Лекарственный справочник гэотар. Лекарственный справочник гэотар Как разводится бициллин 5
Бициллин-5: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bicillin-5
Код ATX: J01CE30
Действующее вещество: Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine)
Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 19.10.2018
Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).
Состав порошка (на 1 флакон):
- бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
- бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.
Активен по отношению к следующим микробам:
- грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
- грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.
Фармакокинетика
Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.
Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.
Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.
Показания к применению
Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:
- ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
- сифилис;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.
Противопоказания
Абсолютные:
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.
Относительные:
- бронхиальная астма;
- отягощенный аллергоанамнез;
- беременность;
- почечная недостаточность;
- псевдомембранозный колит.
Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка
Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).
- дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
- дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
- взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.
Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
Побочные действия
- аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
- лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
- прочие: глоссит, стоматит.
Передозировка
Информация о передозировке отсутствует.
Особые указания
Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.
При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллин а-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
- бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
- бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
- непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
- пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
- блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
- аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.
Аналоги
Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин , Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Срок хранения – 3 года.
Регистрационный номер : ЛС-000082-300909
Торговое название препарата : Бициллин ® -5
Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название : бензатина бензилпенициллин+ бензилпенициллин прокаина
Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав
Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX
:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Бициллин ® -5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензоина бензилпенициллин.
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин.
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 3060 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы -60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма; сифилис, фрамбезия; стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам. Период лактации.
С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Беременность и период лактации
Бициллин ® -5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин ® -5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин ® -5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.
Побочное действие
Аллергические реакции
: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели
: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие
: стоматит, глоссит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000ЕД+300000ЕД.
1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
:
ОАО "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7
К Бициллину чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp.
(кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.
(в том числе Streptococcus pneumoniae
), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis
; грамотрицательные: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii
, а также Treponema spp.
, анаэробные спорообразующие палочки.
К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие. Бактерицидное действие препарата проявляется путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов.
Бициллин — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При в/м введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и больше у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, грудным молоком, слезной жидкостью.
Показания к применению препарата Бициллин-5
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, при необходимости продолжительного влияния на последние.
Применение Бициллина-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.
Применение препарата Бициллин-5
Перед введением необходимо провести предварительную внутрикожную пробу на переносимость препарата.
Бициллин-5 вводят только в/м!
Суспензию Бициллина-5 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением вводят 5-6 мл стерильной воды для инъекций или изотонического р-ра натрия хлорида, или 0,25-0,5% р-ра прокаина. Содержимое флакона перемешивают до образования гомогенной суспензии и вводят ее немедленно глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Взрослым Бициллин-5 вводят однократно в дозе 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Детям дошкольного возраста Бициллин-5 вводят однократно в дозе 600 000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям в возрасте старше 8 лет — в дозе 1 200 000 ЕД 1 раз в 4 нед. Более частые инъекции Бициллина-5 противопоказаны.
Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 мес в зависимости от тяжести заболевания.
Противопоказания к применению препарата Бициллин-5
Повышенная чувствительность к пенициллинам, сульфаниламидам, прокаину; БА, крапивница, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания.
Побочные эффекты препарата Бициллин-5
У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью к пенициллинам и прокаину, наблюдаются головная боль , повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боль в суставах, эозинофилия , ангионевротический отек, анафилактический шок и другие аллергические реакции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения.
Больные, у которых были отмечены непривычные реакции на препарат, должны находиться под постоянным и непосредственным наблюдением врача до полного исчезновения реактивных явлений. В тяжелых случаях вводят 0,5-0,6 мл 0,1% р-ра атропина, инъекции 1 мл 0,1% р-ра эпинефрина или 1 мл 5% р-ра эфедрина, введение 1-2 мл 2% р-ра хлоропирамина.
Особые указания по применению препарата Бициллин-5
Пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям, препарат назначают с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Взаимодействия препарата Бициллин-5
Не следует смешивать р-р Бициллина-5 с другими инъекционными р-рами. Не рекомендуется сочетать введение препарата с применением индометацина, фенилбутазола и салицилатов. С осторожностью назначают при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам (в связи с возможной перекрестной аллергией).
Условия хранения препарата Бициллин-5
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Список аптек, где можно купить Бициллин-5:
- Санкт-Петербург
Бициллин-5 - это лекарственный препарат, входящий в группу антибиотиков, предназначенный для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к нему микрофлорой.
Какой у Бициллин-5 состав и форма выпуска?
Активные компоненты лекарства Бициллин-5 представлены следующими соединениями: бензилпенициллина новокаиновая соль и бензатин бензилпенициллин. Содержание первого составляет 300000 ЕД, второго - 1,2 миллиона ЕД.
Препарат поставляется во флаконах из прозрачного стекла, объёмом 10 миллилитров, внутри которых находится белый, мелкодисперсный порошок, лишённый запаха, и обладающий слегка горьковатым вкусом. При разведении растворителем, в качестве которого чаще всего выступает раствор новокаина, образует гомогенную суспензию по виду напоминающую молоко.
При длительном взаимодействии с растворителями лекарственное средство меняется свою консистенцию, в результате чего лекарственная суспензия становится неравномерной, что приводит к ее затрудненому прохождению через иглу шприца.
Препарат Бициллин-5 продается только в аптечных учреждениях, отпуск осуществляется исключительно в строгом соответствии с рецептом врача.
Какое у Бициллин-5 действие?
Лекарственное средство является представителем группы пенициллинов пролонгированного воздействия. Активное вещество препарата разрушается специфичным для этого ферментом - пенициллиназой. Именно по этой причине перед назначением препарата следует определить чувствительность патогенных микроорганизмов.
В основе действия лекарственного средства Бициллин-5 лежит нарушение процессов биологического синтеза особого вещества - пептидогликана, являющегося неотъемлемой частью клеточной стенки инфекционного агента. После чего процессы разложения бактерий становятся невозможными.
Бициллин-5 эффективен в отношении следующих грамположительных возбудителей заболеваний: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, кроме этого Corynebacterium diphtheriae и некоторых прочих.
Большинство грамотрицательных бактерий нечувствительны к данному препарату, поскольку микроорганизмы способны вырабатывать пенициллиназу, которая разрушает активные компоненты лекарства.
Кроме грамотрицательных бактерий к лекарству Бициллин-5 не чувствительны все представители простейших, грибы, риккетсии, все вирусы и некоторые прочие представители микроскопического мира.
Препарат медленно всасывается в системный кровоток, чем и достигается пролонгированное действие. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через сутки или 12 часов после введения. Коэффициент биологической трансформации крайне незначителен. По этой причине лекарственное средство выводится в практически неизменённом виде. Элиминация осуществляется почками.
Какие у Бициллин-5 показания к применению?
Назначение лекарства осуществляется при наличии таких состояний:
Лечение любых инфекционных заболеваний, вызванных чувствительной к препарату микрофлорой при необходимости создания высоких концентраций антибактериального вещества;
Профилактика ревматических заболеваний у взрослых пациентов.
Напоминаю о недопустимости бесконтрольного применения любого антибактериального препарата. В этом случае могут образовываться устойчивые штаммы патогенных микроорганизмов. Такие заболевания, впоследствии, с большим трудом поддаются лечению.
Какие у Бициллин-5 противопоказания к применению?
Назначение лекарственного средства не может осуществляться при наличии:
Индивидуальная непереносимость пенициллинов;
Сенная лихорадка;
Крапивница;
Бронхиальная астма.
Беременность и период грудного вскармливания не являются противопоказаниями для применения, хотя и данных о безопасности назначения данного лекарства в этих группах пациентов не существует.
Какие у Бициллин-5 применение и дозировка?
Суспензию для введения следует готовить непосредственно перед введением. Для этого внутрь флакона следует ввести 5 – 6 миллилитров растворителя, которым может быть 0,9-процентный физиологический раствор, вода для инъекций, или 0,25-процентный новокаин. После чего содержимое флакона рекомендуется энергично перемешать и препарат готов к внутримышечному введению в ягодицу.
Среди растворителей следует отдавать предпочтение новокаину, поскольку введение лекарственного препарата всегда сопровождается выраженными болевыми ощущениями.
Взрослым пациентам вводят по 1,5 миллиона единиц один раз в месяц. Детям старше 8 лет - по 1,2 миллиона один раз в четыре недели. Дошкольникам - 600000 1 раз в три недели.
Передозировка Бициллин-5
Данных о возможной передозировке этого медикамента не существует.
Какие у Бициллин-5 побочные действия?
Местные проявления: болезненность и появление плотного инфильтрата в области введения лекарства.
Побочные эффекты общего характера: головная боль, кратковременное повышение температуры тела, изменения на гемограмме, аллергические реакции, в том числе отек Квинке и анафилактический шок.
Какие у Бициллин-5 аналоги?
Препарат можно заменить: Бензициллин-5 и Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина.
Заключение
Ещё раз настоятельно не рекомендую прибегать к самолечению антибактериальными препаратами. Польза от этого значительно меньше потенциального вреда. Появление признаков инфекционного заболевания - это всегда повод обратиться за помощью к специалисту.
1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Характеристика
Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Фармакокинетика
Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут , С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Показания препарата Бициллин ® -5
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы
В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Меры предосторожности
При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания
Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Условия хранения препарата Бициллин ® -5
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бициллин ® -5
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A38 Скарлатина | Пастиа симптом |
| A46 Рожа | Рожистое воспаление |
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| A66 Фрамбезия | Гранулема тропическая |
| Лесная фрамбезия | |
| Пиан | |
| Рупия | |
| Сифилис невенерический | |
| Сифилис тропический | |
| Тропическая гранулема | |
| Фрамбезия тропическая | |
| I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца | Артрит ревматический острый |
| Острый приступ ревматических заболеваний суставов | |
| Острый ревматизм | |
| Ревматизм активный | |
| Ревматическая лихорадка | |
| I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца | Ревмокардит острый |
| J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) | Ангина |
| Ангина алиментарно-геморрагическая | |
| Ангина вторичная | |
| Ангина первичная | |
| Ангина фолликулярная | |
| Ангины | |
| Бактериальный тонзиллит | |
| Воспалительные заболевания миндалин | |
| Инфекции горла | |
| Катаральная ангина | |
| Лакунарная ангина | |
| Острая ангина | |
| Острый тонзиллит | |
| Тонзиллит | |
| Тонзиллит острый | |
| Тонзиллярная ангина | |
| Фолликулярная ангина | |
| Фолликулярный тонзиллит | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
| T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках | Воспаление после операций и травм |
| Воспаление после травм | |
| Вторичное инфицирование повреждений кожи и слизистых оболочек | |
| Глубокие раны | |
| Гнойная рана | |
| Гнойно-некротическая фаза раневого процесса | |
| Гнойно-септические заболевания | |
| Гнойные раны | |
| Гнойные раны с наличием глубоких полостей | |
| Гранулирующие раны небольшого размера | |
| Дезинфекция гнойных ран | |
| Инфекции ран | |
| Инфекции раневые | |
| Инфицирование ран | |
| Инфицированная и незаживающая рана | |
| Инфицированная постоперационная рана | |
| Инфицированная рана | |
| Инфицированные кожные раны | |
| Инфицированные ожоги | |
| Инфицированные раны | |
| Нагноившиеся послеоперационные раны | |
| Обширный гнойно-некротический процесс мягких тканей | |
| Ожоговая инфекции | |
| Ожоговая инфекция | |
| Периоперационная инфекция | |
| Плохо заживающая инфицированная рана | |
| Послеоперационная и гнойно-септическая рана | |
| Послеоперационная раневая инфекция | |
| Раневая инфекция | |
| Раневой ботулизм | |
| Раневые инфекции | |
| Раны гнойные | |
| Раны инфицированные | |
| Реинфицирование гранулирующих ран | |
| Сепсис посттравматический |
