Способ применения адреналина. Адреналин, раствор для инъекций (ампулы)

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Эпинефрин (адреналин ) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика

Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T 1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.

Выделяется с грудным молоком.

Показания

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей - 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.

Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эпинефрин (адреналин ) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.

Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.

При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.

Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Адреналин это гормональный препарат животного происхождения применяемый для восстановления резко снижающегося артериального давления. Для производства медикаментозной формы этого гормона, его добывают из надпочечников и мозга крупного рогатого скота. Но, в последнее время, все чаще применяется синтетический аналог этого гормона — эпинефрин.

В медицинских целях используют раствор гидрохлорида и гидротартата:

• 0,1% раствор гидрохлорид. Используется для инъекций и выпускается в ампулах по 1 мл. Также можно приобрести в 30-мл флаконах
• 0,18% раствор гидротартрат. Выпускается в 1 мл ампулах и используется в качестве раствора для инъекций

Гидрохлорид — белый порошок (иногда с розовым оттенком) с кристаллической структурой. Для приготовления раствора для инъекций к нему добавляют хлоридную кислоту и такие консерванты как хлоробутанол и метабисульфит натрия.

Гидротартат – белый порошок (иногда с серым оттенком) с кристаллической структурой. Раствор, получаемый из этого порошка обладает большой стойкостью и по своим свойствам и действию идентичен гидрохлориду.

Также в аптеках можно приобрести это средство в форме гомеопатических гранул D3.

Адреналин показания к применению

Описываемый гормон является нейромедиатором. Его главной задачей является перенос электрических импульсов от нервных клеток и нейронов к мышцам. При введении синтетического адреналина активное вещество начинает возбуждать волокна нервной системы.

Благодаря чему происходит сужение кровеносных сосудов в брюшной полости и расширение сосудов в головном мозге. При этом начинает стремительно повышаться артериальное давление.

Препарат применяют в следующих случаях:

• При резком падении артериального давления, которое может привести к смерти
• При приступе бронхиальной астмы для снятия симптомов этой болезни
• При острой аллергической реакции на применение лекарственных препаратов
• При остановке сердца и исчезновении ее биоэлектрической активности
• При резком снижении сахара в крови
• При передозировке инсулином
• При повышении внутриглазного давления
• Для раствора при ингаляциях при отоларингологических заболеваниях
• При фибрилляции отделов сердца
• При анафилактическом шоке из-за укусов насекомых
• При сильных кровотечениях
• При хирургических операциях

Так как действие эпинефрина краткосрочно его продлевают с помощью новокаина и других медикаментов с подобным действием.

Адреналин дозировка

• При бронхиальной астме : Капельницы 0.3-0.5 мг адреналина. Такую терапию можно проводить три раза в сутки через 20 минут между процедурами
• При анафилактическом шоке : Раствор вводят внутривенно по 0.1-0.25 мг. Если это требуется, то после такой инъекции ставят капельницу с 0.1 м/мл этого препарата через 10-20 минут не более 3 раз в день

• При прекращении деятельности сердца : внутрисердечно 0.5 мг (в современной практике из-за рекомендации европейской ассоциации реаниматологии практически не используется) или внутривенно 1 мг (в разбавленном виде)
• При открытой глаукоме : по 1 капле 1% раствора дважды в день
• При сильном кровотечении : Местно с помощью смоченных в этом растворе тампонов
• При спинномозговой анестезии : инъекция 0.2-0.4 мг в концентрации 5 мкг/мл препарата

Адреналин детям

Применять эпинефрин детям нужно с большой осторожностью. При остановке сердца у новорожденных его вводят внутривенно медленно по 10-30 мкг на килограмм каждые 3-5 мин.

При анафилактическом шоке его вводят покапельно или внутримышечно по 10 мкг на килограмм тела. При необходимости такую процедуру повторяют до трех раз.

При спазме бронхов препарат вводят покапельно по 10 мкг на килограмм тела. Такую процедуру при необходимости можно проводить каждые 4 часа.

Побочные действия

В качестве «побочного» эффекта этого препарата отмечено сильное увеличение мощи, скорости и производительности. Именно поэтому адреналин считается допингом в спорте. Увеличение концентрации этого гормона в организме приводит к головокружениям и «наркотическому» эффекту.

При выбросе адреналина без реальной опасности, человек может испытывать крайнее беспокойство и раздражительность. У него повышается уровень сахара в крови. Но, так как эта энергия остается невостребованной и не находит выхода, некоторые процессы внутри организма нарушаются.

Длительное повышение уровня этого гормона в крови может привести к сердечной недостаточности. При введении эпинефрина в организме может:

• Повыситься артериальное давление
• Сбиться сердечный ритм
• Увеличение частота сердечных сокращений
• Появиться боль в области груди

Если при вводе этого препарата проявились вышеописанные побочные явления, то нормализовать действие организма можно с помощью блокировки отвечающих за это рецепторов. Это можно сделать с помощью «Обзидана» или «Анаприлина» .

Адреналин противопоказания

Применение этого препарата противопоказано при:

• Аневризме
• Хроническом повышении давления
• Тахиаритмии
• Беременности и лактации
• Гипертрофической кардиомиопатии
• Атеросклеротическом поражении сосудов
• Гиперчувствительности к эпинефрину

При состоянии наркоза вызванном «Циклопропаном» , «Хлороформом» или «Фторотаном» ввод адреналина может спровоцировать аритмию.

Для лечения пациентов преклонного возраста использовать этот препарат необходимо крайне осторожно.

Передозировка

При вводе эпинефрина больше допустимой дозировки может возникнуть тахикардия, нарушение сердечного ритма, рвота, головная боль, инфаркт, кровоизлияние в мозг и смерть.

При проявлении симптомов передозировки ввод этого средства нужно прекратить. Необходимо срочно ввести альфа-адреноблокаторы (при повышении артериального давления) или бета-адреноблокаторы (при аритмии).

Адреналин или преднизолон при анафелактическом шоке
Если аллергия проявляется достаточно остро, то в аптечке должны находиться средства, с помощью которых можно будет избежать пагубных последствий. Адреналин спазмирует сосуды для предотвращения нового отека, а «Преднизолон» используется для снятия аллергической реакции.

Олег . Наверное, многие видели в фильмах как человек колит себе этот гормон и потом «сворачивает» горы. Конечно в таких фильмах много фантастики. Но, если адреналин считается допингом в спорте, то конечно кое-какие действия по увеличению силы он оказывает. И его частая нехватка может спровоцировать апатию, усталость, депрессии и другие проблемы. Поэтому, чтобы не «колоть» себе этот гормон займитесь спортом. Именно физическая активность провоцирует выбросы адреналина. Гормона, который крайне необходим нашему организму.

Елизавета . Говорят, существует адреналиновая зависимость. Человек все время хочет рисковать, делать опасные трюки или охотиться на диких животных. Но, также уровень этого гормона можно повысить с помощью выяснений отношений с другими людьми. Ругань также повышает «нехватку» адреналина у таких людей. И если они зависимость от этого гормона пополняют таким способом, то скорее всего им нужно показаться психологу.

Видео: Адреналин. Гормон действия и страха. Его контроль | Основной элемент

В организме человека синтезом адреналина занимается мозговой слой надпочечников – структура, которая регулируется нервной системой. При этом сама нервная система является основным источником катехоламиновых гормонов, к числу которых, помимо адреналина, относятся норадреналин и дофамин.

В медицине применяются синтетические или натуральные аналоги адреналина. В первом случае их получают путем химического соединения веществ, а во втором – из ткани надпочечников животных.

В международной медицинской практике каждое действующее вещество соответствует какому-либо международному непатентованному названию (МНН). Непатентованный аналог адреналина – эпинефрин.

Фармацевтическими компаниями выпускается две формы лекарственного средства.

• Препарат адреналина гидрохлорид – кристаллический порошок белого цвета. Считается нормой, если цвет порошка имеет розоватый оттенок. Под воздействием солнечных лучей и кислорода препарат способен изменять цвет. В лечебных целях используется в виде раствора адреналина гидрохлорида, который необходимо разводить в растворе хлороводородной кислоты. Готовый раствор абсолютно прозрачен и бесцветен.
• Препарат адреналина гидротартрат – это кристаллический порошок, цвет которого может быть чисто белым или с сероватым оттенком. Его невозможно развести в спирте, поэтому раствор адреналина готовится путем растворения порошка в воде.

Как следует из инструкции по применению адреналина, биохимия препаратов различна. По этой причине разведенный препарат адреналина гидротартрат применяют в большей дозировке.

В каких формах выпускается эпинефрин

Фармацевтами предлагается следующая форма выпуска препарата:

• адреналина гидрохлорид – 0,1% раствор;
• гидротартрат адреналина – 0,18% раствор.

Препараты предназначены для внутримышечного или внутривенного введения, либо для местного применения. В первом случае лекарственное средство выпускается в ампулах емкостью 1 мл, а во втором – во флаконах емкостью 30 мл.

Выпускается адреналин в виде таблеток, а также в гранулах растительного происхождения.

Фармакологические свойства

Адреналин – это гормон, обладающий катаболическим действием, который оказывает влияние на все обменные процессы в организме человека.

Фармакологический эффект эпинефрина заключается в следующем:

• повышает уровень сахара в крови;
• снимает спазмы, возникающие в бронхах;
• повышает артериальное давление;
• снимает проявления, возникающие вследствие аллергических реакций;
• повышает тонус сосудов;
• препятствует выработке гликогена в печени и мышцах;
• улучшает усвоение и переработку глюкозы тканями;
• усиливает действие ферментов, способствующих окислению глюкозы;
• улучшает процесс распада жировой ткани, препятствуя ее дальнейшему образованию;
• усиливает мышечную активность, снижая чувство утомляемости;
• улучшает деятельность ЦНС, придавая чувство бодрости, и повышая психическую активность;
• оказывает благотворное влияние на кору надпочечников, гипофиз и гипоталамус;
• активизирует деятельность гипоталамуса , стимулируя естественную выработку адреналина;
• повышает свертываемость крови.

Адреналина гидротартрат и гидрохлорид обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием, эффективно снимая тяжелые проявления заболевания путем воздействия на определенные рецепторы. В результате фармакология вещества позволяет лишить ткани организма чувствительности к веществам, вызвавшим побочный эффект.

В умеренных концентрациях лекарственный аналог адреналина способствуют укреплению мышечной ткани и миокарда. Высокие концентрации эпинефрина усиливают распад белков и их усвоение тканями организма.

Химическая формула – адреналин C 9 H 13 NO 3

В каких случаях показано применение эпинефрина

Существуют следующие показания к применению адреналина.

• Внезапно возникшие аллергические реакции, в том числе – при анафилактическом шоке, которые развиваются вследствие различных причин. Эпинефрин эффективно снимает проявления медикаментозной и пищевой аллергии, реакции на укусы насекомых или переливание крови.
• Внезапное снижение артериального давления, вследствие чего нарушается кровообращение во внутренних органах.
• Тяжелые приступы бронхиальной астмы.
• Резкое снижение уровня сахара в крови, вызванное слишком высокой дозой инсулина.
• Заболевания, развивающиеся вследствие снижения в крови ионов калия.
• Повышение внутриглазного давления.
• Внезапная остановка сердца.
• Хирургическое вмешательство на зрительных органах.
• Процесс кровотечений из сосудов, расположенных близко к поверхности кожи.
• Тяжелые нарушения работы сердца.
• В случаях развития приапизма – патологически стойкой эрекции.

Как указано в инструкции по применению адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрат, они успешно применяются для снятия отеков слизистой при заболеваниях уха, горла и носа, усиливая действие обезболивающих средств.

Адреналин в таблетках принимают при заболеваниях сердца, приводящих к стенокардии и снижению тонуса сосудов. Также данная форма препарата показана при состояниях, вызываемых повышенным чувством тревожности и болями в груди.

В каких случаях противопоказано применение эпинефрина

Растворы адреналина гидротартрат и гидрохлорида противопоказаны в следующих случаях:

• если артериальное давление не снижается в течение продолжительного времени;
• при аневризме аорты и атеросклерозе сосудов;
• при гипертрофической кардиомиопатии;
• при гипертиреозе;
• при наличии гормонозависимой опухоли надпочечников;
• при тахиаритмии;
• в случае повышенной чувствительности к активному веществу.

Женщинам в период беременности и кормления грудью адреналин раствор для инъекций назначается только в том случае, если польза от его применения окажется выше возможного вреда, нанесенного ребенку. Для детей и пожилых людей эпинефрин назначается только в случае жизненной необходимости.

Как применять адреналин

Адреналин в ампулах вводится либо подкожно или внутримышечно, либо внутривенно. Причем в последнем случае вводить его нужно с помощью капельницы. Препарат запрещается вводить в артерию, так как эффект сужения сосудов, оказываемый им, способен вызвать гангрену.

Дозировка препарата назначается индивидуально. В целом дозы, рекомендованные к применению, выглядят следующим образом:

• разовая доза для взрослых людей варьируется в пределах 0,2-1 мл;
• если лечение проходит ребенок, то минимальная дозировка составит 0,1 мл, а максимальная – 0,5 мл.

Побочные реакции

Адреналин увеличивает физическую выносливость, скорость реакции, повышает внимательность и частоту сердечных сокращений. Побочные действия эпинефрина заключаются в том, что он способен искажать восприятие действительности и вызывать головокружение.

Применение препарата способно повышать раздражительность и вызывать чувство беспокойства, что обусловлено повышением уровня глюкозы в крови. В высоких дозировках адреналин способен провоцировать сердечную недостаточность, бессонницу и снижать стрессоустойчивость.

Передозировка

При передозировке адреналина возникают следующие состояния:

• значительное повышение тонуса сосудов, вызывающее артериальную гипертензию;
• расширение зрачков;
• хаотичное увеличение и снижение частоты сердечных сокращений;
• снижение температуры тела и бледность кожи;
• фибрилляция желудочков и предсердий;
• тошнота и рвота;
• беспричинное чувство обеспокоенности и страха;
• дрожание рук;
• головные боли и инсульт;
• разрыв сердечной мышцы;
• отек легких;
• почечная недостаточность.

Если 1 мл препарата эффективен при анафилактическом шоке, введение 10 мл адреналина гидротартрата приводит к летальному исходу. А для устранения симптомов передозировки необходимо колоть препараты, снижающие чувствительность рецепторов к действующему веществу, а также средства, способные быстро снизить артериальное давление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреналин не применяется с препаратами, блокирующими чувствительность рецепторов к действующему веществу.

Одновременное применение эпинефрина в сочетании с лекарственными средствами, содержащими компоненты, применяемые при лечении болезней сердца и усиливающие частоту сердечных сокращений, способно привести к развитию аритмии. По этой же причине данное вещество не используется при приеме антидепрессантов и использовании ингаляционного наркоза.

Сочетание эпинефрина с препаратами, обладающими антигипертензивным действием, в том числе мочегонным, приводит к снижению их эффективности. Адреналин также не используется в том случае, если пациент принимает препараты на основе алкалоидов спорыньи.

Лекарство уменьшает эффективность препаратов, снижающих уровень сахара в крови, устраняющих симптомы бессонницы, а также снимающих мышечное напряжение.

Аналоги адреналина

Эпинефрин содержится в следующих препаратах:

• Мезатон;
• Добутамин;
• Допамин;
• Дофамин.

Список литературы

1. БаскаковВ.П., Цвелев Ю.В., Кира Е.Ф. Эндометриоидная болезнь. – СПб.,
2. Раковская И.В., Вульфович Ю.В. Микоплазменные инфекции урогенитального тракта. – М.: Медицина, 1995.
3. Невынашивание беременности, инфекция, врожденный иммунитет; Макаров О.В., Бахарева И.В.(Ганковская Л.В., Ганковская О.А., Ковальчук Л.В.)-«ГЭОТАР – Медиа».- Москва.- 73 с.-2007.
4. Основни принципи та метода озонотерапии в медицини. Посибник для ликарив. Харкив 2001- 99 с. Научное издание
5. Вирусные, хламидийные и микоплазменные заболевания гениталий. Руководство для врача. – М.: Информационно-издательский дом “Филинъ”, 1997. -536 с.
6. Запорожан В.М., Цегельський М.Р. Акушерство и гинекология. – К.: Здоров’я, 1996.-240 с.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 мг эпинефрина (адреналина) в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный хлоробутанолу, динатрия эдетат, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной, мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+).

В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление, вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и, моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз, и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм, бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.

Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние .

Стимуляция b2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к .

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика. В сасывание. При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови. при подкожном и. внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О- метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.

Выведение. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.

Показания к применению:

· Аллергические реакции немедленного типа (в том числе , ангионевротический отек, ), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия;

· Необходимость удлинения действия местных анестетиков;

· Эпизоды, полной атриовентрикулярной-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса));

· Остановка (как сосудосуживающее средство).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.

Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной, угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5- 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Остановка кровотечений - местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2- 0,4 мг.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаоитмическая Форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.

Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин; скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин:

Применение в детской практике:

Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.

Детям: старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин; (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Особенности применения:

Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.

Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы . Эпинефрин может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск и .

В период лечения, рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в, связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых, состояниях не заменяет , плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию или ).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная, взаимосвязь появлений пороков развития и у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии,у плода, после внутривенного ведения - матери эпинефрина.

Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может, вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.

При прекращении, лечения дозы следует, уменьшать постепенно, т. к. Внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.

Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Побочные действия:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от >1/10000 до < 1/1000; очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, или , ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального - давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко - , боль в грудной клетке, .

Со стороны нервной системы: часто - , тревожное состояние, ; тик, нечасто - , нервозность, усталость, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко- - затрудненное и (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: нечасто - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; редко - гипокалиемия.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы а- и b -адренорецепторов.

Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих b-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол.

Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны, сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.

С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами ингибирующими моноаминооксидазу (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон,) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов, щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). феохромоцитома , тиреотоксикоз, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе -артериальная , атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона; органические повреждения головного мозга, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

С осторожностью. , пожилой возраст. Для профилактики аритмий на фоне, применения препарата, назначают. бета-адреноблокаторы.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерное повышение. артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 1 мг/мл. Упаковка: в ампулы по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона. По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или, скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара). При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

Существует огромное количество патологий, которые могут привести к развитию опасных осложнений и даже к смерти пациента. К подобным заболеваниям относят нарушения в сердечно-сосудистой системе.

Развитие опасных для жизни ситуации в обязательном порядке купируется. Один из препаратов, используемый в лечении опасных патологий – адреналин. Препарат имеет огромный перечень назначений, например: адреналин в таблетках назначается в терапии гипертонии, стенокардии.

Однако распространенная форма адреналина – раствор для инъекций. Чтобы обозначить показания, состав и другую информацию о средстве, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и формы выпуска Адреналина

Лекарственное средство Адреналин – эффективный медикамент, страна-производитель – Россия. Фармакологические группы препарата – гипертензивные лекарства, бета – и альфа – ареномиметики. Латинское название Adrenaline.

На сегодняшний день Адреналин выпускается в нескольких формах:

• ампулы с раствором для местного использования;
• растворы для инъекций;
• таблетки.

Более подробно стоит рассмотреть лекарства в ампулах и инструкции, поскольку данные формы считаются наиболее распространенными.

• Местное применение – бесцветный, слабоокрашенный раствор, имеющий отличительный запах. Выпускается в упаковке, где содержится один флакон. Активное вещество – 1 мг эпинефрина. Дополнительные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородной раствор кислоты, глицерин, соль динатриевая.
• Растворы для уколов – слабоокрашенная, практически бесцветная жидкость, которая обладает интенсивным запахом. Выпускается в картонных упаковках по 5 или 10 ампул. Действующий компонент – эпинефрин. Дополнительные компоненты: специальная вода, хлорид и дисульфит натрия, глицерин, хлористоводородная кислота.

Адреналин

Важно! Условия отпуска препарата в аптеках – по рецепту для применения в условиях стационара.

Фармакодинамика препарата

Одни из обязательных тем при рассмотрении лекарственного препарата: фармакологический механизм и фармакокинетика.

Адреналин относится сразу к нескольким фармакологическим группам, обладает достаточно интенсивным воздействием на организм и выполняет сразу несколько функций:

1. бронхолитическую, противоаллергическую;
2. гипертензивную, сосудосуживающую;
3. гипергликемическую.

При попадании в организм препарат оказывает следующие действие:

• нормализует свертываемость;
• улучшает функциональность центральной нервной системы;
• блокирует синтез гликогена в скелетной мускулатуре, печени;
• повышает активность ферментов гликолитической группы;
• улучшает работу гипоталамуса;
• повышает уровень и скорость распада липидов.

Действие препарата

Усвоение препарата организмом происходит за несколько минут, выводятся вещества лекарства через почки. Активные компоненты способны проходить через плаценту, выделяться с грудным молоком.

Показания к использованию Адреналина

Данное лекарство оказывает сильное влияние на организм человека, активно применяется для лечения большого количества опасных заболеваний. В число показаний к применению включают:

• остановку сердца;
• частые выраженные приступы бронхиальной астмы;
• резкое снижение показателей АД, сбои в кровотоке к внутренним органам;
• различного рода коллапсы;
• выраженную, быстро развивающуюся аллергическую реакцию;
• анафилактический шок;
• гипогликемию, спровоцированную передозировкой инсулина;
• астму физического усилия;
• повышенное давление органов зрения;
• фибрилляцию желудочков сердечной мышцы;
• операции, проведенные на глазах.

Показания

Лекарство активно используется в хирургии для уменьшения кровопотери. Препарат, выпускаемый в форме таблеток, назначается в комплексном лечении гипертонии, различных формах стенокардии, заболеваниях, сопровождаемых болью, тяжестью в грудной клетке и паническими атаками.

Обратите внимание! Адреналин может быть опасен, применение только после назначения врача.

Противопоказания для применения

Адреналин активно используется в медицине, однако есть и такие случаи, когда использование препарата становится невозможным. К таким факторам относят:

• аллергические реакции и гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• нарушение сердечного ритма: тахиаритмия;
• ишемическую патологию;
• период лактации и вынашивания плода;
• феохромоцитому;
• выраженную артериальную гипертензию;
• наличие аневризм;
• интенсивное поражение сосудов атеросклерозом;
• фибрилляцию желудочков.

Относительные противопоказания:

• различные формы сахарного диабета;
• несовершеннолетний и пожилой возраст;
• легочная гипертензия;
• острая форма инфаркта миокарда;
• гипертрофия предстательной железы;
• патология Паркинсона.

В данных ситуациях назначение Адреналина возможно, но только в случаях, когда медицинский прогноз выше, чем риск осложнений.

Как правильно принимать и дозировка

Кратность, нужную дозу и как долго принимать лекарство, определяет врач, опираясь на индивидуальные характеристики и картину патологии. Однако выделяют общие рекомендации приема.

• Использование адреналина для местного применения: смочить тампон в растворе и приложить к месту с кровоизлиянием.
• У аллергиков при анафилактическом шоке, других выраженных проявлениях. При угрозе для жизни 10–25 г разбавляется раствором хлорида натрия. Препарат вводится с помощью капельницы.
• Применение у ребенка во время бронхоспазмов не более 3 г внутривенно, если необходимый эффект не достигается, то препарат повторно вводят через четверть часа.

Адреналин используется при астме, артериальной гипотензии, для увеличения длительности местных анестетиков. Дозировка, длительность введения корректируется специалистом.

Побочные действия Адреналина

Как и любой другой препарат, обладающий сильным воздействием на организм, Адреналин имеет побочные эффекты. В официальном описании к препарату выделяют следующие нежелательные воздействия:

• ЦНС: болевой синдром, вертиго, панические атаки, увеличенное чувство тревожности, бессонница, хроническая сонливость, спутанность сознания, агрессивное и депрессивное состояние, тремор конечностей, мышечные подергивания.

Побочные действия

• Пищеварение: расстройства стула, боль, тошнота, рвота.
• Дерматология: крапивница, зуд, выраженные высыпания.
• Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, боль.
• Сердечно-сосудистая система: сбои ритма, тахикардия, брадикардия, боль в грудине, аритмия, могут резко упасть показатели артериального давления.
• Другие: бронхоспазмы, эритема, увеличенное выделение пота, снижение калия.

Выраженное проявление нежелательных эффектов предполагает отмену препарата или снижение дозировки.

Адреналин – сильный препарат, используется преимущественно в кардиологии и для снятия острых приступов аллергии, бронхиальной астмы. На сегодняшний день лекарство продается по рецепту.

Еще:

Проведение анализа на адреналин в крови, причины назначения и нормы