Парацетамол для инфузий инструкция по применению. Парацетамол: инструкция по применению

Химическое название: N-(4-гидроксифенил) ацетамид

Общая характеристика
Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый
раствор

Состав лекарственного средства:
действующее вещество – парацетамол;
100 мл раствора содержит 1 г парацетамола;
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия цитрат для инъекций, натрия ацетат
тригидрат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций

Форма выпуска
Раствор для инфузий 10 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа
Анилиды. Анальгетики, антипиретики. Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат
блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействует на центры боли и
терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние
парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие
противовоспалительного эффекта. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в
периферических тканях, поэтому не оказывает отрицательного действия на водно-солевой
обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 мин после
внутривенной инфузии и составляет 30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг.
Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический
барьер, через 20 мин после внутривенной инфузии 1 г в спинномозговой жидкости
обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкм/мл).
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть
(4 %) препарата метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного
метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро
обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с
цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество

этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч,
у детей − 1,5 - 2 ч, у новорожденных − 3,5 ч, общий клиренс 18 л/ч. Парацетамол выводится
главным образом с мочой, 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в
основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в
неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-
30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения
составляет 2 - 5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых пациентов.

Показания к применению
Внутривенно. Парацетамол для инфузий показан для кратковременного лечения умеренной
боли, особенно после операции и для краткосрочного лечения лихорадки, когда
внутривенное введение клинически оправдано или есть острая необходимость в
обезболивающем лечении или в купировании гипертермии и/или, когда введение при
помощи других путей приема не представляется возможным.

Способ применения и дозы
Парацетамол для инфузий применяют для быстрого снятия болевого и/или
гипертермического синдрома, когда требуется исключительно внутривенный путь введения
препарата. Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Дозирование на основе массы тела больного (см. таблицу дозирования ниже)

Вес пациента
Доза на
прием
Объем для
введения
Максимальный
объем
парацетамола для
инфузий (10 мг/мл)
на прием, который
основан на верхних
пределах веса
группы пациентов
(мл)***
Максимальная
суточная доза**
≤ 10 кг* 7,5 мг/кг 0,75 мл/кг 7,5 мл 30 мг/кг
> 10 кг до ≤ 33 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 49,5 мл 60 мг/кг не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг 15 мг/кг 1,5 мл/кг 75 мл 60 мг/кг не более 3 г
> 50 кг с
дополнительными
факторами риска
развития
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 3 г
> 50 кг и без
дополнительных
факторов риска
гепатотоксичности
1 г 100 мл 100 мл 4 г

* Недоношенные новорожденные: Нет данных по безопасности и эффективности у этой
категории пациентов.
** Максимальная суточная доза. Максимальная суточная доза, как указано в таблице
выше, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол или доза
должна быть соответствующим образом скорректирована с учетом приема парацетамол
содержащих препаратов.
*** Пациенты меньшей массой тела потребуют меньших объемов.
Минимальный интервал между каждым приемом должен быть не менее 4 часов.
Минимальный интервал между каждым приемом у больных с тяжелой почечной
недостаточностью должен быть не менее 6 часов.
Не более 4 доз должно быть введено в интервале 24 часов.

Рекомендуется, назначая парацетамол пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина < 30 мл / мин), увеличить минимальный интервал между каждым
введением до 6 часов.
У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом,
хроническим недоеданием (низкие запасы печеночного глютатиона), обезвоживанием
максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Пациенты с массой тела ≤10 кг: готовый раствор для инфузий 100 мг/мл в полимерных
контейнерах не подходит для введения данной группе пациентов, так как он не обеспечивает
15-ти минутное введение.
Необходимый для введения объем раствора 10 мг/мл должен быть набран из контейнера
полимерного и разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы до
одной десятой (один объем раствора парацетамола 10 мг/мл на девять объемов разбавителя)
и введен в течение 15 минут. 5 или 10 мл шприцы должны быть использованы для измерения
дозы по мере необходимости для веса ребенка и желаемого объема. Однако, никогда не
должны превышать 7,5 мл на введение.
Пользователю следует обращаться к информации о продукте для руководящих принципов
дозирования.
Как и для всех растворов для инфузий, представленных в полимерных контейнерах, следует
помнить, что необходим тщательный контроль особенно в конце инфузий, независимо от
пути введения. Этот мониторинг в конце перфузии необходим, чтобы избежать воздушной
эмболии.
Особенности применения Соблюдайте осторожность при назначении и введении
парацетамола для инфузий, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между
и смерти. Позаботьтесь, чтобы обеспечить надлежащую дозу. При оформлении рецептов
необходимо включать как общую дозу в мг, так и суммарный объем назначаемого раствора.
Необходимо следить за точностью дозировки.

Побочное действие
Как и на все препараты парацетамола побочные реакции встречаются редко (> 1/10000,
<1/1000) и очень редко (<1/10000), они описаны ниже:

Органы и системы Редко
> 1/10000, <1/1000
Очень редко
<1/10000
Общие Дискомфорт Реакции
гиперчувствительности
Сердечно-сосудистые Гипотония
Печень Повышение уровня
печеночных трансаминаз

Тромбоциты / кровь Тромбоцитопения,
лейкопения, нейтропения

Частые побочные реакции в месте инъекции были зарегистрированы в ходе клинических
испытаний (боль и жжение).
Очень редкие случаи реакций гиперчувствительности, начиная от простой кожной сыпи или
крапивницы до анафилактического шока были зарегистрированы и требуют прекращения
лечения.
О случаях эритемы, покраснения, зуда, тахикардии сведений не поступало.

Противопоказания
Парацетамол раствор для инфузий противопоказан:
у пациентов с повышенной чувствительностью к парацетамолу или пропарацетамолу
гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к одному из вспомогательных веществ.
в случаях тяжелой гепатоцеллюлярной недостаточности.

Передозировка
Существует риск поражения печени (в том числе молниеносный гепатит, печеночная
недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых
пациентов, у детей раннего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом
алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих
индукторы ферментов. Передозировка может привести к смерти в этих случаях.
Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают в себя: тошноту,
рвоту, анорексию, бледность, боль в животе. Передозировка 7,5 г и более парацетамола при
однократном приеме у взрослых и 140 мг / кг массы тела при однократном приеме у детей
может послужить причиной печеночного цитолиза, что может привести к полному и
необратимому некрозу, в результате гепатоцеллюлярной недостаточности к
метаболическому ацидозу и энцефалопатии, которые могут привести к коме и смерти.
Одновременно, повышение уровня печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ),
лактатдегидрогеназы и билирубина наблюдаются вместе со снижением уровня протромбина,
которые могут появиться от 12 до 48 часов после введения.
Клинические симптомы поражения печени, как правило, первоначально проявляются через
два дня и достигают максимума через 4 до 6 дней.
Чрезвычайные меры
Немедленная госпитализация.
Перед началом лечения необходимо взять анализ крови для измерения уровня
парацетамола плазмы.
Лечение включает в себя введение антидота N-ацетилцистеина (NAC), по возможности
внутривенно или перорально, если возможно, до 10-го часа. NAC, однако, может дать
некоторую степень защиты даже после 10 часов, но в этих случаях дается длительное
лечение.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты должны проводиться в начале лечения и повторяется каждые 24 часов. В
большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к нормальным показателям в
течение одной-двух недель с полной реституцией функции печени. В очень тяжелых случаях
может быть необходима трансплантация печени.

Меры предосторожности
Парацетамол следует использовать с осторожностью в следующих случаях:
при гепатоцеллюлярной недостаточности;
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл / мин);
при хроническом алкоголизме;
при хроническом недоедании (низкий уровень резервов печени, глютатион);
при обезвоживании.
Особые указания
Риск медицинских ошибок
Будьте осторожны, чтобы избежать ошибки дозирования из-за путаницы между
миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке
и смерти.
Рекомендуется использовать подходящие пероральные анальгетики, как только это
становится возможным.
Для того, чтобы избежать риска передозировки, убедитесь, что другие принимаемые
лекарства не содержат парацетамол или пропарацетамол.
Дозы выше, чем рекомендуемые, влекут за собой риск очень серьезных повреждений печени.
Клинические симптомы и признаки поражения печени (в том числе молниеносный гепатит,
печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как
правило, впервые фиксируются после двух дней приема препарата с пиком проявления, как
правило, на 4 - 6 день. Лечение антидотом следует начать как можно скорее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид вызывает почти 2-кратное снижение клиренса парацетамола путем
ингибирования конъюгации с глюкуроновой кислотой. Снижение дозы парацетамола должно
быть рассмотрено при сопутствующем лечении с пробенецидом.
Салициламид может продлить элиминацию T 1/2 парацетамола.
Внимание следует обратить на сопутствующий прием фермент-индуцирующих веществ.
Одновременное использование парацетамола (4 г в день в течение 4 дней) с пероральными
антикоагулянтами может привести к небольшим вариациям MHO. В этом случае должен
быть проведен усиленный контроль MHO в период одновременного применения
парацетамола и антикоагулянтов, а также в течение 1 недели после прекращения лечения
парацетамолом.
Беременность
Клинический опыт внутривенного введения парацетамола ограничен. Тем не менее,
эпидемиологические данные об использовании пероральных терапевтических доз
парацетамола указывают на отсутствие нежелательных эффектов на течение беременности
или на здоровье плода / новорожденного.
Перспективные данные по беременным, подвергшимся передозировке не показали
увеличение риска пороков развития.
Репродуктивные исследования с внутривенной формой парацетамола не были проведены на
животных. Тем не менее, исследования с оральным путем введения не показали каких-либо
пороков развития или фетотоксических эффектов.
Тем не менее, парацетамол для инфузий должен использоваться во время беременности
только после тщательной оценки пользы и риска. В этом случае рекомендуемая дозировка и
продолжительность должны строго соблюдаться.
Кормление грудью
После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах.
Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
Следовательно, парацетамол для инфузий может быть использован женщинами, кормящими
грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Не влияет.

Резюме

Парацетамол был синтезирован более 100 лет назад, в то время как его инъекционная форма появилась около десяти лет назад и с тех пор стала популярной более чем в 80 странах мира. В чем преимущества этой новой формы парацетамола? Почему она стала одной из наиболее часто используемых в борьбе с послеоперационной болью? Об этом мы и хотели бы рассказать читателю в нашем кратком обзоре в рамках выхода на рынок Украины препарата «Інфулган» - внутривенного парацетамола корпорации «Юрія-Фарм».

История внутривенной формы парацетамола

Парацетамол является труднорастворимым соединением, что не позволяло в течение многих лет разработать его инъекционную форму. Поэтому в клинической практике у детей и взрослых использовали внутривенный пропацетамол — пролекарство парацетамола, основным недостатком которого было то, что у 20-40 % пациентов он вызывал боль в месте инъекции. Однако со временем ученым удалось-таки создать внутривенную форму парацетамола в виде очень разбавленного раствора (1000 мг/ 100 мл), которая вызывает боль при инъекции у 2 % пациентов. Внутривенный парацетамол одобрен и используется для лечения острой боли более чем в 80 странах мира. В Европейском союзе он был одобрен в 2002 г. и по состоянию на сегодняшний день является наиболее часто прописываемым инъекционным анальгетиком. Несколько лет назад в Великобритании инструкция для внутривенного применения парацетамола была дополнена новой возрастной группой — его разрешили применять у новорожденных и младенцев в возрасте < 1 года. В США были завершены клинические исследования внутривенного парацетамола у взрослых и детей, и в настоящее время он проходит процедуру одобрения в Управлении по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) .

Краткая характеристика внутривенного парацетамола

Максимальная концентрация парацетамола после внутривенного введения в плазме крови достигается через 15 мин, период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей — 1,5-2 ч, у грудных детей — 3,5 ч . Несмотря на то, что парацетамол был синтезирован более 100 лет назад, механизм его действия продолжает уточняться. В частности, все еще обсуждаются вопросы о том, действует ли он периферически и/или центрально и какой из путей болевой чувствительности при его введении затрагивается в большей степени. Потенциальным механизмом действия может быть ингибирование изоферментов циклооксигеназы, взаимодействие с эндогенными опиоидными путями, активация серотонинергического бульбоспинального пути, вовлечение оксида азота или активация каннабиноидно-ваниллоидной системы . Тем не менее многие авторы склоняются к тому, что механизм действия является центральным и связан с ингибированием изоферментов циклооксигеназы. Парацетамол отличается от нестероидных противовоспалительных средств и наркотических анальгетиков тем, что редко вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы . Внутривенный парацетамол хорошо переносится, практически не вызывает побочных эффектов и не вступает во взаимодействие с другими препаратами. Он не оказывает выраженного влияния на агрегацию тромбоцитов и потому может быть предпочтительным ненаркотическим анальгетиком при операциях с проблемным хирургическим кровотечением. Внутривенный парацетамол является безопасным и эффективным обезболивающим средством первого выбора при лечении легкой и умеренной послеоперационной боли в случаях, когда пероральные средства непрактичны или когда требуется быстрое начало терапевтического эффекта с предсказуемым количеством введенной дозы .

У взрослых и детей массой более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, максимальная суточная до- за — 4 г парацетамола. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 ч. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в первые сутки от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 ч (3 сут.) и общее количество 12 инфузий .

В исследовании Candiotti и соавт. было показано, что парацетамол (1000 мг 4 раза в день или 650 мг 6 раз в день) характеризуется благоприятным профилем безопасности даже при длительном применении (5 дней).

Широкая доказательная база для внутривенного парацетамола (в виде монотерапии или как одного из компонентов мультимодальной анальгезии)

Среди интегративных работ, в которых оценивалось применение внутривенного парацетамола сразу по нескольким показаниям, следует отметить исследование Gцrцcs и соавт. , которое было выполнено как открытое неконтролируемое наблюдательное исследование на базе 6 клинических центров. В него включили 601 пациента в возрасте 46,7 ± 15,4 года, которым выполняли амбулаторные хирургические вмешательства: малые вмешательства на коленном суставе (71,4 %), небольшие гинекологические вмешательства (19,0 %) и операции по поводу варикозно расширенных вен (9,6 %). Средняя длительность операций составила 37 ± ± 21 мин. Парацетамол вводили внут-ри-венно в дозе 1 г примерно за 30 мин до запланированного конца операций и наблюдали за пациентами до момента их выписки (в среднем 123 ± 58 мин). В результате оказалось, что назначение дополнительного обезболивающего средства понадобилось 57 % пациентов. Средняя интенсивность боли по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) спустя 15 мин после окончания операций составила 33,2 мм, а к моменту выписки — 19,2 мм (-13,9 балла). Относительное снижение боли было одинаковым при всех трех типах операций. Большинство пациентов достигали значений ВАШ < 30 мм и были классифицированы как респондеры (чувствительные к лечению). Парацетамол хорошо переносился, серьезные побочные эффекты зафиксированы не были (был зафиксирован лишь 1 побочный эффект, который, возможно, был связан с прово- димым лечением). Большинство врачей (80,5 %) и пациентов (81,6 %) оценили эффективность лечения и удовлетворенность от него как «очень хорошие» или «хорошие». Таким образом, внутривенный парацетамол, используемый в виде монотерапии или в комбинации с другими анальгетиками, эффективен при послеоперационной боли и хорошо переносится пациентами с амбулаторными хирургическими вмешательствами.

Данные доказательной медицины (важные исследования)

Чтобы ответить на вопрос, что положительного может дать назначение внутривенного парацетамола взрослым пациентам с послеоперационной болью, одна из групп авторов выполнила систематический обзор 16 соответствующих проспективных рандомизированных контролируемых исследований (РКИ) из 9 стран мира, опубликованных в период с января 2005 по январь 2010 г. . Все РКИ были квалифицированы как исследования, выполненные на высоком методическом уровне (5 баллов по шкале Джадада для оценки качества клинических исследований). В результате оказалось, что в 7 из 8 исследований, в рамках которых внутривенный парацетамол сравнивали с другим лекарственным средством (внутривенный парекоксиб — 3 исследования, внутривенный анальгин — 4 исследования, пероральный ибупрофен — 1 исследование), обезболивающий эффект парацетамола был сравним с таковым у перечисленных средств. В 12 из 14 исследований, в рамках которых внутривенный парацетамол сравнивали с внутривенным плацебо, была обнаружена большая эффективность парацетамола по сравнению с плацебо. В 10 из этих 14 исследований было сообщено о том, что назначение парацетамола приводило к уменьшению вводимой дозы опиоидных средств, уменьшению количества пациентов, которым требовалось назначение резервных обезболивающих средств (их назначали при неэффективности основной терапии), увеличению времени до первого приема резервных средств.
По результатам исследования авторы пришли к выводу, что внутривенный парацетамол является эффективным обезболивающим средством при большом количестве хирургических процедур.
В другой работе был выполнен обзор литературы по той же теме у детей . Доступные данные свидетельствуют о том, что внутривенный парацетамол является эффективным и безопасным лекарственным средством для борьбы с послеоперационной болью у детей, если соблюдаются правила дозирования препарата в этой возрастной группе. Внутривенный парацетамол может использоваться как в виде монотерапии при легкой и умеренной послеоперационной боли, так и в сочетании с регионарными методами анальгезии.
Рассматриваемый препарат обладает потенциалом уменьшать вводимую дозу опиоидных средств. Авторы сообщают, что исследованию внутривенного парацетамола у детей посвящено гораздо меньше работ, чем у взрослых. Поэтому полученные выводы должны уточняться по мере выполнения новых исследований.

Общая хирургия

В работе D. Cornesse и соавт. сравнили эффективность и безопасность внутривенного парацетамола в дозах 1 и 2 г у взрослых пациентов (n = 60) с малыми оперативными вмешательствами на кистях. Препарат начинали вводить перед операцией и затем через каждые 6 ч. В результате оказалось, что спустя 24 ч интенсивность боли по вербальной числовой шкале была ниже в группе принимавших 2 г парацетамола по сравнению с 1 г препарата. Между группами не было различий по необходимости в использовании резервных обезболивающих средств, качеству сна и удовлетворенности пациентов. Таким образом, парацетамол в дозе 2 г оказался эффективнее по сравнению с дозой 1 г этого же препарата без развития видимых побочных эффектов.

Широкая доказательная база:

Ø В общей хирургии
Ø Детской хирургии
Ø Хирургии ЛОР-органов
Ø Онкохирургии
Ø Кардиохирургии
Ø Акушерстве и гинекологии
Ø Урологии
Ø Хирургической стоматологии

Детская хирургия

В проспективном рандомизированном двойном слепом исследовании Hong и соавт. были изучены 55 детей в возрасте от 1 до 5 лет, которым амбулаторно выполняли герниопластику паховой грыжи. После индукции общей анестезии 28 детей получили внутривенно 1 мг/кг кеторолака и 20 мг/кг парацетамола, 27 де- тей — аналогичный объем физиологического раствора. Все дети до выполнения разреза получили внутривенно 1 мкг/кг фентанила. В результате оказалось, что в группе с кеторолаком/парацетамолом меньшему количеству пациентов пришлось вводить фентанил в послеоперационном периоде (28,6 против 81,5 %), а общая доза введенного фентанила была ниже (0,54 против 1,37 мкг/кг). Сразу после операции интенсивность боли была достоверно выше в контрольной группе, но в конце концов снижалась. Авторы пришли к выводу, что дооперационное внутривенное введение кеторолака и парацетамола является простым, безопасным и эффективным способом ослабления послеоперационной боли и одновременного снижения количества вводимого фентанила у детей, которым выполняют амбулаторную герниопластику паховой грыжи.

При применении внутривенного парацетамола с целью постоперационной анальгезии у детей максимальный эффект достигается через 1-2 часа после введения препарата. В ряде исследований (Ander- son B., Arana A. et al.; Autret E.D.J. et al.) показано, что наименьший показатель по шкале боли определялся при плазменной концентрации парацетамола 11 мг/мл и выше, а при концентрации парацетамола в плазме 25 мг/мл обеспечивался надлежащий контроль боли у 60 % детей после тонзиллэктомии.

Хирургия ЛОР-органов

В рандомизированное контролируемое исследование F. Capici и соавт. было включено 50 детей в возрасте от 2 до 5 лет, которым предстояло выполнить аденотонзиллэктомию. После индукции анестезии, включавшей также введение 2 мкг/кг фентанила, детям вводили внутривенно 15 мг/кг парацетамола или ректально 40 мг/кг пара-цетамола. В результате оказалось, что парацетамол при обоих способах введения обеспечивал хорошую анальгезию в течение первых 6 ч исследования. Однако длительность анальгезии при использовании ректальной формы была больше (медиана — 10 ч, интер-квартильный размах — 9-11 ч), чем при использовании внутривенной формы (7 ч, 6-10 ч). Результаты исследования подтверждают тот факт, что при использовании внутривенной формы парацетамола для борьбы с легкой и умеренной болью препарат должен вводиться каждые 6 ч (4 раза в сутки). Для уменьшения кратности введения может быть использована ректальная форма препарата.

В проспективное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование T. Kemppainen и соавт. было включено 74 пациента, которым после выполнения эндоскопической хирургии около-носовых пазух вводили внутривенно парацетамол в дозе 1 г (n = 36) или физиологический раствор (n = 38). В результате было получено ослабление боли в группе с парацетамолом по сравнению с плацебо-группой. В группе с парацетамолом меньшее количество пациентов (9 из 36 — 25 %) нуждалось в применении резервного обезболивающего средства (оксикодон) по сравнению с плацебо-группой (27 из 38 — 71 %). Между группами не было обнаружено достоверных различий по возникающим побочным эффектам. Авторы сделали вывод о том, что парацетамол вызывает адекватное ослабление боли у пациентов с эндоскопической хирургией околоносовых пазух.

Онкохирургия

В рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование H. Ohnesorge и соавт. было включено 87 пациенток в возрасте не менее 18 лет, которым выполняли операции по поводу рака молочной железы, включавшие сегментарные резекции или мастэктомии с подмышечной лимфаденэктомией или без нее. Три выделенные группы пациентов за 20 мин после операции и спустя 4, 10 и 16 ч после операции получали внутривенный парацетамол 1 г, внутривенный анальгин 1 г или плацебо. В результате было выяснено, что между группами не было достоверных различий по общему количеству потребленного морфина. Однако доля пациентов, которые вовсе не получали морфин в послеоперационном периоде, была выше в группе с парацетамолом (42 %) по сравнению с плацебо-группой (4 %). Способность к передвижениям наступала раньше в группе с парацетамолом (4,0 ± 0,2 ч) по сравнению с группой с анальгином (4,6 ± ± 0,2 ч) и плацебо-группой (5,5 ± 1,0 ч). -Основной вывод авторов сводился к тому, что введение парацетамола приводило к достоверному снижению количества пациентов, нуждающихся в назначении опиоидных анальгетиков при выполнении операций по поводу рака молочной желез.

Кардиохирургия

В ходе одного из проспективных рандомизированных исследований было пока-зано, что назначение внутривенного парацетамола при операциях аортокоронарного шунтирования приводит к некоторому снижению количества вводимых опиоидов по сравнению с таблетированной формой парацетамола (17,4 ± 7,9 мг по сравнению с 22,1 ± 8,6 мг; p = 0,016). Однако вопрос о том, является ли это снижение клинически значимым, остается открытым.

Акушерство и гинекология

В рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование Y.E. Moon и соавт. было включено 76 женщин, которым за 30 мин до абдоминальной гистерэктомии вводили внутривенно парацетамол в дозе 2 г или плацебо. В послеоперационном периоде пациентам вводился гидроморфин (0,2 мг в расчете на 1 болюсную инъекцию) с помощью специального устройства, которым управляли сами пациенты. В результате было выяснено, что в группе с парацетамолом потребление гидроморфина было достоверно ниже во всех контрольных точках времени (1, 2, 5, 12 и 24 ч после операции; р = = 0,013), а общее количество гидроморфина, введенного за 24 ч, было меньше на 30 %. В той же группе была достоверно ниже частота послеоперационной тошноты и рвоты (p < 0,05). Авторы пришли к выводу, что внутривенный парацетамол уменьшал количество вводимого гидроморфина и частоту опиоид-связанных побочных эффектов у пациентов с абдоминальной гистерэктомией.

В исследовании J.A. Alhashemi и соавт. 45 пациенткам с намечавшимся кесаревым сечением (доношенная беременность) за 30 мин до операции вводили внутривенно парацетамол 1 г + пер-оральное плацебо или перорально 400 мг -ибупрофена + внутривенное плацебо. Затем введение препаратов повторяли каждые 6 ч. В результате исследования оказалось, что препараты обладают одинаковой обезболивающей активностью, обусловливают одинаковое количество введенного морфина и высокую, но одинаковую удовлетворенность пациентов обеспечиваемой анальгезией. Авторы пришли к выводу, что внутривенный парацетамол является рациональной альтернативой пероральному ибупрофену для обезболивания после операций кесарева сечения.

Урология

В проспективном рандомизированном двойном слепом исследовании детей в возрасте от 6 до 24 месяцев, которым выполняли уретеронеоцистостомию, бы- ло сообщено, что внутривенное введение парацетамола приводило к уменьшению количества вводимого фентанила и снижению связанной с фентанилом частоты побочных эффектов.

Хирургическая стоматология

В исследовании, посвященном хирургической реставрации зубов у детей, внутривенный парацетамол, хотя и несколько уступал по обезболивающей эффективности внутримышечному меперидину, приводил к более ранней выписке пациентов, что обусловливало значительный экономический эффект. Поэтому авторы считают, что нужно проводить дальнейшие исследования, направленные на поиск возможностей использования парацетамола при данном типе операций.

Выводы

При выполнении большого количества хирургических вмешательств назначение парацетамола внутривенно в стандартных дозировках в виде монотерапии или в составе мультимодальной анальгезии приводит к развитию выраженного обезболивающего эффекта, снижению количества вводимых опиоидов и частоты обусловленных ими побочных эффектов.

На украинском фармацевтическом рынке парацетамол для внутривенного введения зарегистрирован под торговым названием «Інфулган» («Юрія-Фарм»). «Інфулган» выпускается во флаконах по 20, 50 и 100 мл, содержащих 10 мг парацетамола в 1 мл раствора.

Список литературы

1. Macario A., Royal M.A. A literature review of randomized clinical trials of intravenous acetaminophen (paracetamol) for acute postoperative pain // Pain Pract. — 2011. — V. 11, № 3. — P. 290-296.

2. Maxwell L. IV Acetaminophen: On the horizon? Should it be used for analgesia in children? Is there evidence for safety and efficacy? // www.pac.chla-accm.org.

3. Инструкция к применению препарата инфулган // http://compendium.com.ua/info/173304/jurija-farm/infulgan

4. Mattia A., Coluzzi F. What anesthesio- logists should know about paracetamol (acetaminophen) // Minerva Anestesiol. — 2009. — V. 75, № 11. — P. 644-653.

5. Jahr J.S., Lee V.K. Intravenous aceta- minophen // Anesthesiol. Clin. — 2010. — V. 28, № 4. — P. 619-645.

6. Smith H.S. Perioperative intravenous aceta- minophen and NSAIDs // Pain. Med. — 2011. — V. 12, № 6. — P. 961-981.

7. Candiotti K.A., Bergese S.D., Viscusi E.R. et al. Safety of multiple-dose intravenous acetaminophen in adult inpatients // Pain Med. — 2010. — V. 11, № 12. — P. 1841-1848.

8. Gцrцcs T.S., Lambert M., Rinne T. et al. Efficacy and tolerability of ready-to-use intravenous paracetamol solution as monotherapy or as an adjunct analgesic therapy for postoperative pain in patients undergoing elective ambulatory surgery: open, prospective study // Int. J. Clin. Pract. — 2009. — V. 63, № 1. — P. 112-120.

9. Cornesse D., Senard M., Hans G.A. et al. Comparison between two intraoperative intravenous loading doses of paracetamol on pain after minor hand surgery: two grams versus one gram // Acta Chir. Belg. — 2010. — V. 110, № 5. — P. 529-532.

10. Hong J.Y., Won H.S., Kim W.O., Kil H.K. Fentanyl sparing effects of combined ketorolac and acetaminophen for outpatient inguinal hernia repair in children // J. Urol. — 2010. — V. 183, № 4. — P. 1551-1555.

11. Capici F., Ingelmo P.M., Davidson A. et al. Randomized controlled trial of duration of analgesia following intravenous or rectal acetaminophen after adenotonsillectomy in children // Br. J. Anaesth. — 2008. — V. 100, № 2. — P. 251-255.

12. Kemppainen T., Kokki H., Tuomilehto H. et al. Acetaminophen is highly effective in pain treatment after endoscopic sinus surgery // Laryngoscope. — 2006. — V. 116, № 12. — P. 2125-2128.

13. Ohnesorge H., Bein B., Hanss R. et al. Paracetamol versus metamizol in the treat- ment of postoperative pain after breast surgery: a randomized, controlled trial // Eur. J. Anaesthesiol. — 2009. — V. 26, № 8. — P. 648-653.

14. Pettersson P.H., Jakobsson J., Owall A. Intravenous acetaminophen reduced the use of opioids compared with oral administration after coronary artery bypass grafting // J. Cardiothorac. Vasc. Anesth. — 2005. — V. 19, № 3. — P. 306-309.

15. Moon Y.E., Lee Y.K., Lee J., Moon D.E. The effects of preoperative intravenous aceta- minophen in patients undergoing abdominal hysterectomy // Arch. Gynecol. Obstet. — 2011. — V. 284, № 6. — P. 1455-1460.

16. Alhashemi J.A., Alotaibi Q.A., Mashaat M.S. et al. Intravenous acetaminophen vs oral ibupro- fen in combination with morphine PCIA after Cesarean delivery // Can. J. Anaesth. — 2006. — V. 53, № 12. — P. 1200-1206.

Наименование:

Парацетамол (Paracetamolum) Показания к применению:

Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза (происхождения) - головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгия (боль в мышцах), меналгия (менструальные боли); боль при травмах, ожогах. Лихорадка (резкое увеличение температуры тела) при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Фармакологическое действие:

Парацетамол химически близок к фенацетину. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина; подобно фенацетину, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются меньшая токсичность, меньшая способность вызывать образование метгемоглобина (производного гемоглобина, неспособного переносить кислород).

Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с влиянием продукта на центр терморегуляции в гипоталамусе (отделе промежуточного мозга) и способностью ингибировать (подавлять) синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления.)

Парацетамол способ применения и дозы:

Взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг назначают в разовой дозе 0,5 г. Максимальная разовая доза - 1,0г. Кратность назначения - до 4 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0 г. Таблетки надлежит запивать небольшим количеством жидкости. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. При использовании продукта панадол солюбл таблетки перед применением надлежит растворить в воде.

Свечи ректальные назначают взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг в разовой дозе 0,25-0,5 г. Максимальная суточная доза - 1,0 г. Кратность назначения -до 4 раз в день. Максимальная суточная доза - 4,0г.

Порошок в пакетиках (панадол юниор) назначают детям в возрасте от 6 до 12 лет по 2-4 чайные ложки суспензии (10-20 мл) или по 1-2 пакетика порошка до 4 раз в день. Интервалы между приемами продукта должны быть не менее 4 ч. Перед применением содержимое пакетика необходимо растворить в стакане воды. Препарат нежелательно использовать более 3-х дней.

При использовании парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол противопоказания:

Выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глкжозо-6-фос-фатдегидрогеназы; заболевания крови; высокая восприимчивость к парацетамолу. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и почек, с доброкачественными гипербилирубинемиями (повышенным содержанием билирубина в крови), при беременности и питании грудью, также пожилым пациентам. При одновременном назначении с парацетамолом барбитуратов, противоэпилептических продуктов, рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия.

Парацетамол побочные действия:

Возможны тошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производного гемоглобина, не способного переносить кислород). При долгом использовании в больших дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие.

При долгом использовании, особо в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающее почки) действие.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,325 и 0,5 г. Капсулы по 0,5 г. Раствор для приема внутрь. Сироп (5 мл - 0,2 г). Порошок. Суспензия (5 мл -0,12 г) во флаконах. Свечи ректальные по 0,125; 0,25; 0,5 и 1,0 г. Свечи ректальные по 0,08; 0,17 и 0,35 г. Таблетки быстрорастворимые по 0,5 г. Порошок в пакетиках. Раствор для инъекций (0,15 г в 1 мл) в ампулах по 5 мл. Сироп (0,025 г в 1 мл).

Синонимы:

Панадол, Панадол солюбл, Панадол юниор, Ацетофен, Опрадол, Ушамол, Абесанил, Ацеталгин, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Актазол, Алготоропил, Аминофен, Апаган, Апамид, Биоцетамол, Целифен, Цетадол, Дапирекс, Доламин, Эффероглан, Эроцетамол, Фебридол, Фебринол, Насприн, Пацимол, Пириназин, Тралгон, Валадол, Валорин, Ацелифен, Ацемол, Алведон, Амфенол, Апанол, Цетанил, Хемцетафен, Датрил, Дексамол, Диминдол, Доланекс, Долипрам, Эффералган, Фебринил, Фендон, Метамол, Миносет, Миалгин, Напамол, Напринол, Низацетол, Ролоцин, Темпрамол, Тилемин, Тиленол, Вальгезик, Волпан, Винадол, АкамолТева, Биндард, Дафалган, Деминофен, Мексален, Нэпа, Парамол, Пиремол, Тайленол, Ифимол, Аминодол, Фебрицет, Калпол.

Условия хранения:

Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки - в защищенном от света месте.

Дополнительно:

Парацетамол входит также в состав продуктов аскофен П, бичем черная смородина, гексапневмин, ибуклнн, инфлубене, колдрекс, колдрекс паудерс, колдекс Тева, комтрекс, ланагесик, томапирин, томапирин С, тофф плюс, фервекс, эндрюс ансвер.

Внимание!

Перед применением медикамента

«Парацетамол» необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «

Парацетамол ».

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.

Дозировка

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.

Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H1-рецепторов).

Беременность и лактация

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Парацетамол – обезболивающее и жаропонижающее средство из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), ненаркотический анальгетик. Всемирной Организацией Здравоохранения включен в список наиболее важных лекарственных средств.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата является парацетамол, производное фенацетина. Механизм действия Парацетамола основан на угнетении синтеза простагландинов - химических соединений, образующихся при воспалении, и отвечающих за его признаки в виде подъема температуры и появления боли. Анальгезирующее действие Парацетамол оказывает, воздействуя на нейроны центральной нервной системы. Обладает слабым противовоспалительным действием, не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

При попадании в организм препарат всасывается в кровь, оттуда разносится по всем тканям организма. Разрушение происходит в печени, с образованием промежуточных продуктов обмена – метаболитов, некоторые из которых (парааминофенол) являются токсичными. Этот факт ограничивает применение Парацетамола при заболеваниях печени и крови. В дальнейшем метаболиты проходят через почечные фильтры и выводятся с мочой, и потому при нарушенной функции почек применение Парацетамола также нежелательно.

При пероральном применении парацетамол достигает максимальной концентрации в крови спустя 20-30 минут после приема, через час-полтора наступает пик действия препарата.

Формы выпуска

Парацетамол выпускается в следующих формах:

Таблетки для перорального применения, с содержанием действующего вещества 200 и 500мг;
Таблетки для перорального применения, покрытые оболочкой (капсулы), 500мг парацетамола в каждой;
Шипучие таблетки для приготовления раствора, 500мг действующего вещества в одной таблетке;
Раствор для инфузий, 15мг в 1мл раствора, ампулы по 5мл;
Сироп для детей, 200мг парацетамола в 5мл раствора;
Суспензия для детей, 120мг в 5мл раствора;
Суппозитории ректальные с дозировкой действующего вещества от 50мг (для детей) до 1000мг.

Парацетамол – один из наиболее известных и широко применяемых препаратов в мире, одно и то же действующее вещество выпускается разными фармацевтическими компаниями под различными торговыми марками: Абесанил, АкамолТева, Актазол, Алведон, Ацетофен, Алготоропил, Аминодол, Аминофен, Амфенол, Апаган, Апамид, Апанол, Ацелифен, Ацемол, Ацеталгин, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Биоцетамол, Биндард, Валадол, Валорин, Вальгезик, Винадол, Волпан, Дапирекс, Датрил, Дафалган, Дексамол, Деминофен, Диминдол, Доламин, Доланекс, Долипрам, Ифимол, Калпол, Мексален, Метамол, Миносет, Миалгин, Напамол, Напринол, Насприн, Низацетол, Нэпа, Опрадол, Панадол, Панадол солюбл, Панадол юниор, Парамол, Пацимол, Пиремол, Пириназин, Ролоцин, Тайленол, Темпрамол, Тиленол, Тилемин, Тралгон, Ушамол, Фебридол, Фебринил, Фебринол, Фебрицет, Фендон, Хемцетафен, Целифен, Цетадол, Цетанил, Эффералган, Эффероглан, Эроцетамол.

Показания к применению Парацетамола

Показанием к Парацетамолу является температура тела, повышенная до субфебрильных и фебрильных значений (37 - 39°С) при различных заболеваниях инфекционного и воспалительного происхождения. В педиатрической практике показаниями к Парацетамолу являются боль в деснах и лихорадка, вызванные прорезыванием зубов.

Согласно инструкции, Парацетамол эффективен в качестве средства для снятия болевого синдрома различного происхождения: головная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея, радикулит, ишиас, невралгия, зубная боль и блуждающие боли неясной этиологии.

Внимание! При применении данного препарата для снятия острой боли он может значительно уменьшить симптомы, в связи с чем изменится клиническая картина заболевания и может быть затруднена диагностика.

Инструкция по применению Парацетамола

Разовая дозировка Парацетамола по инструкции составляет от 500 до 1000мг для взрослых и детей старше 12 лет, суточная дозировка для этой группы не должна превышать 4г (4000мг) лекарственного вещества.

Доза препарата для детского возраста рассчитывается индивидуально, в зависимости от веса ребенка, из расчета в среднем 125-250мг действующего вещества за один прием, независимо от лекарственной формы. Вне зависимости от формы лекарственного препарата, суточную дозу необходимо распределять на 3-4 приема, с временным интервалом между ними не менее 4-х часов.

В соответствии с инструкцией, Парацетамол не должен использоваться свыше 3-х дней без врачебного контроля. Если за это время симптомы заболевания не получили обратного развития, необходимо обращаться к врачу по поводу возможности дальнейшего применения препарата и его дозировки.

Побочные действия

При соблюдении инструкции Парацетамол является одним из наиболее безопасных препаратов, побочные действия которого проявляются крайне редко. Тем не менее, они описаны в медицинской литературе, и связаны обычно с повышенной индивидуальной чувствительностью или с наличием скрытой сопутствующей патологии.

К побочным эффектам, связанным с приемом Парацетамола, относятся:

Со стороны пищеварительной системы - развитие дисфункций печени, появление признаков диспепсии;
Со стороны крови - анемии, метгемоглобинемия, ухудшение картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения и т.д.);
Со стороны сердечно-сосудистой системы - изменения сердечной проводимости (внутрисердечные блокады);
Со стороны иммунной системы – аллергические реакции различной интенсивности, чаще замедленного типа, реже немедленного (анафилактический шок);
Со стороны органов мочевыделения – развитие интерстициального нефрита, полиурия и другие нарушения почечной функции.

Ряд специалистов утверждает, что имеются данные о развитии бронхиальной астмы у значительного числа детей, принимавших Парацетамол (41%). Несмотря на то, что данная точка зрения вызывает споры в научных кругах, без серьезных на то показаний Парацетамол в детской практике применять не следует, тем более не следует им злоупотреблять.

Данное средство с осторожностью назначается в комплексе с другими препаратами, и только под наблюдением врача, поскольку может наблюдаться токсический эффект от их взаимодействия. Запрещено совместное применение Парацетамола и алкоголя.

При беременности

Считается, что Парацетамол при беременности может быть назначен тогда, когда риск, связанный с его использованием, оправдан его высокой эффективностью и крайней необходимостью. При этом необходимо учитывать, что ряд исследований подтверждает токсическое действие на плод при применении Парацетамола при беременности. Так, с данным препаратом связывают случаи развития крипторхизма у мальчиков, чьи матери использовали его, будучи беременными.

Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача.

Противопоказания к применению

Парацетамол противопоказан в следующих ситуациях:

Наличие в анамнезе индивидуальной чувствительности к нему или другим НПВС;
Нарушения функции печени;
Патология почек;
Заболевания, связанные с ухудшением картины крови;
Беременность;
Грудное вскармливание.

Условия хранения

Хранить в темном, сухом месте при температуре не выше 25°С в течение 2-х лет. Беречь от детей!

Парацетамол инструкция по применению таблеток, детской суспензии. От чего помогает парацетамол (PARACETAMOL) в нашей жизни, рассмотрим детский парацетамол, его состав и как применять парацетамол при беременности. Парацетамол - обезболивающее и жаропонижающее средство из группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), ненаркотический анальгетик. Всемирной Организацией Здравоохранения включен в список наиболее важных лекарственных средств. Также рекомендуем прочитать статью: Актовегин: от чего помогает, инструкция по применению.

От чего помогает парацетамол - подробная инструкция по применению

Голова болит и ничего не помогает? Надо выпить парацетамол, уж он точно снимет симптомы. Что это за таблетки и почему они считаются безопасными среди своих аналогов? Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Состав парацетамола

Препарат Парацетамол выпускается в нескольких лекарственных формах. Парацетамол в таблетках для перорального применения упакован в блистеры по 10 или 12 штук в картонной пачке с прилагающимся подробным описанием. Одна таблетка препарата содержит в себе 250, 325 или 500 мг активного действующего компонента Парацетамола, а также дополнительные вспомогательные вещества.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина.

Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов.

Парацетамол инструкция по применению

Многие спрашивают, от чего помогает Парацетамол. Обладая уникальными фармакологическими свойствами, этот препарат борется со многими проблемами здоровья. Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более 3 дней в качестве антипиретика и не более 5 дней для достижения обезболивающего эффекта.

Парацетамол инструкция по применению, от чего помогает

Врачи назначают таблетки как жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство. Ребенку рекомендуют детский парацетамол при прорезывании зубов, воспалении в ротовой полости. Применение средства возможно в разных фармакологических формах: пероральные таблетки и капсулы в специальной оболочке, растворимые шипучие, сироп и суспензия, свечи (детский парацетамол инструкция по применению), раствор для инъекций. Везде одинаковый состав только отличается содержанием активного вещества. Принимать средство можно при:

Повышении температуры;
Грудном вскармливании;
Месячных;
Беременности;
Прыщах и угрях;
Боли в зубах и деснах;
Похмелье;
Головной боли.

ТАБЛЕТКИ парацетамол

Парацетамол: от чего помогает и как принимать таблетки

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой. Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.;
Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.;
Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.;
Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.;

Парацетамол детский СИРОП

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (пол чайной ложки) – 120 мг (чайная ложка);
Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная ложка) – 180 мг (полторы чайной ложки);
Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки);
Дети 6-12 лет: 240 (2 чайной ложки) – 360 мг (3 чайные ложки);
Дети от 12 лет: 360 (3 чайной ложки) – 600 мг (5 чайные ложки).

Сироп Парацетамол детский - инструкция по применению

Парацетамол детский СУСПЕНЗИЯ

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать. Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная - 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии);
Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии);
Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии);
Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Ректальные СВЕЧИ (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: 2-4 раза в сутки. Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг. парацетамола);
Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг.);
Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг.);
Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг.);
Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг.).

Дополнение к инструкции по применению

Парацетамол инструкция по применению, широко распространенный центральный ненаркотический анальгетик, жаропонижающий препарат со слабыми противовоспалительными свойствами. Лекарство предназначено для симптоматической терапии, уменьшения воспалений и болей. Таблетки Парацетамол (PARACETAMOL) блокируют синтез ПГ в центральной нервной системе, уменьшают действие ПГ на терморегуляцию, усиливают теплоотдачу.

Инструкция по применению Парацетамола указывает на эффективность препарата при лечении слабого и умеренного болевого синдрома (миалгии, артралгии, мигрени, невралгии, головной и зубной боли, альгодисменореи), а также лихорадочного синдрома на фоне инфекций. Лекарство быстро всасывается в организм и оказывает лечебное действие в течение нескольких часов, затем выводится почками в форме метаболитов.

От чего помогает парацетамол

Всем известен такой препарат, как парацетамол, но не все знают, от чего он помогает. Ведь действует он одновременно как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Многие люди периодически пользуются парацетамолом для устранения ряда неприятных симптомов. Данный препарат за последнее десятилетие приобрел большую популярность среди пользователей всех возрастных категорий. Несмотря на широкое использование, вопрос о том, от чего помогает Парацетамол, все равно остается насущным.

Как действует парацетамол

Это лекарство оказывает действие на головной мозг человека, а именно на его болевые и терморегуляционные центры. Парацетамол инструкция по применению – это результат метаболизма фенацирина. Он обладает практически такими же химическими свойствами, то есть анальгетическим эффектом и небольшой противовоспалительной активностью. Препарат блокирует две формы фермента, участвующего в синтезе клеток, воспринимающих болевые ощущения (простагландинов), способствуя таким образов их подавлению.

Благодаря этому принципу действия, парацетамол помогает от разных видов боли:

При менструации;
Головной (в том числе и мигрени);
Зубной;
В мышцах (миалгия);
При травмах (особенно ожогах);
При беременности;
Невралгического происхождения;
При грудном вскармливании.

Но, используя этот препарат как болеутоляющее средство, следует учитывать, что он помогает только при слабых и умеренных болях. При очень сильных рациональнее использовать другие препараты: Нурофен, Анальгин или Темпалгин. Благодаря воздействию на центр терморегуляции, парацетамол хорошо помогает и от температуры, но, так как противовоспалительный эффект очень незначительный, то для основного лечения заболеваний, связанных с воспалением тканей он не подойдет. Его можно использовать только для борьбы с лихорадкой.

Поэтому, на вопрос: «Помогает ли парацетамол при простуде?», ответ – «Нет!», только от температуры. Ведь, для того, чтобы вылечить простуду или вирусное заболевание необходимо взять лекарства с хорошо выраженным противовоспалительным и противовирусным эффектом.

Через сколько времени помогает парацетамол

Если используется парацетамол в таблетках с твердой оболочкой, то облегчение (снижение температуры или уменьшение боли) должно наступить через 30 минут. При применении растворимых в воде таблеток или порошков, то раньше – через 15-20 минут, так как действующее вещество быстрее всасывается в стенки желудочно-кишечного тракта и попадает в кровь.

Если парацетамол не помогает

Парацетамол: от чего помогает, инструкция по применению

Случаются ситуации, когда, приняв препарат парацетамол, человек не ощущает эффекта, это может означать, что:

Одновременно было принято лекарство, нейтрализующее его действие: например, абсорбент;
Человек болен вирусно-бактериальной инфекцией, против которой парацетамол неэффективен;
Доза принятого лекарства была недостаточной;
Повышение температуры связано с чересчур жарким климатом;
В организме недостаточное количество жидкости, поэтому человек не может отдать ее в виде пота, чтобы снизить температуру тела.

Очень важно помнить, что, несмотря на незначительное токсическое воздействие на организм парацетамола, при длительном приеме этого лекарства, оно увеличивается сразу в несколько раз. Поэтому, чтобы не нанести вред своему организму, принимая его, стоит придерживаться таких рекомендаций:

Не использовать при проблемах в работе почек, печени, хроническом алкоголизме или после приема спиртных напитков, а также при любых болезнях крови;
Не пить препарат на пустой желудок, и не употреблять в течение получаса после его приема кофе, чай, соки, можно только воду;
Парацетамол инструкция по применению гласит: таблетки Не употреблять дольше, чем 3 дня подряд. Парацетамол не лечит причину, поэтому, если боли повторяются необходимо обращаться к врачу для определения причины ее возникновения и назначения необходимого лечения.

Парацетамол инструкция по применению гласит, что лекарство стоит иметь в каждой аптечке для снижения температуры и уменьшения болей, не носящих хронический характер. Также важно иметь в домашней аптечке жаропонижающие средства («Нурофен», «Ибупрофен», «Панадол» или «Эффералган»), спазмолитики для расслабления гладких мышц и сосудов («Дротаверин» или «Но-шпа»), средства, применяемые при нервном возбуждении и учащенном сердцебиении («Корвалол», «Валосердин», таблетки валерианы лекарственной, «Валидол»), сорбенты, помогающие при отравлениях и диарее (активированный уголь, «Смекта»), средства для восстановления нормальной микрофлоры кишечника («Хилак форте», «Бифидумбактерин»), ферменты для улучшения пищеварения («Мезим», «Панкреатин»), регидратирующие составы – для восполнения потери жидкости организмом при рвоте или поносе («Регидрон»), средства от диареи («Имодиум» или «Лоперамид»), антигистаминные препараты – для купирования симптомов аллергии («Лоратадин» или «Супрастин»).

Детский сироп парацетамола СУСПЕНЗИЯ

ПАРАЦЕТАМОЛ ДЕТСКИЙ суспензия для приема внутрь - инструкция

Детская суспензия Парацетамол имеет вязкую консистенцию, светло-серый или светло-желтый цвет и клубничный запах. Основным действующим веществом препарата является парацетамол, его содержание в 5 мл суспензии составляет 120 мг. Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Сорбит;
Сахар;
Лимонная кислота;
Очищенная вода;
Бензоат натрия;
Ароматизатор;
Лимоннокислый натрий трехзамещенный;
Пропиленгликоль.

Детский сироп Парацетамол содержится в пластиковом флаконе объемом 100 мл. Картонная пачка содержит один флакон с суспензией и инструкцию по применению препарата.

Показания к применению

Детская суспензия Парацетамол показана для симптоматического лечения патологии у детей, которая сопровождается болью и лихорадкой (парацетамол инструкция по применению):

Болевой синдром слабой и средней степени интенсивности (головная, зубная боль, травмы, ожоги, послеоперационные боли, болевые ощущения в мышцах, периферических нервах при их асептическом воспалении, а также в суставах);
Острая респираторная вирусная инфекция, грипп, парагрипп, бактериальная инфекционная патология, поствакцинальные реакции, которые сопровождаются повышением температуры тела ребенка.

Прием суспензии Парацетамол не оказывает влияние на течение патологического процесса и его прогрессирование.

Противопоказания к применению

Абсолютными противопоказаниями к применению детской суспензии Парацетамол является возраст ребенка до 1 месяца (период новорожденности) и повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат применяется при сопутствующей почечной или печеночной недостаточности, доброкачественной гипербилирубинемии (умеренное повышение концентрации билирубина в крови), в том числе и при синдроме Жильбера (врожденная патология печени), вирусных гепатитах (воспаление печени), заболеваниях крови. Также с осторожностью детская суспензия Парацетамол применяется в возрасте ребенка до 3 месяцев. Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Инструкция по применению

Детский сироп Парацетамол принимается внутрь 3-4 раза в день, интервал между приемами препарата составляет 4-6 часов. Средняя дозировка составляет 10-15 мг парацетамола на 1 кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг парацетамола на 1 кг массы тела ребенка. В целом терапевтическая доза зависит от возраста и веса ребенка:

От 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг (2,5-5 мл.);
От 1 года до 6 лет – 120-240 мг (5-10 мл.);
От 6 до 14 лет – 240-480 мг (10-20 мл.)

Длительность применения детской суспензии Парацетамол в качестве жаропонижающего средства не должна превышать 3 дня, для уменьшения выраженности болевого синдрома – 5 дней. При необходимости дальнейшего применения препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Парацетамол при беременности

Многие женщины привыкли решать различные недомогания в виде головной и мышечной боли, а также повышенной температуры тела во время простуды, с помощью самого популярного лекарственного средства – парацетамола или препаратов с его содержанием.

Парацетамол при беременности – очень популярная тема, которую активно обсуждают будущие мамы. Они прекрасно знают о том, что во время вынашивания ребенка употреблять любые химические препараты противопоказано, а мысль о возможной болезни просто ввергает их в панику и ставит в безвыходное положение. Болезнь однозначно нужно лечить, а лекарства пить нельзя.

Парацетамол при беременности: инструкция по применению

Что делать в данном случае беременной женщине, может порекомендовать только высококвалифицированный врач, поэтому при первых симптомах следует обратиться к нему за консультацией. Самостоятельное лечение или просто бездействие категорически недопустимо. Парацетамол инструкция по применению от головной боли безопасен и прекрасно помогает, но использовать его, даже в детской дозировке, будущим матерям не рекомендуется.

Можно ли пить парацетамол при беременности

Парацетамол при беременности назначается как болеутоляющее и жаропонижающее средство ввиду того, что считается самым безобидным из аналогично действующих препаратов (аспирина и анальгина). Однако решение о целесообразности применения и допустимой дозировке должен принимать только лечащий врач.

Хотя отрицательного воздействия препарата на плод не установлено (в ходе экспериментальных исследований), все же доказано, что Парацетамол проникает через плацентарный барьер, поэтому необходимо тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. Следует отметить, что высокая температура тела слишком опасна как для мамы, так и для ее будущего малыша. Вот тогда-то нередко и появляется необходимость в Парацетамоле. К слову, лучше всего его принимать после еды, запивая обычной водой.

Инструкция по применению при беременности

Самолечение в период беременности может привести к необратимым последствиям. Парацетамол во время вынашивания плода назначается с целью обезболивания и снижения температуры. Отрицательного воздействия на плод проведенные исследования не выявили. Однако экспериментально доказано, что препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется вместе с грудным молоком.

Парацетамол при беременности оказывает меньшее влияние на организм матери и плода, чем Аспирин или Анальгин. Опасность от высокой температуры в период вынашивания превышает риски от приема препарата. Если температура тела беременной ниже 38 градусов, прием медикаментов нежелателен. При более высоких значениях температуру сбивать необходимо. Для исключения развития побочных реакций необходимо начинать с 1/2 таблетки, при этом максимальная дозировка не должна превышать 500-1000 мг. в 3-4 приема.

Дозировку лекарства для каждой беременной женщины подбирает врач индивидуально. Длительность приема составляет не более 7 дней. Британские ученые после проведенных исследований установили, что у детей, матери которых принимали высокие дозы Парацетамола при беременности, имеется повышенный риск по развитию:

Бронхиальной астмы;
Хрипов;
Респираторных заболеваний;
Аллергии.

Считается, что Парацетамол инструкция по применению при беременности может быть назначен тогда, когда риск, связанный с его использованием, оправдан его высокой эффективностью и крайней необходимостью. При этом необходимо учитывать, что ряд исследований подтверждает токсическое действие на плод при применении Парацетамола при беременности. Так, с данным препаратом связывают случаи развития крипторхизма у мальчиков, чьи матери использовали его, будучи беременными. Таким образом, назначение по показаниям Парацетамола при беременности должно происходить исключительно при участии врача.

Лекарственная форма: Раствор для инфузий. Состав: 1 мл раствора содержит: активное вещество парацетамол 10,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол 36,7 мг, цистеин 0,1 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл. Описание: Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство. АТХ:

N.02.B.E Анилиды

N.02.B.E.01 Парацетамол

Фармакодинамика: Точный механизм действия парацетамола не установлен.

Болеутоляющее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2) преимущественно в ЦНС. воздействуя на центры боли.

Жаропонижающее действие. селективно блокирует ЦОТЗ в ЦНС- центры терморегуляции (центральный компонент).

Отсутствие противовоспалительного действия. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Парацетамол Каби обеспечивает начало купирования боли в течение 5-10 минут после введения. Пик анальгетического действия наблюдается через 1 час и сохраняется обычно в течение 4-6 часов.

Парацетамол Каби снижает температуру тела в течение 30 минут после введения. Жаропонижающий эффект обычно сохраняется в течение минимум 6 часов.

Фармакокинетика: Взрослые пациенты

Фармакокинетика парацетамола линейна после однократного и многократного введения препарата в течение 24 часов в дозах до 2 г.

Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола аналогична биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропарацетамола (соответствует 500 мг и 1 г парацетамола), соответственно.

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (C max), наблюдаемая в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола, составляет примерно 15 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет приблизительно 1 л/кг. Связывание парацетамола с белками плазмы крови незначительно (около 10 %). Через 20 минут после инфузии 1 г парацетамола выявляются значительные концентрации препарата (около 1,5 мкг/мл) в спинномозговой жидкости.

Биотрансформация

Большая часть парацетамола метаболизируется в печени двумя основными путями: посредством конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой. В дозах, превышающих терапевтические, последний путь метаболизма быстро насыщается. Небольшая фракция парацетамола (менее 4 %) метаболизируется с участием системы цитохрома Р450, до промежуточного метаболита (N-ацетил-бензохинонимина), который обычно при введении терапевтических доз препарата быстро инактивируется посредством конъюгации с редуцированным глутатионом и выводится почками после конъюгации с цистеином и меркаптуроновой кислотой. Однако, после серьезной передозировки, количество этого токсичного метаболита повышено.

Выведение

Метаболиты парацетамола в основном выводятся почками. 90 % введенной дозы препарата выводится в течение 24 часов, в основном в виде конъюгатов глюкуронида (60 -80 %) и сульфата (20 - 30 %), менее 5 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 ч, общий клиренс 18 л/ч.

Новорожденные младенцы, дети первого года жизни и дети старшего возраста

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, аналогичны таковым у взрослых пациентов, за исключением периода выведения из плазмы крови, который у детей несколько короче (от 1,5 до 2 часов). У новорожденных младенцев период полувыведения из плазмы крови дольше, чем у детей первого года жизни, то есть около 3,5 часов. У новорожденных младенцев, детей 1 года жизни и детей до 10 лет выводится значительно меньше конъюгатов глюкуронида и больше конъюгатов сульфата, чем у взрослых пациентов.

Возрастные фармакокинетические показатели (стандартизованный клиренс, *CLstd/Foral (л.ч -1 70 кг -1):

Возраст	Вес (кг)	CLstd/Foral ( л.ч -1 70 кг -1 )
40 недель (гестационный возраст) доношенные новорожденные	3.3	5.9
3 месяца (постнатальный возраст)		8.8
6 месяцев (постнатальный возраст)	7.5	11.1
1 год (постнатальный возраст)		13.6
2 года (постнатальный возраст)		15.6
5 лет (постнатальный возраст)		16.3
8 лет (постнатальный возраст)		16.3

*CLstd - расчет CL по численности популяции

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола происходит несколько медленнее, период полувыведения варьирует от 2 до 5,3 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек скорость элиминации конъюгатов сульфата и глюкуроната в три раза ниже, чем у здоровых пациентов. Поэтому при лечении парацетамолом пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением препарата должен быть увеличен до 6 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не меняются. При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозировки парацетамола не требуется.

Показания: Препарат показан для снятия боли и лихорадочного синдрома в тех случаях, когда внутривенный способ применения наиболее рационален, в том числе, если применение других способов введения невозможно.

Краткий курс лечения болевого синдрома умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.

Краткий курс лечения лихорадочного синдрома на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) и к любому другому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или заболевания печени в активной стадии, период новорожденности (до 1 мес.). С осторожностью: ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Соблюдайте осторожность при расчете дозы препарата! Ошибка между дозированием в МГ или в МЛ может стать причиной случайной передозировки и смерти.

Во избежание риска передозировки необходимо убедиться в том, что другие применяемые в этот же период лекарственные препараты не содержат или пропацетамола гидрохлорид.

Применение доз препарата, превышающих рекомендованные, связано с риском развития серьезного поражения печени. Клинические признаки и симптомы поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно не проявляются раньше, чем через 2 дня, и могут быть неочевидными в течение 4-6 дней после введения препарата. В данном случае необходимо применить антидот как можно раньше.

Следует соблюдать особую осторожность при применении парацетамола у пациентов при наличии следующих условий:

Нарушения функции печени (менее ≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

Доброкачественные гипербилирубинемии, в т.ч. синдром Жильбера-Мейленграхта (негемолитическая семейная желтуха), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);

Хроническая алкогольная зависимость;

Хроническое неполноценное питание (низкий резерв глутатиона печени), в т.ч. анорексия, булимия, кахексия;

Полное парентеральное питание;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизм) (возможно развитие гемолитической анемии из-за сниженного высвобождения глутатиона после приема парацетамола);

Гиповолемия, обезвоживание;

Пожилой возраст.

Влияние на показатели лабораторных исследований

Парацетамол может искажать результаты анализа мочевой кислоты при применении фосфорновольфрамовой кислоты и влиять на результаты анализа концентрации глюкозы в крови с использованием глюкозооксидазы пероксидазы.

Беременность и лактация: Клинический опыт применения парацетамола для внутривенного введения при беременности ограничен. Исследования применения парацетамола для приема внутрь в терапевтических дозах показали отсутствие неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие плода и здоровье ребенка.

Применение препарата Парацетамол Каби беременным женщинам допустимо только после тщательной оценки, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В этом случае следует строго следить за назначаемыми дозами и продолжительностью лечения.

При приеме внутрь в незначительных количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. может применяться в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.

Способ применения и дозы: Внутривенно, однократно, в виде инфузии в течение 15 минут.

Флакон 100 мл предназначен для лечения взрослых пациентов, подростков и детей с массой тела более 33 кг.

Флакон 50 мл предназначен для лечения доношенных младенцев, детей первого года жизни и детей с массой тела не более 33 кг .

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия флакона, неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии флакон с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение препарата 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) до 1/10 части первоначального объема (1 объем Парацетамол Каби и 9 объемов указанного растворителя). Разведенный раствор применять в течение часа после приготовления, включая время инфузии. Перед началом инфузии флакон с разведенным препаратом необходимо внимательно осмотреть на предмет отсутствия механических частиц и изменения цвета раствора.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0.8 мм, которую вводят во флакон в месте, обозначенным на резиновой пробке, держа флакон строго вертикально. Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

Режим дозирования

Масса тела пациента (интервал весовой группы)	Доза парацетамола для однократного введения	Объем раствора для однократного введения	Максимальный объем раствора для инфузий Парацетамол Каби 10 мг/ мл для однократного введения, рассчитанный для верхнего предела весовой группы пациентов ***	Максимальная суточная
меньше или равна 10 кг*		0,75 мл / кг
более 10 кг и меньше или равна 33 кг				60 мг / кг (всего не более 2 г)
более 33 кг и меньше или равна 50 кг				60 мг / кг (всего не более 3 г)
более 50 кг с риском развития гепатотоксичности
более 50 кг без риска развития гепатотоксичности

*Данные по безопасности и эффективности применения препарата для лечения недоношенных новорожденных младенцев отсутствуют.

**Максимальная суточная доза указана в таблице для пациентов, не получающих других парацетамолсодержащих препаратов. В ином случае доза должна быть соответственно скорректирована с учетом приема всех других лекарственных препаратов, содержащих или пропацетамол.

*** Пациентам с меньшей массой тела требуется меньший объем введения раствора.

Допускается введение не более 4 доз препарата в сутки.

Минимальный интервал между каждым применением препарата должен составлять не менее 4 часов.

Особые указания при применении Парацетамол Каби у пациентов с массой тела меньше или равной 10 кг:

Объем вводимого препарата не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию;

Нельзя использовать держатель для подвешивания флакона в связи с введением небольшого объема препарата;

Необходимый объем препарата следует извлечь из флакона, развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или растворе глюкозы 5 % до одной десятой от общего объема (1 объем препарата и 9 объемов указанного растворителя) и вводить в течение 15 минут;

Для извлечения необходимого объема препарата из флакона (в зависимости от веса ребенка и требуемой дозы) следует использовать шприцы объемом 5 или 10 мл.

Тяжелые нарушения функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) интервал между введением препарата следует увеличить до 6 часов.

При нарушениях функции печени у взрослых пациентов и у пациентов с хроническим алкоголизмом, нарушениями питания (низкий резерв глутатиона печени) или обезвоживанием максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией:

Очень часто≥ 1/10

Часто ≥ 1/100, <1/10

Нечасто ≥ 1/1000, <1/100

Редко ≥ 1/10000, <1/1000

Очень редко <1/10000

Частота неизвестна (не может быть подсчитана, исходя из имеющихся данных)

При применении лекарственных препаратов, содержащих , нежелательные реакции наблюдаются редко или очень редко:

Системно-органный		Очень редко	Неизвестно
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Тромбоцитопения. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы		Гиперчувствительность (от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, требующего немедленной отмены лечения),бронхоспазм
Нарушения со стороны сердца			Тахикардия
Нарушения со стороны сосудов	Снижение артериального давления
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Серьезные кожные реакции	Эритема, гиперемия, кожный зуд
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Общая слабость
Лабораторные и инструментальные	Повышение активности "печеночных" трансаминаз
Местные реакции			Болезненность и чувство жжения в месте введения препарата

Передозировка: Пациенты пожилого возраста, дети младшего возраста, пациенты с нарушением функции печени, пациенты с хронической алкогольной зависимостью, хроническим неполноценным питанием и пациенты, одновременно получающие лекарственные препараты, индуцирующие ферменты, относятся к группе повышенного риска повреждения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит). В этих случаях передозировка парацетамола может привести к летальному исходу.

Симптомы передозировки обычно возникают в течение 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность кожных покровов, боли в области живота.

Передозировка при однократном введении взрослым пациентам 7,5 г или более парацетамола или при однократном введении детям 140 мг/кг массы тела ведет к некрозу клеток печени, что может вызвать полный и необратимый некроз и последующую печеночную недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатию, что может привести к коме и летальному исходу. Одновременно наблюдается повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в комбинации со снижением протромбина через 12-48 часов после введения препарата. Клинические признаки поражения печени становятся очевидными через 2 дня. а максимальная степень поражения печени - в течение 4-6 дней после передозировки.

Лечение:

Немедленная госпитализация.

Перед началом лечения необходимо в как можно более короткие сроки взять образец крови для определения содержания парацетамола в плазме крови.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и N-ацетилцистеина (NAC) в течение 10 часов после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения

Симптоматическое лечение.

Необходимо провести функциональные тесты по оценке функции печени в начале лечения и, затем, повторять каждые 24 часа. Обычно активность трансаминаз печени возвращается к норме через 1 или 2 недели с полным восстановлением функции печени. В очень серьезных случаях может потребоваться пересадка печени.

Гемодиализ может снизить содержание парацетамола в плазме крови, однако, его эффективность ограничена.

Взаимодействие: Применение пробенецида вызывает приблизительно двукратное снижение клиренса парацетамола посредством ингибирования его связывания с глюкуроновой кислотой. При применении следует рассмотреть возможность уменьшения дозы парацетамола.
, ) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное одновременное применение парацетамола и НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. увеличивает период полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и непрямых антикоагулянтов может приводить к незначительному изменению МНО (Международного Нормализованного Отношения). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Особые указания: Раствор Парацетамол Каби вводится путем внутривенной инфузии в течение 15 минут. Только для однократного введения. Остатки неиспользованного раствора должны быть уничтожены.

Применять только прозрачный, не содержащий механических включений раствор из неповрежденной упаковки.

Препарат можно разводить в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % декстрозы (глюкозы) до соотношения 1:10. Разведенный раствор не следует применять при обнаружении опалесценции, видимых взвешенных частиц или осадка.

При работе с любыми растворами для внутривенного введения, поставляемыми в стеклянных флаконах, в конце инфузии необходим тщательный контроль во избежание эмболии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Не сообщалось о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка: Раствор для инфузий 10 мг/мл. Упаковка: По 50 мл или 100 мл в стеклянные флаконы (гидролитическое стекло II класса, Евр. Фарм.) с нанесением риски методом литья или без, закрытые резиновыми (галобутиловыми) пробками (Евр. Фарм.), обкатанные алюминиевыми колпачками, с пластиковыми крышками для контроля первого вскрытия или без.

По 1, 10, 12 или 20 флаконов с держателями или без, вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробку картонную.

Условия хранения: Хранить при температуре от 15 до 25 °С. Не охлаждать и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003906 Дата регистрации: 17.10.2016 Дата окончания действия: 17.10.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ Германия Производитель: Представительство: Фрезениус Каби, ООО Россия Дата обновления информации: 2016-11-10 Иллюстрированные инструкции

Анальгетик-антипиретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий

Вспомогательные вещества: , цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.

50 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
50 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений.

Вспомогательные вещества:маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.

100 мл - флаконы (1) - коробки картонные.
100 мл - флаконы (12) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C max в крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. V d составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р 450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.

T 1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс - 18 л/ч.

Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.

При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T 1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.

Показания

— болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;

— лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).

Противопоказания

— выраженные нарушения функции печени;

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Препарат применяют в виде в/в инфузии в течение 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 ч, при этом суточную дозу следует уменьшить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).

Аллергические реакции: отек Квинке.

Передозировка

Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут после повышения дозы препарата.

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям - более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.

При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. ) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.

При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

При применении Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются.

Противопоказано применение препрата при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью препарат назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.

КАТЕГОРИИ