Линкомицин (капсулы): инструкция по применению. От чего помогает Линкомицин: инструкция по применению

Линкомицин подавляет синтез белков бактерий из-за связывания (обратимого) с 50S рибосомальной субъединицей и нарушения формирования пептидных связей. Линкомицин эффективен против грамположительных микроорганизмов (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., включая и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.), небольшой части грамотрицательных анаэробов (Mycoplasma spp., Bacteroides spp.) и анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.). Линкомицин воздействует на микроорганизмы, которые являются устойчивыми к другим антибиотикам (особенно на Staphylococcus spp.). Устойчивы к линкомицину грамотрицательные микроорганизмы, Enterococcus spp. (включая и Enterococcus faecalis), грибы, простейшие, вирусы. Линкомицин уступает по активности эритромицину в отношении Neisseria spp., спорообразующих анаэробов, Corynebacterium spp.
Устойчивость к линкомицину и микроорганизмов развивается медленно. Между клиндамицином и линкомицином имеется перекрестная резистентность. В лечебных дозах линкомицин оказывает бактериостатическое воздействие, в более высоких и против высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное. После приема внутрь на голодный желудок всасывается около 20–30% дозы (прием пищи сильно понижает всасывание препарата и биодоступность при использовании линкомицина после еды составляет 5%), максимальная концентрация в крови развивается через 2–4 часа после приема. Линкомицин быстро и хорошо распределяется во многих тканях и жидкостях организма (за исключением спинно-мозговой жидкости), большие концентрации создаются в костной ткани и желчи. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает плохо. Через плаценту и в грудное молоко линкомицин проходит. В печени метаболизируется. При нормальной функции почек время полувыведения составляет 4–6 часов, в терминальной стадии при болезнях почек время полувыведения увеличивается 10–20 часов, при нарушении работы печени время полувыведения увеличивается в 2 раза. В виде метаболитов и в неизмененном виде выводится почками и с желчью. После приема внутрь в неизмененном виде выводится с фекалиями в течение 3 суток 30–40% дозы. Перитонеальный диализ и гемодиализ для удаления линкомицина из организма не эффективны.

Показания

Инфекционно-воспалительные болезни тяжелого течения, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (главным образом стрептококками и стафилококками, особенно теми микроорганизмами, которые являются устойчивыми к пенициллинам, и при аллергии к пенициллинам): инфекции суставов и костей (гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит), отит, инфекции нижних дыхательных путей (включая и аспирационную пневмонии, эмпиему плевры, абсцесс легкого), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия, флегмона, фурункулез, раневая инфекция, рожистое воспаление).

Способ применения линкомицина и дозы

Линкомицин используется внутрь (через 2–3 часа после приема пищи или за 1–2 часа до приема пищи, обильно запивая водой), внутримышечно, внутривенно, местно. Режимы дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Взрослые: при приеме внутрь разовая доза составляет 0,5 г, суточная равняется 1,5–2 г, для парентерального введения (внутривенно или внутримышечно) разовая доза составляет 0,6 г, суточная равняется 1,8 г (можно увеличить дозу до 2,4 г за 3 введения с промежутками между введениями 8 часов). Дети в возрасте от 1 месяца до 14 лет: внутрь суточная доза составляет 30–60 мг/кг массы тела (за 2–3 приема с промежутками 8–12 часов), парентерально составляет 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. Если у пациента имеется почечная или/и печеночная недостаточность, то при парентеральном введении линкомицина суточная доза должна быть не больше 1,8 г, а промежутки между введениями должны составлять 12 часов. При местном использовании линкомицин наносят на пораженные участки кожи в виде тонкого слоя 2–3 раза в сутки.
При пропуске очередного приема линкомицина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Не стоит комбинировать линкомицин с миорелаксантами. При тяжелых инфекционных заболеваниях линкомицин необходимо комбинировать с аминогликозидами или прочими антибиотиками, которые воздействуют на грамотрицательные бактерии. Назначение линкомицина пациентам, которые имеют печеночную недостаточность, допустимо только лишь по жизненным показаниям. При продолжительно использовании линкомицина необходим систематический контроль функционального состояния почек и печени. В случае если на фоне приема линкомицина развивается псевдомембранозный колит, то его прием прекращают и назначают бацитрацин или ванкомицин. Нельзя быстро внутривенно вводить линкомицин. При местном использовании необходимо соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 1 месяца, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Грибковые болезни слизистых оболочек влагалища, полости рта, кожи; миастения (для парентерального использования, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием линкомицина противопоказан во время беременности (кроме случаев, когда использование линкомицина необходимо по жизненным показаниям). На время терапии линкомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия линкомицина

Кроветворение: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; система пищеварения: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, стоматит, глоссит, транзиторная гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печени, при продолжительном использовании - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит, антибиотикоассоциированная диарея; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: местные реакции при введении внутривенно - флебит; при быстром введении внутривенно - головокружение, понижение артериального давления, расслабление скелетной мускулатуры, астения.

Взаимодействие линкомицина с другими веществами

Возможно развитие антагонизма действия при совместном использовании линкомицина с эритромицином, ампициллином хлорамфениколом и прочими бактерицидными антибиотиками, синергизма действия при совместном использовании линкомицина с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства понижают эффекты линкомицина (интервал между использованием линкомицина и противодиарейных средств должен быть не меньше 4 часов). Линкомицин усиливает воздействие лекарственных препаратов для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов, увеличивая возможность развития нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Линкомицин фармацевтически несовместим с новобиоцином или канамицином, а также с ампициллином, теофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом и гепарином.

Передозировка

Нет данных. В случае передозировке линкомицином возможно усиление побочных эффектов. Необходима симптоматическая терапия. Линкомицин не удаляется из организма при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. При продолжительном использовании линкомицина возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного энтероколита, в случае развития последнего необходимо отменить прием линкомицина.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Lincomycinum (род. Lincomycini)

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

C 18 H 34 N 2 O 6 S

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

154-21-2

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Линкомицин – это эффективный препарат, принадлежащий к группе антибиотиков. Применяется средство для борьбы с грамположительными анаэробными и аэробными бактериями. Нередко бывают случаи, когда применение внутрь антибактериальных препаратов не обеспечивает должного эффекта, тогда их назначают в виде инъекций.

Максимально быстрое воздействие на очаг воспаления путём проникновения активного ингредиента в кровь обеспечивает такое средство, как Линкомицин уколы. Инструкция лекарственного препарата подтверждает его активность для борьбы с развитием многих инфекций, обладающих устойчивостью к пенициллинам.

Линкомицин: состав и формы препарата

Активным компонентом лекарственного средства является линкомицина гидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ в препарат входит раствор натрия гидрохлорида, динатрия эдетат и вода для инъекций.

Разливается жидкость в ампулы объёмом 1 или 2 мл , выполненные из нейтрального стекла и наличием кольца или точки для излома. Ампулы по 5 или 10 штук упаковываются в ячейковую контурную упаковку, которая помещается в картонную коробку вместе с инструкцией по применению уколов линкомицина.

Линкомицин выпускается ещё в таблетках или капсулах и в виде мази . Таблетки предназначены для применения оральным способом, а мазь – для наружного использования. Независимо от формы выпуска лекарственного средства гидрохлорид линкомицина в любом из них выступает основным активным компонентом.

Довольно интересными свойствами обладает антибактериальный препарат Линкомицин. Ему свойственно тропность к некоторым тканям, что обеспечивает эффект накапливания в бронхолегочном секрете, суставах и костных тканях организма.

Инструкция по применению раствора к его использованию содержит следующие показания:

в случаях гнойного среднего отита;
при поражении лор-органов и нижних дыхательных путей респираторными инфекциями: синусит, пневмония, трахеит, бронхит, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры;
при болезнях суставов и костей: артрит, хронический и острый остеомиелит;
заболевания мягких тканей и гнойные кожные инфекции: мастит, абсцесс, карбункулы, фурункулы, флегмона, гнойные раны, рожа, пиодермия, панарации.

Применение препарата эффективно для борьбы с бактериальными инфекциями , чувствительными к составляющим компонентам раствора. Действие Линкомицина направлено на замедление в микробной клетке синтеза белков.

Антибиотик обладает бактерицидным и бактериостатическим действием . Активен лекарственный препарат в отношении клостридий, стрептококков, микоплазмы, коринебактерий, пептострептококков, актиномицетов и пептококков. Антибиотик широко применяется в стоматологии благодаря его тропным свойствам к костным тканям.

Линкомицин уколы - особенности применения

Препарат может применяться в любом возрасте, ограничения здесь отсутствуют. Но дозу Линкомицина только квалифицированный врач может определить правильно. Схема дозирования раствора, согласно прилагаемой к нему инструкции следующая:

Вводить Линкомицин можно внутримышечно, внутривенно . При этом нужно строго придерживаться инструкции. Внутримышечные инъекции выполняются в мягкие ткани сравнительно глубоко, а внутривенное введение допустимо только капельным методом.

Индивидуальную дозу средства устанавливать должен квалифицированный специалист , исходя из степени сложности заболевания пациента.

Применение Линкомицина в стоматологии

В виде инъекции антибиотик в стоматологической практике назначается в следующих случаях:

Инструкция использования в стоматологии Линкомицина, следующая: трижды в день выполняются уколы по 2,0 мл раствора взрослым и детям, возраст которых превышает 14 лет.

Длительность лечения продлевается от 5 до 7 дней . В случаях лечения пародонтита курс составляет 10 дней, и до трёх недель достигает период лечения остеомиелитов.

В стоматологии инъекции Линкомицина выполняются только внутримышечно . Нельзя вкалывать антибиотик в дёсны, это строго запрещено инструкцией.

Противопоказания и побочные эффекты

Инструкция лекарственного средства содержит некоторые противопоказания использования Линкомицина:

В любом случае нужно внимательно изучать инструкцию использования лекарственного средства и строго соблюдать её при лечении Линкомицином.

Побочные эффекты . По статистическим данным, побочные действия Линкомицина чаще всего проявляются:

в отношении кровеносной системы: нейтропения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения;
в отношении пищеварительной системы: нарушение стула, рвота, тошнота, боли в эпигастральной зоне, изжога, эзофагит;
аллергии: кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит, анафилактический шок;
головная боль, артериальная гипертензия, головокружение, мышечная слабость.

Если хоть одна из указанных выше реакций наблюдается после использования препарата, то нужно срочно сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка

При длительном лечении Линокмицином систематический контроль функционирования печени и почек обязательный. При довольно быстром внутривенном введении антибиотика возможна остановка сердца и остановка дыхания.

При передозировке лекарственным средством могут возникнуть следующие симптомы: диарея, рвота, тошнота , острые боли в животе.

При развитии псевдомембранозного колита, вследствие использования препарата, использование его нужно отменить, а вместо него врач назначает бацитрацин или ванкомицин. Какого-либо специфического антидота не существует, осуществляется стандартная симптоматическая терапия.

Аналоги антибиотика Линкомицин

Прямым аналогом препарата является Клиндамицин. Он также принадлежит к группе линкозамидов и обладает аналогичным и даже немножко большим спектром действия. Отличается препарат своей эффективностью и биологической доступностью.

Линкоцин, Далацин Ц, Клиндамицин-Нортон , Линкомицина гидрохлорид принадлежат к числу аналогов. Пациентам, которым лечение назначено Линокмицином, применение других аналогичных препаратов запрещено без одобрения их лечащим врачом, если даже это разрешено инструкцией.

Сочетание Линкомицина с другими средствами

Применение препарата с кодеином и опиоидными анальгетиками существенно повышается риск остановки дыхания.

Противомикробное действие Линкомицина усиливают хлорамфеникол и тетрациклины. Псевдомембранный колит может развиться при совместном применении Линкомицина с антидиарейными средствами.

Запрещён одновременный приём антибиотика с анестетиками и миорелаксантами. Это понижает эффективность амбенониума, неостигмина и пиридостигмина.

Несовместим Линкомицин с растворами гепарина, ампициллина, барбитуратами, сульфатом магния, глюконатом кальция, новобиоцином, канамицином, теофиллином.

Бактериостатическую активность средства понижает одновременный приём эритромицина. Нельзя в период лечения антибактериальным препаратом употреблять алкогольные напитки.

При управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами необходимо соблюдать предельную осторожность .

активное вещество : линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) – 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumonia , Streptococcus pyogenes ); Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг пиковая плазменная концентрация линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Однако концентрауии линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов.

Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Показания к применению

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина).

Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

C осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослые:

Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца:

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30% от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях – дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль вместе внутримышечного введения; при внутривенном введении – флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: вагинит.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат. Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Следует учитывать, что определения совместимости и несовместимости были установлены на основе только физических наблюдений, а не химических анализов. Адекватная клиническая оценка безопасности и эффективности этих комбинаций не проводилась.

Особенности применения

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Меры предосторожности

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile. С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Нарушение функции печени и почек. Период полувыведения~лин-комяцйна из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Заболевания и методики лечения в области стоматологии - это не только удаление и пломбирование зубов. Если дело касается воспаления и нагноений, то не обойтись без применения антибиотиков, одним из которых является Линкомицин. Его использование в стоматологической практике довольно распространено, так как он обладает уникальным составом и спектром действия.

Состав препарата

Основное действующее вещество – линкомицина гидрохлорид. В составе присутствуют вспомогательные компоненты – динатрий эдетат и натрий гидроксид (раствор для инъекций). В разных формах выпуска лекарственного средства концентрация этих веществ различается. Также состав может разниться из-за производителя. В препарат еще могут быть включены:

аэросил;
микрокристаллическая целлюлоза;
стеарат кальция.

Фармакологические свойства

Линкомицин - противомикробный и противовоспалительный препарат, активен к грамположительным микроорганизмам: стрептококки, аэробные кокки, и еще анаэробные бактерии.

Именно они провоцируют развитие инфекционных заболеваний, в том числе и в ротовой полости. Антибиотик купирует размножение бактерий и развитие воспаления. Проникая глубже, он способствует ускорению регенерации, и спасает от острой зубной боли.

Показания к применению

Это противомикробное средство, которое применяется в разных сферах медицины. Для стоматологии Линкомицин доказал свою эффективность, помогая при острой зубной боли и серьезных воспалительных процессах при следующих заболеваниях:

пародонтит;
воспалительные и гнойно-воспалительные процессы в ротовой полости;
стоматит;
нагноения в околозубных участках;
гингвит;
воспаление пародонта;
удаление зуба;
профилактические меры после операции;
в период снятия протезов, вызвавших воспалительный процесс.

Применение препарата популярно не только в терапии, но и для профилактики воспаления. Назначение производится только врачом.

Формы выпуска и инструкция по применению

Есть несколько вариантов выпуска продукции – в виде пластырей, капсул, мази, инъекций для уколов. Их выбор определяется, исходя от цели и причины применения. Доктор назначит форму выпуска препарата, которая будет наиболее эффективна в вашем конкретном случае. Действие может немного отличаться, как и количество активного вещества.

Пластырь Диплен-дента

Мазь имеет концентрацию линкомицина в размере 2%. Стандартные тубы изготовлены по 10 и 15 г. Вспомогательные ингредиенты:

крахмал;
парафин (мягкий и твердый);
оксид цинка.

Инструкция по применению мази: промойте зону поражения и нанесите средство тонким слоем 1-2 раза в течение дня. Мазь Линкомицин используют не так часто, потому что нужно долго ждать ее впитывания для получения оптимального результата. В этот период запрещается прием пищи и питья. Это самый дешевый препарат из всех представленных.

Уколы

Противопоказания и побочные эффекты антибиотика

Принимать препарат запрещается, если есть индивидуальная непереносимость к любому из составляющих лекарства. В этом случае лучше использовать аналог лекарства. Также он не разрешается детям до 6 лет. Беременность и кормление грудью также является противопоказанием, как и проблемы в работе печени и почек.

Любой антибиотик имеет побочное действие, в том числе и Линкомицин. Могут проявиться следующие симптомы разной направленности и степени важности:

болезненные ощущения в животе;
тошнота и рвота;
увеличенная активность ферментов печени;
затруднения со стулом;
слабость в мышах;
аллергические реакции разного вида, вплоть до анафилактического шока;
головокружения и головные боли.

Также на форумах часто встречается информация, что после уколов Линкомицином опухают щеки, болят близлежащие ткани и язык. Это не равнозначно эффективности лекарства после удаления зуба.

Преимущества Линкомицина

Особое влияние начинается через два часа приема и держится целые сутки. За счет накопительной способности Линкомицин не позволяет адаптироваться возбудителям инфекции. Также это способствует предотвращению активизации гнойных заболеваний и переноса воспалительного процесса на челюстную кость. Кроме того, он помогает укреплению тканей десен и зубов.

КАТЕГОРИИ