противосудорожных препаратов высокого качества. Поэтому если нужное лекарство найти не удалось, всегда можно найти хороший аналог. На помощь в этом вопросе придет квалифицированный врач. Он подскажет, какой медикамент подойдет в конкретном случае. Популярностью среди специалистов пользуется препарат «Ламиктал». Основным действующим компонентом является ламотриджин. В качестве вспомогательных веществ выступают лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, железа оксид желтый, магния стеарат, а также повидон. Препарат может быть назначен в составе комплексной терапии эпилепсии пациентам старше 3 лет.

Чем еще можно заменить лекарство «Кеппра»? Аналоги представлены в аптеках в широком ассортименте. Хорошо себя показали таблетки «Комвирон». Как и «Кеппара», этот препарат создан на основе леветирацетам дигидрохлорида. Лекарство может использоваться в период беременности и лактации. Однако предварительно стоит проконсультироваться с врачом. Таблетки назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный вред для ребенка.

В терапии эпилепсии широко используются таблетки «Эпитерра». Здесь также основным действующим компонентом является леветирацетам. В качестве вспомогательных веществ используются крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, повидон, а также магния стеарат. Медикамент назначается для лечения пациентов старше двенадцати лет. Детям дошкольного возраста он строго противопоказан.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:

Дозировка 250 мг

активное вещество: леветирацетам 250 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, кальция стеарат 3 мг, маннитол 20,2 мг, повидон 6,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 10 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг, тальк 1,48 мг, титана диоксид 2,05 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,02 мг.

Дозировка 500 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: леветирацетам 500 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 6 мг, кроскармеллоза натрия 20 мг, кальция стеарат 6 мг, маннитол 40,4 мг, повидон 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 20 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,1 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 0,86 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,04 мг.

Дозировка 1000 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: леветирацетам 1000 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 40 мг, кальция стеарат 12 мг, маннитол 80,8 мг, повидон 25,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 40 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,08 мг, тальк 5,92 мг, титана диоксид 8,2 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин 1,72 мг, алюминиевый лак на основе красителя красный очаровательный 0,08 мг.

Описание:

Дозировка 250 мг: таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Дозировки 500 мг и 1000 мг: таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой синего цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:

N.03.A.X Прочие противоэпилептические препараты

N.03.A.X.14 Леветирацетам

Фармакодинамика:

Леветирацетам является производным пирролидона (S -энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали, что не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано, что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са, частично тормозя ток ионов кальция через каналы N -типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того он частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV 2A , содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. хорошо растворим в воде и обладает хорошей проникающей способностью. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (С m ах) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) - 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, С m ах достигается через 0,5-1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (V d ) составляет примерно 0,5-0,7 л/кг.

Метаболизм. Основным путем метаболизма (24% от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L 057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

In vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома Р450 (CYP 3A 4, 2А6, 2С9, 2С19, 2D 6, 2Е1, 1А2) а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT 1A 1, UGT 1A 6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro .

Выведение. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%. Т 1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания:

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;
миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

Детский возраст до 6 лет (в данной лекарственной форме при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у детей, страдающих эпилепсией);

Детский возраст до 12 лет (при лечении миоклонических судорог у детей, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией, и при первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадках у детей, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией);

Масса тела менее 20 кг;

Детский возраст до 16 лет при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой с вновь диагностированной эпилепсией;

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

Заболевания печени в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

Депрессия, суицидальное поведение;

Одновременное применение с сульфаниламидами, пробенецидом, нестероидными противовоспалительными средствами, метотрексатом.

Беременность и лактация:

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Необходимо соблюдать контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 6 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозы. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин)= (140 - возраст (годы)) х масса тела (кг)/ 72 x ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК ( мл/мин)	Режим дозирования
Легкая степень	50-79	от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Средняя степень	30-49	от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая степень		от 250 до 500 мг 2 раза в сутки
		от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Почечная недостаточность	КК ( мл/мин)	Режим дозирования
Легкая степень	50-79	от 10 - 20 мг/кг в сутки
Средняя степень	30-49	от 5-15 мг /кг в сутки
Тяжелая степень		от 5-10 мг /кг в сутки
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)		от 10 -20 мг/кг 1 раз в сутки**

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина < 60 мл/мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто - ≥1/10 назначений (>10%)

часто - от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)

нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

очень редко - <1/10000 назначений (<0,01%)

Со стороны нервной системы и психики

Очень часто: сонливость, головная боль, астенический синдром.

Часто: судороги, головокружение, головная боль, тремор, нарушение равновесия, возбуждение, депрессия, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления, тревога, вертиго.

Нечасто: атаксия, амнезия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Редко: хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, суицид, расстройство личности, нарушение мышления.

Со стороны органов зрения

Нечасто: диплопия, нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы

Часто: усиление кашля.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела.

Нечасто: панкреатит, изменения функциональных печеночных проб.

Редко : печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: экзема, зуд, алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

Редко: токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Изменения лабораторных показателей

Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения.

Редко: нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга).

Прочие

Инфекции, назофарингит, миалгия, мышечная слабость, склонность к травмам.

У детей : рвота, возбуждение, переменчивость настроения, эмоциональная лабильность, агрессивность, поведенческие расстройства, летаргия.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, ажитация, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%).

Взаимодействие:

Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами ( , и прими дон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет.

Клиренс леветирацетама был выше на 20% у детей, принимающих противосудорожные средства - индукторы микросомального окисления в печени, по сравнении с детьми, их не принимающими. Снижение почечной секреции первичного метаболита наблюдалось при приеме пробенецида в дозе 500 мг 4 раза в день.

Особые указания:

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата леветирацетама на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

Дозировка 250 мг : по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Дозировки 500 мг и 1000 мг : по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002135 Дата регистрации: 11.07.2013 Дата окончания действия: 11.07.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Россия Производитель: Представительство: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия Дата обновления информации: 22.10.2016 Иллюстрированные инструкции

Леветирацетам - активное вещество препарата Кеппра является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1- пирролидин-ацетамида), по химической.структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследование in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Фармакокинетика

Доза леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой внутрь в виде таблеток.
Леветирацетам хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакинетический профиль линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза/сут) в течение 4-х дней. Не наблюдалось зависимости фармакокинетики от пола, расы и времени суток.

Распределение

C max после в/в однократного введения 1500 мг достигалась через 15 мин и составляла 51±19мкг/мл. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. V d составляет примерно 0.5-
0.7 л/кг. Данные о распределении леветирацетама по тканям отсутствуют.

Метаболизм

Основным метаболическим путем (24% от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0.6 и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40%, что связано с уменьшением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 8.2 мг, натрия хлорид - 45 мг, уксусная кислота 10% (до pH 5.5), вода д/и (до 5 мл).

5 мл - флаконы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат вводится в виде инфузий.

Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения. Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).

Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.

Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл. Вводят в/в капельное течение 15 минут.

Инструкция по дозированию раствора

В качестве растворителей могут использоваться: 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций; раствор Рингера лактатный для инъекций; 5% раствор декстрозы для инъекций.

Раствор сохраняет химическую стабильность при температуре 15-25°С в течение 24 ч в пакетах из поливинилхлорида. Однако с точки зрения микробиологической чистоты препарат необходимо использовать непосредственно после разведения.

В случае необходимости допускается хранение раствора при температуре от 2 до 8° С в течение 24 ч при условии, если разбавление было произведено в асептических условиях. В этом случае ответственность за микробиологическую чистоту лежит на пользователе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения (по 250 мг×2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1000 мг (по 500 мг×2 раза/сут). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг×2 раза/сут).

В составе комплексной терапии

Детям от 4 до 11 лет и подросткам 12-17 лет с массой тела до 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 введения (по 10 мг/кг массы тела×2 раза/сут). Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела×2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.

Следует применять минимальную эффективную дозу.

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения (по 500 мг×2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3000 мг (по 1500 мг×2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели. Рекомендуемые детям и подросткам дозы:

< 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита - 74%).

Взаимодействие

Препарат не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами (фенитбин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральныхконтрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем нет.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, < 1/10).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, утомляемость, астения; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность,
бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; отдельные сообщения - парестезии, поведенческие расстройства, тревога, гневливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические
расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение четкости зрения.

Со стороны дыхательной систем: часто - усиление кашля, назофарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; отдельные сообщения - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; отдельные сообщения - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Изменения лабораторных показателей: часто - тромбоцитопения; отдельные сообщения - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга), изменение функциональных проб печени.

Прочие: часто - инфекции, миалгия, вертиго, случайные повреждения.

Показания

Данная лекарственная форма может использоваться в качестве временной альтернативы при невозможности приема пероральных форм препарата.

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;
детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность- не
установлены).

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Поэтому препарат не следует назначать во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующей беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью, как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период кормления, соотношение риск для ребенка и польза лечения для матери должно быть тщательно взвешено относительно
важности кормления.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: заболевания печени в стадии декомпенсации.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина < 60 мл/мин/1.73 м 2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК (мл/мин) = × масса тела (кг)/72 × КК сыв-ки (мг/дл).

Затем КК корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле: КК (мл/мин/1.73 м 2) = КК (мл/мин)/ППТ объекта (м 2) × 1.73

Применение у детей

Противопоказан детям до 4 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Риск развития анорексии увеличивается при одновременном применении с топираматом.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется.исследование функции почек перед началом лечения, при нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Препарат содержит 0.83 ммоль (или 19 мг) натрия на одну ампулу. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечений леветирацетамом, следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Клинический опыт инфузионного применения леветирацетама в период, превышающий 4 дня отсутствует.

Не допускается использование препарата при изменении окраски раствора или появлении механических включений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кеппра на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КАТЕГОРИИ