Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь не менее 75% быстро всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная доза: 450 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, снижение аппетита; редко - боли в животе, диарея, ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания

Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, наследственный отек Квинке, беременность, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности его следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 мес лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 мес. Перед началом лечения каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, т.к. существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Каптоприл в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное действие каптоприла усиливается; с индометацином и другими НПВС - возможно снижение гипотензивного действия каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь не менее 75% быстро всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная доза: 450 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, снижение аппетита; редко - боли в животе, диарея, ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания

Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, наследственный отек Квинке, беременность, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности его следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 мес лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 мес. Перед началом лечения каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, т.к. существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Каптоприл в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное действие каптоприла усиливается; с индометацином и другими НПВС - возможно снижение гипотензивного действия каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Капттоприл – это лекарственный препарат, который способствует быстрому снижению артериального давления, за счет сосудорасширяющего действия. Не смотря, на все преимущества медикамента, при его длительном употреблении, у пациента может развиться привыкание, что проявляется невозможностью понизить уровень артериального давления. Поэтому специалисты для предотвращения данного эффекта, рекомендуют заменять средство аналогичными по действию препаратами. Все аналоги Каптоприла в своем составе содержат одинаковое активное вещество, оказывая идентичное терапевтическое действие. Однако при выборе качественного аналога необходимо учитывать, что на фармацевтическом рынке существуют как прямые заменители средства, так и дженерики, отличающиеся составом и оказываемым эффектом.

Зачем заменять Капторил?

При длительном использовании Каптоприла у гипотоника может наблюдаться отсутствие терапевтического эффекта после приема лекарства. Такой эффект обусловлен снижением эффективности при постоянном воздействии одной и той же концентрации активного вещества на организм. В результате чувствительность организма к действию препарата постепенно снижается, а прежний гипотензивный эффект достигается путем увеличения дозы лекарства, что вызывает осложнения. В подобной ситуации необходимо подобрать другой аналогичный медикамент, однако самостоятельно это делать не рекомендуется.

Подобрать подходящий заменитель гипотензивного средства поможет кардиолог, после тщательной диагностики состояния больного.

Аналоги по составу

Все заменители лекарства подбираются согласно международной системе классификации лекарственных препаратов, то есть с учетом состава, показаниями к применению, и оказываемым терапевтическим эффектом.

При подборе оптимального аналога необходимо учитывать концентрацию активного вещества, дозу, которого поможет скорректировать кардиолог

В составе ниже перечисленных аналогов содержится активное вещество каптоприл, которое и оказывает антигипертензивное действие. Однако при одинаковом составе заменителей, они могут иметь различную концентрацию действующего вещества, поэтому пациент должен определиться, что лучше при лечении артериальной гипертензии.

Аналоги, подобранные по химической структуре, являются наиболее подходящими заменителями.

Заменители Каптоприла идентичные по химическому составу активного компонента

Ангиоприл

Относится к группе ингибиторов АПФ. Способствует расширению крупных артерий, тем самым снижая нагрузку на миокард. Гипотензивное действие не зависит от концентрации гормона, повышающего давление, так стабилизация АД происходит как при нормальном, так и сниженном содержании ренина.

При длительном приеме средства происходит восстановление стенок миокарда и улучшение кровообращения некротизированного участка сердечной мышцы.

Снижение давления не сопровождается приступом тахикардии и не приводит к снижению потребностей сердечной мышцы в кислороде. Продолжительность гипотензивного эффекта достигается путем увеличения дозы средства.

Блокордил

Является современным препаратом из группы ингибиторов АПФ. Обладает выраженным гипотензивным действием, предотвращает сужение стенок кровеносных сосудов.

Оптимальное снижение АД наблюдается уже через час после приема таблетки. Продолжительность эффекта составляет около 11 часов. Достижение максимального лечебного эффекта происходит через 1 месяц с начала использования средства.

Нормопрес

Комбинированный лекарственный препарат, обладающий антигипертензивным действием. В своем составе содержит определенную концентрацию активного компонента каптоприла и гидрохлоротиазида. Применяется при артериальной гипертензии.

Дозировка средства подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности клинической картины. Таблетки принимают за 60 минут до приема пищи, так как наличие еды в пищеварительном тракте замедляет всасывание активных компонентов.

Достижение максимального лечебного эффекта наступает через 6–8 недель. Дозу рекомендовано корректировать через 1,5 месяца от начала терапевтического курса, если симптоматика не требует быстрого увеличения дозировки.

Каприл

Препарат обладает гипотензивными, сосудорасширяющими, и кардиопротективными свойствами. Нормализация кровяного давления происходит через 15–45 минут после приема, продолжительность эффекта наблюдается в течение 7–11 часов.

Курс приема медикамента должен происходить под наблюдением лечащего врача. В период лечения необходимо осуществлять мониторинг показателей АД, и состояния форменных элементов крови.

Механизм действия препарата направлен на стабилизацию уровня артериального давления, и предупреждения возникновения повторного инфаркта миокарда. Таблетки назначают для лечения гипертонической болезни и сопутствующих патологий, связанных с повышением АД.

Медикамент выпускается в виде таблеток, с характерными метками для облегчения процесса дозирования

Регулярное применение таблеток позволяет нормализовать уровень кровяного давления, и помогает повысить устойчивость у людей с сердечной недостаточностью к физическим нагрузкам.

Оптимальный терапевтический эффект наблюдается спустя 90 минут после приема таблетки.

Представленные разновидности заменителей лекарства практически не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в идентичной лекарственной форме и содержат одинаковое активное вещество.

Различные названия гипотензивного средства обусловлены тем, что каждое фармакологическое предприятие патентует выпускаемый медикамент под оригинальным названием, которое должно отличаться от остальных.

Аналоги по показаниям и способу применения

Если у пациента существуют определенные противопоказания к приему вещества каптоприла, то аналоги подбираются по следующим критериям:

• Показаниям к использованию (артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт в анамнезе).
• Механизму действия (сосудорасширяющий и спазмолитический эффект).
• Способ приема (лекарства употребляют внутренне, начиная с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до максимума).

В составе заменителей могут содержаться различные вспомогательные компоненты, так как фармакологи стараются модифицировать лекарства для достижения максимальной терапевтической эффективности. Поэтому при выборе аналога нужно тщательно изучать инструкцию для уточнения состава, чтобы снизить риск развития индивидуальной непереносимости лекарственного средства.

Лекарственное средство содержит активный компонент – эналаприл, который попадая в организм, под действием ферментов превращается в эналаприлат, тем самым блокирует превращение гормона, вызывающего сужение сосудов.

Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток

В результате средство оказывает противососудосуживающие действие, при этом уменьшая периферическое сопротивление в кровеносной системе.

Согласно инструкции по применению лекарства, его назначают для внутреннего приема. Таблетки принимают в целом виде, в независимости от времени приема пищи, запивая большим количеством воды. Дозу медикамента подбирают с учетом стадии патологического процесса, выраженности симптомов, и наличия сопутствующих заболеваний.

Активным компонентом в составе лекарства выступает энаприл, который устраняет сужение коронарных сосудов, что позволяет эффективно снизить показатели систолического и диастолического кровяного давления.

Таблетки содержат 5 мг действующего вещества

Большая часть препарата всасывается в пищеварительной системе, при этом употребление пищи не влияет на его активность.

Пациентам, которые одновременно принимают мочегонные средства, следует учитывать возможность усиления гипотензивного действия. Так, при приеме стартовой дозы Эналаприла повышается риск развития артериальной гипотензии.

Перед началом лечения необходимо проверить функциональную способность выделительной системы, поскольку при нарушении работы почек следует снизить разовую дозу.

После резкой отмены средства может произойти резкое увеличение уровня кровяного давления.

Ренитек

Активным компонентом в составе препарата является эналаприл малеат. Лекарственное средство относят к специфическим, длительно действующим ингибиторам АПФ. Регулярное применение Ренитека способствует увеличению почечного кровотока, при этом уровень клубочковой фильтрации остается стабильным.

У людей, страдающих артериальной гипертензией, происходит нормализация кровяного давления в независимости от положения тела в пространстве. Полная стабилизация давления наблюдается в течение нескольких недель от начала терапевтического курса. Резкий перерыв в курсе лечения не вызывает резкого увеличения уровня давления.

Даприл

Действующим веществом в составе лекарства выступает лизиноприл, в концентрации 20 мг. Эффект после приема таблетки наступает спустя 2 часа, но максимальная концентрация активного компонента в кровяном русле, достигается через 5 часов, и длится в течение суток.

Для больных с диагнозом «гипертоническая болезнь» подбор дозы осуществляется индивидуально в зависимости от показателей артериального давления и степени выраженности сопутствующих симптомов. Пациентам, у которых выявлено нарушение функциональной способности выделительной системы, подбор дозы необходимо проводить с учетом показателей клиренса креатинина.

Лизорил

Медикамент содержит активный компонент лизиноприл в концентрации 2,5 мг. Действие Лизироприла отмечается уже через 60 минут после употребления таблетки, достижение оптимального эффекта происходит спустя 6 часов. Терапевтический эффект при артериальной гипертензии происходит после двухдневного курса лечения, а полноценная стабилизация кровяного давления наблюдается после 1 месяца.

Назначить аналоги гипотензивных средств может исключительно кардиолог или лечащий врач, который осуществляет постоянный контроль над общим состоянием пациента в период всего терапевтического курса.

Недорогие аналоги

На фармакологическом рынке существуют недорогие аналоги препарата, которые имеют те же качественные характеристики, эффективность, но по стоимости значительно дешевле, чем оригинальные средства.

Дешевые аналоги лекарства могут оказать существенную помощь в лечении артериальной гипертензии

При производстве заменителей дорогих заменителей, необходимо соблюдать некоторые правила:

• Соблюдение пропорции действующих веществ, то есть их концентрацию и качественных показателей.
• Соответствие требованием международных стандартов.
• Сохранение эквивалента по отношению к оригиналу по скорости, и степени всасывания.

Приобретая дешевый гипотензивный аналог, пациентам следует быть внимательными, поскольку существует риск покупки подделки, которая в своем составе содержит некачественный активный компонент. Такое средство может быть неэффективным в борьбе с повышенным давлением и обладать множеством побочных явлений.

Таблетки Эналаприл предназначены для ежедневного приема, что позволяет нормализовать уровень кровяного давления в течение всего дня. Благодаря пролонгированному действию больной может принимать всего одну таблетку в сутки. При длительном приеме средства происходит стабилизация давления, снижается риск его внезапных перепадов в сторону повышения или снижения.

Медикамент, в отличие от других заменителей, оказывает более мягкий эффект, но при этом имеет пролонгированное действие

Лекарство не используется для оказания экстренной помощи при купировании артериального криза.

Как правило, Эналаприл сочетают с другими средствами, которые направлены на устранение артериальной гипертензии, улучшение выделительной функции, и восстановление сердечной деятельности.

Антигипертензивное действие происходит через 60 минут после приема необходимой дозы, достижение максимальной концентрации активного вещества отмечается через 5 часов.

Стоимость средства зависит от дозировки действующего компонента и количества таблеток в упаковке

Таблетированное средство предназначено для комбинированной терапии, в комплексе с другими гипотензивными медикаментами. При лечении у пожилой категории больных, следует быть осторожными, так как у них отмечается нарушение всасываемости лизиноприла.

Недорогое, но эффективное антигипертензивное средство. Энам снижает уровень кровяного давления за счет легкого диуретического действия.

Химический состав таблеток видоизменяется в зависимости от концентрации основного действующего вещества

Медикамент способствует стимуляции системы кровообращения и дыхательной функции организма, а также нормализует кровоток в почечных артериях.

Популярные заменители

Наиболее популярными аналогами Каптоприла, которые широко применяются в лечении гипертонической болезни, являются:

• Витоприл. Назначают как в качестве комбинированного лечения гипертонии, так и в виде основной терапии.
• Рамилонг плюс. Средство не предназначено для лечения гипертензии на начальной стадии. Применяется в качестве комбинированного лечения после индивидуального подбора дозы.
• Энап. Систематический прием приводит к улучшению качества жизни гипертоника, снижается риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
• Рами Сандоз. Регулярное использование способствует уменьшению дистального сопротивления в системе кровообращения.

Широкий выбор аналогов позволяет подобрать наиболее оптимальный, в зависимости от стадии патологического процесса, и возрастной группы больного. Перед заменой лекарства следует проконсультироваться со специалистом, чтобы исключить возможность нерационального выбора гипотензивного средства.